Что такое антигистаминные

Антигистаминное средство – что это? Ничего сложного нет: такие вещества разработаны специально, чтобы подавлять свободный гистамин. Используются они для борьбы с аллергическими проявлениями и в терапии симптомов простуды.

Гистамин – это нейромедиатор, высвобождающийся из тучных клеток иммунной системы. Он способен вызвать множество различных физиологических и патологических процессов в организме:

• отек в легких, разбухание слизистой носа;
• зуд и образование волдырей на кожных покровах;
• кишечные колики, нарушение желудочной секреции;
• расширение капилляров, увеличение проницаемости сосудов, гипотензию, аритмию.

Существуют антигистаминные средства, которые блокируют H1-гистаминовые рецепторы. Они используются при лечении аллергических реакций. Есть и Н2-блокаторы, незаменимые при терапии желудочных заболеваний; Н3-гистаминоблокаторы, востребованные в лечении неврологических болезней.

Гистамин вызывает характерные для аллергии симптомы, а Н1-блокаторы предотвращают и купируют ее.

А что такое антигистаминные средства первого или второго поколения? Препараты, блокирующие гистамин, подвергались неоднократным модификациям. Синтезировались более эффективные блокаторы с отсутствием многих побочных действий, присутствующих у H1-блокаторов. Существует три класса блокаторов гистамина.

Первое поколение препаратов, ингибируя H1-рецепторы, захватывает еще и группу других рецепторов, а именно холинергические мускариновые рецепторы. Еще одной особенностью является то, что препараты первого поколения влияют на ЦНС, поскольку проникают через гемато-энцефалический барьер, из-за чего возникает побочное действие – седативный эффект (сонливость, апатия).

Поколения антигистаминных препаратов

Блокаторы выбираются после оценки состояния самого пациента, седативное влияние может быть как слабым, так и ярко выраженным. В редких случаях антигистамины способны вызвать возбуждение психомоторных систем.

Помните, лечение Н1-блокаторами в условиях работы, требующей повышенного внимания, недопустимо!

Эффект от антигистаминных препаратов первого поколения наступает быстро, но действуют они только короткое время. Принимать лекарства более чем десять дней противопоказано, поскольку они вызывают привыкание.

Также атропиноподобное действие Н1-блокаторов вызывает побочные эффекты, среди них: сухость слизистых, обструкция бронхов, запоры, аритмия сердца.

При язве желудка, в сочетании с препаратами от диабета или психотропными лекарствами врачу стоит быть внимательным при назначении.

К первому поколению антигистаминных препаратов относятся супрастин, тавегил, диазолин, димедрол, фенкарол.

Антигистаминный препарат первого поколения

Что значит антигистаминное средство второго поколения? Это препараты с усовершенствованной структурой.

Отличия второго поколения средств:

• Седативное влияние отсутствует. У особо чувствительных пациентов может появляться легкая сонливость.
• Физическая и умственная активность остается в норме.
• Длительность терапевтического эффекта (24 часа).
• После курса лечения положительное действие сохраняется в течение семи дней.
• Н2-блокаторы не вызывают проблем с ЖКТ.

Также Н2-блокаторы сходны с Н1-блокаторами, за исключением влияния на некоторые из рецепторов. При этом Н2-блокаторы не воздействуют на мускариновые рецепторы.

Особенностью антигистаминных лекарств, относящихся к Н2-блокаторам, наряду с быстро наступающим и длительным действием, является отсутствие привыкания, что позволяет назначать их на срок от трех до двенадцати месяцев. При назначении некоторых Н2-блокаторов требуется внимательность, так как препараты могут отрицательно влиять на работу сердечно-сосудистой системы.

Современный доктор имеет в распоряжении множество антигистаминных препаратов с различным терапевтическим эффектом. Однако все они лишь облегчают симптоматику аллергий.

Второе поколение антигистаминных препаратов – это кларидол, кларитин, кларисенс, рупафин, ломилан, лорагексал и другие.

Н3-блокаторы отличаются еще большей избирательностью влияния, выбирая определенные гистаминовые рецепторы. В отличие от двух прошлых поколений, уже не нужно преодолевать гемато-энцефалический барьер, и, как следствие, сходит на нет отрицательное влияние на ЦНС. Отсутствует седативный эффект, побочные действия сведены к минимуму.

Н3-блокаторы с успехом применяются в терапевтическом комплексе при хронических аллергиях, сезонных или круглогодичных ринитах, крапивницах, дерматитах, риноконъюнктивитах.

К третьему поколению антигистаминных препаратов относятся гисманал, трексил, телфаст, зиртек.

Антигистаминные препараты: что это такое простыми словами

Гистамин – органическое вещество, которое, при попадании в организм аллергена, провоцирует ответную реакцию клеток: зуд, слезотечение, спазмы органов дыхания, отеки. Блокировать специфические рецепторы и предотвратить развитие аллергической реакции способны антигистаминные препараты. Что это такое, как они действуют и как выбрать нужное средство?

Если говорить простыми словами, препараты от аллергии вступают во взаимодействие с рецепторами, не позволяя им реагировать на вещества – аллергены. Тем самым купируются признаки аллергии.

Впервые препараты антигистаминного свойства начали выпускаться в начале прошлого столетия, но это не мешает использовать их по сей день.

Благодаря оказываемому действию:

• расслаблению гладкой мускулатуры;
• снотворному и седативному;
• местному обезболивающему;
• холинолитическому;
• противорвотному и противоукачивающему

препараты быстро снимают симптомы аллергии, но оказываемый эффект сохраняется недолго, до 8 часов, а длительный прием вызывает привыкание, поэтому, препараты периодически заменяют другими.

Одновременный прием антигистаминных средств 1 поколения и алкогольных напитков усиливает действие первых. Возникает психомоторное возбуждение, сменяемое торможением и вялостью.

Если работа связана с повышенным вниманием и требует концентрации, препараты 1 поколения к назначению нежелательны.

Среди побочных эффектов – тахикардия, сухость слизистых оболочек, отеки, нарушение оттока мочи, запоры, снижение остроты зрения. Поэтому в числе противопоказаний – глаукома, бронхиальная астма, патологии дыхательных путей, аденома простаты.

Названия препаратов 1 поколения хорошо известны:

• димедрол обладает выраженной антигистаминной активностью, используется для местной анестезии, против кашля и рвоты; оказывает сильное седативное действие, может вызывать задержку жидкости в организме;
• фенкарол – не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания, малотоксичен, но, при этом, антигистаминный эффект выражен слабее, противопоказан при болезнях ЖКТ, сердца, печени;
• супрастин- не вызывает привыкания, не накапливается в организме, быстро купирует симптомы аллергии, но лечебный эффект – кратковременный, а седативное воздействие очень ярко выражено;
• тавегил антигистаминный эффект достаточно выраженный и длительный, успокоительное действие – слабое, однако может, в свою очередь, спровоцировать аллергию;
• диазолин наряду со слабым седативным эффектом имеет большой перечень побочных действий – задержку жидкости, раздражение слизистых ЖКТ, торможение реакций.

В сравнении с предыдущим классом, препараты второго поколения приобрели ряд преимуществ:

1. Не оказывают выраженного седативного и снотворного действия;
2. Не оказывают влияния на память, концентрацию, внимание;
3. Длительность воздействия препарата составляет до 24 часов, что позволяет обеспечить однократный суточный прием. Обладают накопительным эффектом, терапевтическое действие продолжается еще 5-7 дней после прекращения приема;
4. Препараты 2 поколения не вызывают зависимости и привыкания;
5. Прием лекарств не зависит от приемов пищи.

Важно, что препараты этой группы противопоказаны пожилым людям и страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку оказывают воздействие именно на сердце (блокируют калиевые каналы).

Прием некоторых лекарственных средств и продуктов питания усугубляет воздействие, поэтому лечение назначает врач, учитывая анамнез и соотнося пользу и возможные риски.

К этой группе относятся:

• кларидол обладает противозудным, экссудативным действием, снимает отеки и спазм гладкой мускулатуры, не влияет на реакцию, не воздействует на нервную систему;
• кларотадин быстро и эффективно действует, но может вызвать задержку жидкости, запор, диарею, эндокринные нарушения, осложнения со стороны дыхательной системы, отрицательно влияет на ЦНС;
• ломилан оказывает противозудное и антиэкссудативное действие, снимает и предупреждает отеки, действует быстро и длительно, побочных эффектов – минимум;
• лораГексал хорошо переносится, не влияет на ЦНС, иногда провоцирует побочные эффекты со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем;
• кларитин – аналог кларотадина с одинаковым действующим веществом;
• зиртек используют для лечения и профилактики аллергических реакций (аллергического ринита, крапивницы, бронхиальной астмы, конъюктивитов, дерматитов, отеков и других состояний), он снимает мышечные спазмы, снижает проницаемость капилляров, не влияет на ЦНС;
• рупафин применяется для лечения идиопатической крапивницы и аллергического ринита, не влияет на ЦНС, имеет достаточно много побочных эффектов;
• кестин действует в течение часа после приема, сохраняя эффект до 48 часов. Может спровоцировать головные и мышечные боли, сухость слизистых, тошноту, запор.

Препараты нового поколения лишены недостатков, присущих лекарственным средствам двух других групп, они переходят в активную форму, когда попадают в организм человека.

Они разрешены к приему людям, чья деятельность связана с концентрацией внимания и скоростью реакции, не оказывают пагубного воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

К препаратам данной группы относятся:

• гисманал
• трексил
• телфаст
• фексадин
• фексофаст
• левоцетиризин- тева
• ксизал
• эриус
• дезал

Причиной для приема антигистаминных препаратов становятся различные состояния, доставляющие дискомфорт и угрожающие здоровью. Симптомы могут быть спровоцированы различными веществами, негативно воздействующими на организм человека.

В современном мире аллергеном может выступать практически любое вещество: лекарство, средство бытовой химии, декоративная и лечебная косметика, средства гигиены, продукты питания, строительно-отделочные материалы и многое другое.

Среди классических показаний – аллергия на цветение растений, укусы насекомых. Кроме того, антигистаминные средства помогают при зуде, отечности тканей, местных воспалительных реакциях во время обострения крапивницы, сенной лихорадки, бронхиальной астмы, экземы, дерматита, аллергического ринита и насморка при простуде, перед вакцинацией – детям и взрослым для смягчения реакции организма.

Несмотря на большой выбор антигистаминных препаратов, самостоятельно подбирать лекарство не рекомендуется: врач учитывает не только симптомы, но и анамнез, состояние больного, возможные риски.

Специалист объяснит, как применять лекарство, чтобы избежать развития побочных эффектов и добиться максимального эффекта, тем более, что многие антигистаминные средства отпускаются только по рецепту.

Другие фармакологические свойства антигистаминных препаратов

Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача. Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других лекарств, поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как анальгин и димедрол. Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые последствия.

При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать от аллергии такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.

Эффективность антигистаминных средств первого поколения при наличии уже развитых ярко выраженных проявлениях аллергии невысока. Однако даже это обстоятельство ничуть не влияет на популярность их использования. Антигистаминные препараты первого поколения являются обязательными компонентами множества комплексных препаратов, направленных на лечение простудных заболеваний и на усиление эффективности местных обезболивающих препаратов. Существенным недостатком антигистаминных средств первого поколения является наличие у них такого побочного действия как сонливость.

В качестве самостоятельного лекарственного средства они используются чаще всего для устранения неприятных ощущений и боли при ожогах, укусах насекомых, незначительных травмах и порезах. Их активно применяют для облегчения состояния людей, подверженных укачиванию в транспорте и морской болезни. Использование антигистаминных средств первого поколения позволяет предотвратить появление эпизодических сезонных аллергических реакций, исключить развитие пищевой и лекарственной аллергии, а также устранить симптомы крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока.

Самыми популярными и эффективными антигистаминными средствами первого поколения считаются: «Супрастин», «Тавегил», «Диазолин», «Фенистил» и «Димедрол».

Антигистаминные средства второго поколения, такие как «Кетотифен» и его аналоги, назначаются врачами крайне редко и используются чаще всего для лечения таких заболеваний как бронхиальная астма и атопический дерматит. Большинство врачей старается заменять препараты этой группы антигистаминными средствами третьего поколения.

Согласно утверждениям специалистов и отзывам пациентов, антигистаминные средства третьего поколения лишены многих недостатков, имеющихся у препаратов первого и второго поколения, поэтому применять их можно как для профилактики возникновения аллергических реакций, так и для длительного лечения аллергии. Самым главным преимуществом антигистаминных средств третьего поколения считается отсутствие у них побочных эффектов со стороны нервной системы.

Чаще всего антигистаминные средства третьего поколения используются для лечения бронхиальной астмы, хронических и контактных дерматитах, крапивницы, поллинозов и аутоиммунных заболеваний. Также специалисты рекомендуют использовать антигистаминные препараты третьего поколения людям, важную роль в профессиональной деятельности которых играют концентрация внимания, ясность мышления и быстрота реакции.

Наиболее популярными антигистаминными средствами этой группы считаются: «Кларитин», «Кестин», «Зиртек», «Аллергодил», «Телфаст» и «Левобастин».

Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.

Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.

Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:

• противоаллергическое;
• противоотечное;
• антиспастическое;
• противозудное.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.

Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:

При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.

Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:

• конъюнктивит;
• ринит;
• дерматит (контактный, атопический);
• аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
• реакция на пыльцу цветущих растений;
• на лекарства;
• продукты питания;
• бытовую химию, косметику;
• холод или тепло;
• нейродермит;
• аллергическая экзема;
• и т.д.

• тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
• беременность;
• кормление грудью;
• индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.

С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.

Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.

Действие этой группы имеет такие особенности:

• быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
• продолжительность действия – не более 8 часов;
• снижение мышечного тонуса;
• легкое анестезирующее действие;
• необходимость многократного приема в течение суток;
• развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
• при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
• седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
• большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
• нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
• нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.

При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.

Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:

• глаукома;
• бронхиальная астма;
• аденома простаты.

К числу популярных препаратов относятся:

По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.

По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:

• длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
• отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
• не влияют на физическую активность;
• не снижают умственную активность;
• лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
• небольшой седативный эффект;
• среди недостатков – токсическое действие на сердце;
• ограничение по приему в пожилом возрасте;
• в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
• устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
• при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
• при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.

Среди популярных средств препаратов этой группы:

• Фенистил;
• Эбастин;
• Кестин;
• Активастин;
• Кларидол;
• Кларисенс;
• Кларотадин;
• Ломилан;
• ЛораГексал;
• Кларитин;
• Рупафин;
• Лоратадин;
• Аллергодил.

• антидепрессантами;
• макролидами;
• противогрибковыми.

Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения. Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.

Действие препаратов:

• отсутствие седативного эффекта;
• значительная селективность;
• могут применяться для купирования сезонных обострений;
• подходит для различного возраста;
• устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
• быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
• длительность сохранения эффекта (до двух суток);
• лечение бронхиальной астмы;
• эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
• могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.

Популярные наименования:

Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:

• практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
• длительный период действия;
• возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
• отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.

Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.

Среди известных наименований такие:

• Ксизал;
• Цетризин;
• Фенспирид;
• Бампин;
• Фексофенадин;
• Эбастин;
• Дезлоратадин;
• Эриус;
• Левоцетиризин;
• Телфаст.

Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Для детей важна форма выпуска лекарства:

• от 6 лет – таблетки;
• от 4-х лет – сиропы;
• до 2-х лет – капли.

Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.

К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.

Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.