Атенолол что это такое

4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Селективно блокирует бета₁-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C_max достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T_1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста ( in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Симптомы: брадикардия, AV -блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Атенолол блокирует нервные импульсы, что приводит к уменьшению частоты и силы сердечных сокращений. Атенолол обладает гипотензивным (снижает давление), антиангинальным (устраняет симптомы ишемии миокарда) и антиаритмическим (устраняет нарушения сердечного ритма) действием.

В течение первых суток после перорального применения Атенолола наблюдается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов на фоне уменьшения сердечного выброса. Выраженность данного действия в течение 1-3 суток начинает снижаться. Гипотензивное действие Атенолола проявляется в виде уменьшения минутного и ударного объема, снижения систолического (наибольшего) и диастолического (наименьшего) артериального давления.

Отзывы об Атенололе свидетельствуют, что гипотензивный эффект препарата продолжается 24 часа, а в случае регулярного применения к концу второй недели результаты стабилизируются. Антиангинальное действие Атенолола направлено на снижение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения числа сердечных сокращений. Клинические исследования и отзывы об Атенололе подтверждают, что препарат снижает смертность среди больных, перенесших инфаркт миокарда, за счет снижения частоты приступов стенокардии и желудочковых аритмий.

Из желудочно-кишечного тракта после перорального применения Атенолола всасывается около 50% дозы препарата. Связывание с белками крови – 6-16%. Терапевтический эффект Атенолола можно наблюдать через 2-4 часа после применения внутрь, длится данный эффект около суток. В печени практически не метаболизируется. Выводится Атенолол почками и при гемодиализе. В грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает в незначительном количестве.

Назначение препарата целесообразно при:

• ишемической болезни сердца;
• гипертонической болезни и артериальной гипертензии;
• нестабильной стенокардии, стенокардии покоя, стенокардии напряжения;
• гиперкинетическом кардиальном синдроме, снижении тонуса мышц у митрального клапана;
• нейроциркуляторных нарушениях с гипертоническими осложнениями;
• эссенциальном треморе, старческом треморе и треморе, сопровождающим абстинентный синдром.

Согласно инструкции, Атенолол может быть применен для профилактики и лечения таких заболеваний как:

• инфаркт миокарда;
• аритмии различной этиологии;
• пароксизмальная предсердная тахикардия, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии;
• трепетание предсердий.

Положительные отзывы об Атенололе подтверждают его эффективность при комплексном лечении гипертрофической обструктивной кардиомиопатии и тиреотоксикоза.

Препарат следует принимать перед едой, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. В инструкции к Атенололу указаны следующие рекомендации: начальная доза при стенокардии – 50 мг, максимальная суточная доза – 200 мг, суточная поддерживающая доза – 25 мг однократно в течение дня. Более полный и подробный режим дозирования определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

В отзывах об Атенололе редко упоминается о побочных эффекта, однако следует учитывать, что организм может отреагировать на применение препарата следующим образом:

• ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, слабость, головокружение;
• депрессия, галлюцинации, беспокойство, тремор, судороги;
• нарушение зрительной функции, уменьшение активности желез внешней секреции;
• сердечная недостаточность, аритмия, брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, агранулоцитоз, тромбоцитопения, боль в груди;
• тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение стула, боль в эпигастральной области, нарушении функции печени;
• ларингоспазм, бронхоспазм, отдышка;
• аллергические реакции на коже;
• импотенция, снижение либидо, изменение активности некоторых ферментов, снижение температуры тела в конечностях, повышение уровня билирубина в крови.

Применение Атенолола необходимо заканчивать постепенно для предупреждения осложнений, поскольку для данного препарата характерен синдром отмены. Следует учитывать, чем выше терапевтическая доза, тем чаще и тяжелее проявляются побочные действия. Как свидетельствуют отзывы об Атенололе, слабовыраженная негативная реакция организма на препарат проходит через 2-3 недели регулярного применения.

В инструкции к Атенололу указаны заболевания, при которых применение данного препарата запрещено, к ним относятся:

• кардиогенный шок;
• синусовая брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада первой и третей степени;
• синуаурикулярная блокада;
• артериальная гипотензия;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение кислотно-щелочного баланса в сторону ацидоза;
• бронхиальная астма.

Противопоказано назначение Атенолола лицам с гиперчувствительностью к компонентам препарата,

Под контролем врача осуществляется применение Атенолола беременными и кормящими женщинами, лицами детского и пожилого возраста, а также пациентами с миастенией, псориазом и депрессией.

Хранение Атенолола следует осуществлять в темном и сухом месте, где температура воздуха не превышает 25 0 С.

Срок годности препарата – 3 года.

Все свойства и действия Атенолола Никомеда аналогичны соответствующим характеристикам Атенолола. Препарат Атенолол Никомед выпускается в форме таблеток по 50 или 100 мг. Производством Атенолола Никомеда занимается компания «НИКОМЕД Дания AnC».

Цены в интернет-аптеках:

Атенолол – это лекарственный препарат, относящийся к классу бета-блокаторов. В свою очередь, бета-блокаторы влияют на сердечнососудистую систему (вены и артерии) и сердце. Препарат назначают для снижения кровяного давления, снятия болевого синдрома в груди (стенокардии), замедления ритма сердца, уменьшения риска развития повторяющихся сердечных приступов.

Атенолол выпускается в форме таблеток с содержанием активного вещества в количествах 25, 50 и 100 мг в одной таблетке. Также можно встретить препарат под названием Атенолол Никомед, обладающий теми же свойствами, что и классическое средство.

Препарат блокирует нервные импульсы, что является причиной снижения частоты и силы сокращений сердца. Многие отзывы об Атенололе подтверждают и такие фармакологические свойства, как снижение давления (гипотензивное воздействие), устранение нарушений сердечного ритма (антиаритмическое воздействие), устранение симптомов ишемии миокарда (антиангинальное воздействие).

На протяжении первого дня после приема средства наблюдается реактивное увеличение общего периферического сопротивления кровеносных сосудов на фоне снижения сердечного выброса. Но в течение нескольких суток выраженность такого действия начинает снижаться. Гипотензивный эффект проявляется снижением минутного и ударного объема, наибольшего и наименьшего артериального давления вследствие действия активного вещества препарата.

Отзывы об Атенололе говорят, что снижение давления под воздействием лекарственного средства длится в среднем 24 часа, и если применять его регулярно, тогда уже спустя полторы-две недели результаты стабилизируются.

Антиангинальное действие препарата направлено на уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря снижению количества сердечных сокращений. Проведенные клинические исследования подтверждают, что применение Атенолола в дозировках, рекомендуемых врачом в зависимости от поставленного диагноза, существенно снижает смертность среди пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда. Этот результат является следствием снижения частоты желудочковых аритмий и приступов стенокардии.

Всасывание Атенолола происходит в желудочно-кишечном тракте и составляет половину принятой дозы. Связывание с белками крови достигает от 6 до 16 процентов. Спустя 2-4 часа после приема перорально наблюдается терапевтический эффект препарата, который длится сутки.

Печенью лекарственное средство почти не метаболизируется. Выведение Атенолола осуществляется почками и при проведении гемодиализа. Следует учесть, что данный препарат в незначительном количестве проникает в грудное молоко, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

По инструкции к Атенололу показаниями к применению средства являются:

• Артериальная гипертензия (повышенное давление), гипертоническая болезнь;
• Снижение мышечного тонуса у митрального клапана и гиперкинетический кардиальный синдром;
• Нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения и стенокардия покоя;
• Эссенциальный тремор, старческий тремор и тремор, который сопровождает абстинентный синдром;
• нейроциркуляторные сбои с гипертоническими осложнениями;
• ишемическая болезнь сердца.

Также в инструкции к Атенололу указано, что препарат можно использовать с профилактическими целями по отношению к следующим болезням:

• Аритмии различной этиологии;
• Инфаркт миокарда;
• Трепетание предсердий;
• Синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии.

Нередко появляются положительные отзывы об Атенололе при комплексном лечении тиреотоксикоза и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

По инструкции Атенолол рекомендуется принимать до еды с небольшим количеством жидкости (запивать таблетки). Препарат не следует разжевывать. Дозировки лекарственного средства устанавливаются индивидуально каждому пациенту его лечащим врачом.

Для лечения стенокардии, артериальной гипертензии и тахиаритмий на начальном этапе рекомендованная доза составляет 50 мг в сутки, данное количество нужно принять за раз. Если вследствие применения Атенолола давление не снижается, тогда дозировку увеличивают до 100 мг за прием.

Чтобы достичь стабильного гипотензивного эффекта, необходимо принимать средство 1-2 недели. Если по прошествии 2 недель у пациента не наблюдается снижения давления, назначают другие препараты, которые снижают АД.

При применении поддерживающей дозы препарата (25 мг) для лечения артериальной гипертензии нужно контролировать стабильность эффективности данной терапии, а именно измерять артериальное давление перед назначением следующей дозировки.

Максимальное количество препарата для больных стенокардией равно 0,2 г за сутки.

Пациентам с нарушением функции почек назначают по 0,05 г в сутки ежедневно, если КК 15-35 мл/мин, и по 50 мг через день при КК менее 15 мл/мин.

Согласно инструкции к Атенололу, резко прекращать прием ЛС нельзя, только в постепенном режиме – по четверти дозы каждые три-четыре дня.

Согласно отзывам об Атенололе, этот препарат может вызывать следующие негативные действия:

• галлюцинации, тремор, беспокойство, депрессии, судороги;
• снижение концентрации внимания, головокружение, повышение утомляемости, слабость, снижение памяти;
• аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, боль в груди, агранулоцитоз, тромбоцитопения, атриовентрикулярная блокада;
• снижение активности желез внешней секреции, нарушение функции зрения;
• отдышка, ларингоспазм, бронхоспазм;
• сухость во рту, нарушение функции печени, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула;
• снижение либидо, снижение температуры тела в конечностях, изменение активности некоторых ферментов, импотенция, повышение уровня билирубина в крови;
• аллергические реакции на коже.

Атенолол противопоказан при следующих заболеваниях:

• синусовая брадикардия;
• синоаурикулярная блокада;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 1 и 3 степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• бронхиальная астма;
• нарушение кислотно-щелочного баланса в сторону ацидоза.

Также не назначают препарат людям с повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Необходимо осуществлять контроль за беременными и кормящими женщинами, детьми и пожилыми людьми, пациентами с псориазом, миастенией и депрессией, которые принимают Атенолол.

Атенолол Никомед имеет те же фармакологические свойства, показания, противопоказания и побочные эффекты, что и Атенолол. Препарат выпускается в таблетках по 0,05 и 0,1 г.

Атенолол хранить нужно в сухом и темном месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности с момента производства составляет 3 года.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Бета₁-адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (50-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения C_max в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени. T_1/2 — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией: при КК ниже 3 5 мл/мин/1.73 м 2 T_1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м — более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

— профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

— AV-блокада II и III ст;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.);

— синдром слабости синусового узла;

— острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;

— артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— больные, находящиеся на гемодиализе;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз/сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг/сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применение Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

ЦНС: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.

Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в спине, артралгия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или в/в введение бета₂-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами — их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и НПВС, ГКС.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета₂-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 ч после приема атенолола.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применение Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности.