Чем отличается дезлоратадин от лоратадина

Средства для лечения аллергии Actavis Дезал раствор для приема внутрь — отзыв

Дезал (дезлоратадин) при аллергическом рините у ребенка. Доступная альтернатива более дорогому сиропу Эриус. Отличие от лоратадина.

Это будет мой последний отзыв в 2017 году, а поскольку принято все плохое оставлять в уходящем году и начинать новый год с прекрасного, то закончу я этот год отзывом о лекарственном препарате. О хорошем лекарственном препарате, просто не хочется в канун праздников писать о чем-то плохом.

Так уж получилось, что мой ребенок является аллергиком, сначала у сына была пищевая аллергия. До 5-ти лет строгая гипоаллергенная диета, с исключением тех продуктов, на которые наблюдалась повышенная реакция (в возрасте 2-х лет сдавали кожные пробы). А потом, после 5-ти лет, пищевая аллергия переросла в респираторную.

Сейчас у ребенка круглогодичный аллергический ринит, а любая простуда начинается с сильнейшего отека носоглотки и закачается обструктивным бронхитом.

Около 10-ти дней назад мы наконец-то выяснили причину респираторной аллергии. Сдали кровь из вены на определенные аллергены. Анализ не дешевый, но действительно того стоит.

Итог, аллергия на домашнюю пыль, рыбок (корм) и кошку. От кошки и рыбок мы избавились, с пылью усиленно боремся, но от нее все равно никуда не деться, на 100 % от неё избавиться невозможно. Если только поместить дитя в капсулу.

По сути, наши непонятные прозрачные сопли длятся с сентября этого года. Обошли кучу врачей, все подтверждают диагноз — аллергический ринит. Чего только не назначали для устранения симптомов ал.ринита: и гормональные спреи, и таблетки, начиная от дешевого Кетотифена, и заканчивая дорогим Сингуляром. Но реально помогли совершенно другие средства, об одном из них мне и хотелось сегодня поведать.

Это раствор для приема во внутрь — Дезал

Дезал — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Производитель: Специфар С.А.

Если при пищевой аллергии нам длительно назначался цетиризин — Зиртек, то при респираторной аллергии один из врачей порекомендовал нам сироп на основе дезлоратадина — Эриус и противоаллергический спрей Кромогексал.

Увидев в аптеке цену на сироп Эриус, я обалдела. 750 рэ. Просто до этого, я по совету другого врача, покупала Сингуляр аж за 1200 рублей, и он ребенку не пошел. Деньги, выброшенные на ветер. Не хотелось вновь наступить на те же грабли. Поэтому, я попросила в аптеке продать аналог Эриуса, знала, что такой имеется, и тоже в виде сиропа (раствора).

Мне предложили раствор Дезал всего за 311 рублей.

Действующее вещество одно и тоже — дезлоратадин.

Состав:

дезлоратадин 0.5 мг
Вспомогательные вещества: сорбитол — 147.15 мг, пропиленгликоль — 102.3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 21.06 мг, натрия цитрата дигидрат — 16.38 мг, гипромеллоза 2910 — 2 мг, сукралоза — 1 мг, динатрия эдетат — 0.04 мг, ароматизатор «тутти-фрутти» — 0.03 мг.

Дезлоратадин или лоратадин?

Препараты на основе дезлоратадина отличаются более высокой стоимостью, чем обычный лоратадин, который я покупаю при необходимости (себе) за 15-20 рублей.

В чем же разница между копеечным лоратадином и дезлоратадином?

Чем отличается лоратадин от дезлоратадина?
Оба вещества блокируют гистаминовые н1 рецепторы. Не обладают кардиотоксическим и снотворным действием, быстро выводятся из организма, не задерживаясь в нем.
Однако дезлоратадин представляет собой метаболит лоратадина, то есть является его продуктом переработки. Таким образом, при приеме лоратадина, он, прежде чем начать свое действие, превращается в дезлоратадин. Поэтому действовать последний начинает намного быстрее препарата предыдущего поколения, поскольку ему не нужно преобразовываться в конечное вещество.

Говоря простыми словами, как объяснил мне врач, назначая именно ДЕЗЛОРАТАДИН ребенку, — он начинает действовать более быстрее, чем сам ЛОРАТАДИН, поскольку поступает в организм уже в переработанном виде. Не нужно ждать когда лоратадин преобразуется в дезлоратадин.

Ведь иногда при аллергии каждая минута на счету, особенно, если дело касается отека носоглотки, гортани или бронхов.

Я ЗА ДЕЗЛОРАТАДИН .

Дезал, показания к применению:

Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Смею заметить, что это именно симптоматическая терапия, а не лечение причины аллергического ринита. И, как правило, совместно с антигистаминными препаратами, для устранения симптомов аллергического ринита, врачи часто назначают гормональный спрей в нос, или противоаллергический (не гормональный) спрей Кромогексал (кромоглин). Второй нам подошел идеально!

Как сказал аллерголог, в настоящее время возможно лечение подобных заболеваний, по системе АСИТ. После праздников мы планируем встать на очередь и добиться-таки этого лечения. Лечение проводится бесплатно, по медицинскому полюсу. Единственное, надо выждать очередь, а это не быстро, как нам дали понять.

Дезал, характеристики:

Упаковка яркая, солнечная:

Внутри находится флакон из затемненного стекла, объемом 100 мл, мерный шприц и подробная инструкция по применению.

Флакон имеет прочную крышечку со специальной защитой, я называю это «защита от детей». Сироп очень вкусный, с ароматом «тутти-фрутти» и вкусом детской фруктовой жвачки. Ребенок от такого вкусного сиропа просто в восторге. Вкусно! Проблем с принятием во внутрь возникнуть не должно.

Сироп без красителя, прозрачный:

Дозировки следующие:

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — по 2.5 мл раствора (1.25 мг) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 5 мл раствора (2.5 мг) 1 раз/сут.
Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) — по 10 мл раствора (5 мг) 1 раз/сут.

Наша дозировка составляла 2,5 мл раствора — 1 раз в день, на ночь. Схему лечения определяет лечащий врач.

Мы устраняли симптомы аллергического по такой схеме: Аква Марис, именно аква марис, а не физ раствор, при ал.рините это весомая разница, и сэкономить не получится, — 3 р/ в день, затем спрей Кромогексал — 3 р/ в день. Курс — 1 месяц.

На ночь — 2,5 мл р-ра Дезал. Длительность — 14 дней.

Помимо этого, обязательно увлажнение воздуха и частое проветривание помещения.

Эффективность:

Мне очень понравилось, что раствор Дезал не вызывает такой жуткой побочной реакции, как повышенная сонливость. То есть, я могу дать сыну Дезал не непосредственно на ночь, а вечером, и при этом ребенок не заснет раньше условного времени.

Действовать Дезал начинает в течение 10-15 минут. Быстро облегчает дыхание и снимает отек не только носоглотки, но и предотвращает бронхо спазмы. Главное вовремя принять, а не тянуть резину.

Как только замечаю, что ребенок заболевает — нос полон соплей, появляется сухой кашель, сразу же даю р-р Дезал. И именно этот препарат уже 2 раза помог моему сыну избежать обструкции, и исключить применение более серьезных лекарственных препаратов, таких как Беродуал и Дексаметазон.

Пока мы еще не вылечили аллергический ринит у нашего ребенка, поэтому, в моей домашней аптечке всегда будет место этому замечательному антигистаминному препарату.

Потому что:

• Дезал удобно принимать — всего 1 раз в сутки;
• Дезал эффективнее и быстрее обычного лоратадина;
• Дезал не вызывает побочных эффектов;
• Дезал быстро снимает отек носоглотки при аллергическом рините;
• Дезал предотвращает развитие обструктивного бронхита;
• Дезал в 2,5 раза дешевле более дорогого аналога.

Я искренне желаю каждому читателю крепкого ЗДОРОВЬЯ в новом 2018 году.

ЛОРАТАЛ®

Одна таблетка содержит

активное вещество — лоратадин 10.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат

Таблетки однородные, овальной формы белого цвета, с маркировкой «10» и «mg», разделенных между собой риской, на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин

Код АТХ R06AX13

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина и дезлоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита пропорциональна дозе.

Лоратадин имеет высокую степень (97% — 99%), а его основной активный метаболит дезлоратадин — умеренную степень (73 % — 76 %) связывания с белками плазмы.

У здоровых добровольцев, период полураспада лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 часа, соответственно.

После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму под влиянием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит — дезлоратадин, является фармакологически активным и отвечает за большую часть клинического эффекта. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови (Tmax) составляет 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч после введения, соответственно.

Около 40 % введенной дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27 % введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Меньше 1 % выводится из организма в неизменном виде.

Период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев составляет 8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов) для основного активного метаболита.

Значения AUC и Cmax у больных с хронической почечной недостаточностью увеличивались по сравнению с AUC и Cmax у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита значительно не изменялся. Проведение гемодиализа не влияло на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита у лиц с хронической почечной недостаточностью.

У больных с хроническим алкогольным поражением печени наблюдалось повышение значений AUC и Cmax лоратадина в 2 раза, в то время как фармакокинетический профиль активного метаболита не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составлял 24 часа и 37 часов, соответственно, и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

Фармакокинетический профиль лоратадина и его активного метаболита сравним между молодыми и пожилыми добровольцами.

Фармакодинамика

Лоратадин – активное вещество препарата ЛОРАТАЛ® — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

У большинства пациентов ЛОРАТАЛ® не проявляет антихолинергического и седативного действия, при использовании в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, наружного осмотра или электрокардиограммы.

Лоратадин не обладает выраженной активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

После приема 10 мг (одной дозы) или нескольких доз препарата на основании проведения кожных проб на гистамин выяснено, что выраженное антигистаминное действие развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 часов и длится 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

— симптоматическое лечение аллергического ринита

— хроническая идиопатическая крапивница

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Дети от 2 до 12 лет: с массой тела > 30 кг – 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, с массой тела

Фармацевтика, медицина, биология

Дезлоратадин — синтетический препарат, является производным пиперидина, и относится к антигистаминным препаратам III поколения, для перорального применения. По химической структуре активного метаболита лоратадина. Дезлоратадин впервые синтезирован в 1998 году в лаборатории компании «Schering-Plough» и зарегистрирован на территории Европейского Союза в 2000 году и в Украине в 2002 году.

Дезлоратадин — синтетический препарат, является производным пиперидина и относится к группе антигистаминных препаратов III поколения. По химическому строению он является активным метаболитом лоратадина. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина, предупреждении спазмов гладких мышц, вызываемых гистамином, в том числе бронхоконстрикцию у больных обструктивными заболеваниями легких, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека, эритемы и зуда кожи и слизистых оболочек. Дезлоратадин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов (таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13) и молекул адгезии; высвобождение противовоспалительных хемокинов; подавляет экспрессию молекул адгезии; ингибирует высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Дезлоратадин подавляет активацию тучных клеток и базофилов, подавляет хемотаксис эозинофилов. При аллергическом рините препарат уменьшает частоту чихание, слезотечение, выделения из носовых ходов и зуд слизистых носа. Дезлоратадин является высокоспецифичным блокиратором Н1-рецепторов гистамина, и даже в высоких концентрациях имеет лишь незначительное воздействие на серотониновые, дофаминовые, М-холинорецепторы и альфа-адренорецепторы. Специфичность действия дезлоратадина к Н1 рецепторов в 5-15 раз выше, чем в лоратадина, и в 15-50 раз выше, чем в других рецепторов клеток. Дезлоратадин не имеет токсического воздействия на миокард. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, дезлоратадин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не обладает седативным эффектом. Дезлоратадин не взаимодействует с ферментными системами цитохрома и не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, что позволяет применять препарат вместе с антибиотиками, противогрибковыми препаратами, а также пациентам с заболеваниями печени.

Дезлоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность варьирует в зависимости от дозы препарата. Начало действия препарата наблюдается через 28 минут после перорального приема. Максимальная концентрация в крови дезлоратадина достигается в течение 2-6 часов (в среднем 3:00), одновременный прием пищи не изменяет степень всасывания и биодоступность препарата. Дезлоратадин хорошо связывается с белками плазмы крови. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат разлагается в печени с образованием неактивных метаболитов. Дезлоратадин выводится из организма преимущественно с мочой, а также с калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 27 часов, это время не изменяется при нарушениях печени и почек.

Дезлоратадин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, отеке Квинке, зуде кожи, а также в комплексной терапии атопического дерматита, хронической экземы и бронхиальной астмы, как у взрослых, так и у детей.

При применении дезлоратадина чаще спостергигаються следующие побочные эффекты — повышенная утомляемость (1,2% случаев применения), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Очень редко при применении наблюдаются тахикардия, аллергические реакции (в том числе сыпь, отек Квинке и анафилактические реакции), повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина в крови у детей — диарея, бессонница и лихорадка.

Дезлоратадин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью назначается препарат при тяжелой почечной недостаточности. Препарат не применяется у детей в возрасте менее 1 года. Дезлоратадин не рекомендуется при беременности и в период кормления грудью.

Дезлоратадин выпускается в виде таблеток по 0,0025 и 0,005 г и сиропа, содержащего 0,5 мг левоцетиризина на 1 мл раствора в флаконах по 50, 60, 100, 120, 150 и 300 мл.

Торговые названия

Эриус.
Групповая принадлежность

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Дезлоратадин
Лекарственная форма

сироп, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм.C осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия

Головная боль (2%), иногда — сухость во рту, повышенная утомляемость, аллергические (сыпь) и анафилактические реакции.Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных реакций. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Способ применения и дозы

Внутрь: взрослым и подросткам (12 лет и старше) — таблетки, независимо от приема пищи, по 5 мг в день. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Детям 2-11 лет — сироп: 2-5 лет — 1.25 мг/сут (2.5 мл сиропа), 6-11 лет — 2.5 мг/сут (5 мл сиропа).
Особые указания

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.

опубликовано 06/07/2010 22:04
обновлено 25/10/2013
— III поколение