Длительный прием индапамида

Индапамид: инструкция по применению, механизм действия, форма выпуска

Основным эффектом препарата Индапамид, инструкция по применению которого указывает, что лекарство относится к группе диуретиков, является увеличение образования и выведения мочи.

В медицинской практике этим свойством пользуются для удаления жидкости при периферических отеках и ее скопления в различных полостях тела, быстрого избавления от токсинов. В кардиологии Индапамид и его аналоги широко применяют для снижения артериального давления. Почему это так важно?

Дело в том, что гипертензия является основным фактором риска неблагоприятного исхода любого заболевания сердечно-сосудистой системы, что было доказано многочисленными клиническими исследованиями.

В то же время назначение Индапамида согласно инструкции по применению (особенно в комбинации с другими препаратами) существенно снижало количество обращений пациентов к кардиологу по поводу обострения хронической сердечной недостаточности и других подобных симптомов.

История создания диуретиков берет начало еще с XVI века, с этой целью использовались различные композиции на основе лекарственных растений (можжевельник, перец, кукурузные початки).

В начале ХХ века с этой целью стали применять органомеркурил на основе ртути, однако со временем от его использования отказались из-за высокой токсичности. В 1957 году был синтезирован хлортиазид, который назначали для лечения сердечной недостаточности. Но при этом врачи отметили, что спустя 2 недели приема у пациентов отмечали стойкое снижение артериального давления. С тех пор диуретики прочно вошли в кардиологию, как одни из основных препаратов для борьбы с гипертензией.

На сегодняшний день существует несколько классификаций этой фармакологической группы медикаментов.

С учетом описания, представленного в инструкции по применению, Индапамид можно отнести к таким типам диуретиков:

• в соответствии с химической структурой: принадлежит к сульфатам, так как содержит сульфанамидную группировку;
• в зависимости от места действия на нефрон (более подробно на принципах работы препарата речь пойдет ниже): влияющий на дистальную часть канальцев;
• по проценту выделяемого натрия от общего профильтрованного в канальцах количества: с умеренно выраженным натрийуретическим эффектом.

Из школьного курса биологии известно, что образование мочи происходит путем фильтрации плазмы крови в почках, а ее выведение осуществляется через мочеточники, мочевой пузырь и мочеиспускательный канал.

Структурной единицей почки, в которой и происходят основные фильтрационные процессы, является нефрон. В норме их количество составляет порядка 2 млн. в одном органе.

Мочеобразование состоит из трех последовательных процессов:

1. Фильтрация через сосудистый клубочек и капсулу нефрона. В результате образуется первичная моча (ее суточное количество может достигать десятков литров).
2. Реабсорбция в системе канальцев нефрона. Обратно в кровь всасывается большая часть воды, ионы натрия, хлора, карбонаты.
3. Секреция происходит в собирательных трубочках. В мочу поступают ионы калия и водорода.

Собирательные трубки открываются в почечные чашки, оттуда урина перетекает в лоханки и далее выводится из организма. Общий объем образуемой за сутки вторичной мочи у взрослого человека составляет в среднем 1,5 литра. Все эти процессы регулируются очень сложной системой гормонов, которые вырабатываются в головном мозге, надпочечниках.

Согласно информации в инструкции по применению Индапамида, основным принципом его действия заключается во влиянии на функционирование эпителий почечных канальцев.

Таким образом, основными эффектами этого лекарства являются:

• Гипотензивный, причем, по отзывам докторов, снижение артериального давления характерно только для больных гипертонией. На начальный этапах терапии это происходит за счет уменьшения объема циркулирующей крови и сердечного выброса. Через 6-8 недель лечения снижается общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к устойчивому гипотензивному эффекту.
• Дегидратационный.
• Влияние на минеральный обмен. По результатам клинических исследований длительное применение Индапамида вызвало снижение проявлений остеопороза. Врачи связывают это с уменьшением реабсорбции кальция.
• Антиангинальный. На фоне приема Индапамида снижается жесткость сосудистой стенки, сохраняется внутриклеточный магний, уменьшается агрегация тромбоцитов, повышается синтез простациклина. Это вызывает расслабление кардиомиоцитов и снижению нагрузки на сердце.
• Улучшение микроциркуляции в почках и, как следствие, устранение микроальбуминурии (выделение с мочой небольшого количества белка).
• Антиатерогенный. При длительном приеме Индапамида в указанной в инструкции по применению дозировке в крови снижается уровень липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, в то же время повышается концентрация «полезных» липопротеидов высокой плотности.

Кроме того, в медицинской литературе описана способность Индапамида снижать явления гипертрофии мышечной ткани левого желудочка, подавлять активность альдостерона и ангиотензинпревращающего фермента. Это также приводит к нормализации артериального давления и улучшению клинической картины у больных с сердечной недостаточностью.

Перечисленные эффекты проявляются только на фоне терапевтических доз Индапамида, описанных в инструкции по применению. Превышение рекомендуемого количества препарата приводит к противоположному действию.

Данный медикамент выгодно отличает высокая биодоступность. Она составляет порядка 90-100%. Из желудочно-кишечного тракта лекарство всасывается быстро. Из-за значительной липофильности и умеренной способности связываться с белками Индапамид глубоко проникает в органы и ткани. Препарат полностью метаболизируется в печени и выводится с мочой и фекалиями.

Лишь небольшая часть активного вещества лекарства в неизменном виде (до 7%) выводится почками. Однако врачи подчеркивают, что коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Пик концентрации препарата в сыворотке достигается через 1 час после приема, а период полувыведения составляет от 15 до 25 часов (в среднем 18 часов). Это позволяет применять медикамент только один раз в сутки.

Индапамид выпускается в форме таблеток с дозировкой одноименного активного вещества 2,5 мг.

Перечень вспомогательных соединений включает:

• лудипресс (лактоза);
• магния стеарат;
• коллоидный диоксид кремния;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• гидроксид титана;
• тальк;
• полиэтиленоксид.

Оригинальный препарат производится в Сербии, на рынке также доступны и другие зарубежные аналоги, некоторые из них существенно отличаются по цене.

Индапамид: показания, противопоказания к применению, взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При консультации пациенту, от чего помогает Индапамид, врач должен упомянуть о пролонгированной форме препарата «ретард» (в фармацевтической литературе это обозначается сокращением SR).

Это обеспечивает его медленное высвобождение: 17-27% в первые четыре часа, 25-55% — до 8 часов после приема, более 70% в последующие 16 часов.

Благодаря этому при использовании Индапамида ретард удается избежать резких колебаний концентраций препарата. Кроме того, улучшается соотношение эффективность/переносимость.

То есть при меньшей дозе индапамида его мочегонное и гипотензивное действие не изменяется, однако врачи реже отмечают побочные явления, особенно гипокалиемию, которую рекомендуется лечить. В частности, для терапии недостатка калия рекомендруют Kalinor.

Основным показанием к назначению Индапамида служит артериальная гипертензия. К действию тиазидных диуретиков чувствительны все пациенты с гипертонией вне зависимости от ее этиологии и механизма развития.

На фоне терапии патологии Индапамида почти на 50% снижается риск возникновения хронической сердечной недостаточности, инсульта (на 40%), поражения коронарных сосудов (на 20%) и внезапной смерти от сосудистой патологии (на 10%). В этом плане Индапамид не уступает другим препаратам для нормализации артериального давления (бета-блокаторам, ингибиторам АПФ, антагонистам кальция).

Назначение Индапамида, как и других диуретиков, по структуре схожих с тиазидами, противопоказано при:

• непереносимости лактозы и остальных вспомогательных компонентов, входящих в состав медикамента;
• гиперчувствительности к производным сульфонилмочевины;
• тяжелой печеночной и почечной недостаточности (на стадии полного отсутствия мочеиспускания);
• наследственных нарушениях образования глюкозы, расстройства ее всасывания;
• снижении концентрации калия в организме;
• остром либо недавно перенесенном эпизоде нарушения мозгового кровообращения.

При наличии показаний к применению Индапамида, особое внимание следует уделять его одновременному приему с такими медикаментами:

• Препараты, содержащие литий. Он обладает нефротоксическим эффектом, а Индапамид замедляет его выведение из организма.
• Петлевые диуретики, слабительные средства, некоторые гормоны (кортикостероиды, тетракозактид), противогрибковый Амфотерицин В (только при внутривенном введении): существенно повышается риск снижения концентрации калия.
• Сердечные гликозиды: усиливается их способность к накоплению, что может привести к интоксикации.
• Препараты кальция: возможность развития гиперкальциемии.
• Гипогликемические средства (метформин): повышение концентрации молочной кислоты (молочнокислый ацидоз).
• Астемизол и Терфенадин (препараты для лечения аллергии), антибиотик Эритромицин (внутривенно), противопаразитарное средство Пентамидин, нейролептик Сультоприд, применяемый при ухудшении мозгового кровообращения Винкомидин, антиаритмические медикаменты (Хинидин, Амиодарон и др.): нарушения сердечного ритма.
• Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект Индапамида.
• Миорелаксант Баклофен, антидепрессанты, нейролептики и препараты группы ингибиторов АПФ усиливают гипотензивное действие, кроме того, последние повышают риск развития почечной недостаточности при нарушении кровотока по сосудам органа.
• Рентгеноконтрастные вещества, содержащие йод, в сочетании с Индапамидом поражают почки, поэтому перед их применением следует восполнить потерю жидкости.
• Антикоагулянты: препарат снижает сократительную способность сосудистой стенки и повышает уровень факторов свертывания в крови, тем самым уменьшается эффективность антикоагулянтов, применяемых в терапевтической дозе.

Препарат принимают внутрь, запивая водой или другой жидкостью. Время приема не зависит от времени еды. Желательно принимать индапамид утром для лучшей эффективности.

Особенности применения индапамида:

Поскольку безопасность индапамида для детей не установлена, не рекомендовано назначение препарата несовершеннолетним.

При длительном приеме препарата, а также при больших дозировках могут проявиться гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз. Чаще всего эти нарушения проявляются при бессолевой диете, диарее, рвоте, различных заболеваниях печени, хронической сердечной недостаточности.

При употреблении наркотических средств, барбитуратов, алкоголя, гипотензивных средств возможно развитие ортостатической гипотензии.

Чтобы избежать острой почечной недостаточности, на протяжении курса лечения необходимо компенсировать потерю жидкости.

Спортсменам необходимо обратить внимание на то, что индапамид может дать положительный результат при допинг-контроле.

При лечении индапамидом возможно обострение системной красной волчанки.

При гипонатриемии и артериальной гипертензии за три дня до начала лечения следует приостановить прием диуретиков. Если это необходимо, по усмотрению врача прием диуретиков можно возобновить позже.

На протяжении курса лечения индапамидом следует с осторожностью назначать следующие препараты:

• Препараты лития. В плазме крови может повыситься концентрация лития.
• Эритромицин, астемизол, сультоприд, пентамидин, антиаритмические препараты Iа класса, II класса, винкамин. Возможно нарушение сердечного ритма.
• Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, тетракозактид, баклофен. Возможно снижение или повышение гипотензивного действия.
• Тетракозактид, сердечные гликозиды, салуретики, амфотерицин В внутривенно, минералокортикостероиды, слабительные препараты. Риск гипокалиемии.
• Сердечные гликозиды. Риск развития дигиталисной интоксикации.
• Метморфин. Риск обострения молочнокислого ацидоза.
• Препараты кальция. Риск гиперкальциемии.
• Калийсберегающие диуретики. Вероятна гиперкалиемия.
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Риск острой почечной недостаточности или артериальной гипотензии.
• Антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты. Риск ортостатической гипотензии.
• Йодсодержащие контрастные средства. Риск обезвоживания организма и нарушения функции почек.
• Циклоспорин. Риск гиперкреатининемии.
• Непрямые антикоагулянты. Индапамид понижает их эффективность.

Применение индапамида при повышенном артериальном давлении и сердечной недостаточности

Средняя рекомендованная доза составляет 2,5 мг/сутки. Принимать однократно, желательно утром. Если терапевтический эффект не был достигнут через 4-8 недель, повышать дозу не рекомендуется. Эффект от приема более выраженным не станет, но при этом будут более остро проявляться побочные явления. Поэтому для достижения терапевтического эффекта в схему лечения включают антигипертензивные препараты, которые не являются диуретиками. При этом дозировка индапамида остается прежней.

Мочегонное средство «Индапамид» оказывает сосудорасширяющее, антигипертензивное и кардиопротекторное действие. Такое сочетание эффектов позволяет применять медикамент в составе комбинированной терапии артериальной гипертонии и хронической недостаточности сердца. Препарат требует длительного приема с контролем электролитных показателей кровяной плазмы.

Основной действующий лекарственный компонент — индапамид, который является производным сульфонилмочевины. Его структура подобна тиазидным диуретикам. Дополнительно в составе медикамента содержатся:

• картофельный крахмал;
• лактоза;
• тальк;
• стеарат магния;
• повидон;
• целлюлоза.

Реализуется в форме выпуклых с обеих сторон таблеток белого цвета, покрытых оболочкой и помещенных в ячейковые упаковки по 10 и 30 штук. Существует также таблетированная форма с пролонгированным эффектом и капсулы. Доза действующего вещества (индапамида) в составе лекарства — 1,5 мг или 2,5 мг. Препарат предназначен для перорального приема.

Попадая в пищеварительный тракт, вещество быстро всасывается и распределяется по организму, соединяясь с кровяными белками. Препарат стимулирует образование и выведение мочи, замедляет обратное всасывание ионов хлора, натрия, кальция, магния в почечных канальцах. Избавление от излишков жидкости и солей снимает отечность, уменьшает нагрузку на мышцу сердца и сбивает высокое артериальное давление до значений нормы. Препарат снижает сократительную активность мышечных волокон сосудов, их чувствительность к норадреналину, стимулирует продукцию вазодилатирующего вещества простагландина. Использование медикамента позволит улучшить обменные процессы в мелких артериях, защитить миокард от патологического разрастания, ослабить сопротивление периферических сосудов.

Мочегонный препарат «Индапамид» назначается врачами как эффективное и безопасное средство при высоком артериальном давлении и гипертонии. Чтобы добиться поддержания стабильных показателей, не превышающих 130/90 мм рт. ст. «Индапамид» комбинируют с другими лекарствами с антигипертензивным свойством. Препарат не нарушает обмена веществ. Показания для приема «Индапамида»:

• первичная и вторичная гипертоническая болезнь;
• отеки при хронической недостаточности функции миокарда;
• профилактика кардиомиопатии;
• отечный синдром, не связанный с патологиями сердца.

Стабильное действие препарата начинается спустя 1—2 недели регулярного приема, поэтому нельзя использовать таблетки как средство быстрой помощи при гипертоническом кризе.

Пить препарат желательно ежедневно в одинаковое время, лучше утром натощак или после еды. Одновременный с пищей прием замедляет его всасывание, но эффективность не уменьшается. Таблетку нужно проглотить целой, запивая водой. Повышение дозы не усилит антигипертензивную активность «Индапамида», но вероятность побочной симптоматики возрастет. Более продолжительный результат дают препараты «Индапафон» или «Арифон Ретард» в количестве 1,5 мг в сутки. Временной отрезок терапевтического курса — от 4-х до 8-ми недель. Если терапевтический эффект отсутствует после 1—2 месяцев приема, то необходимо обратиться к врачу и заменить препарат. Назначаемые дозы препарата представлены в таблице:

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

Акрипамид, Акрипамид ретард, Ариндап, Арифон, Арифон ретард, Веро-Индапамид, Индап, Индапамид, Индапамид МВ, Индапамид Никомед, Индапамид-Верте, Ионик, Индиур, Ионик ретард, Лорвас, Равел СР, Ретапрес, Тензар.

• Таблетки, покрытые оболочкой.
• Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой.
• Капсулы.

Индапамид относится к гипотензивным препаратам. Препарат увеличивает мочеотделение, расширяет сосуды, снижает артериальное давление.

• Для лечения артериальной гипертензии.
• Для лечения хронической сердечной недостаточности.

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат принимают внутрь до еды, предпочтительнее в утренние часы.

При артериальной гипертензии в начальной дозе — по 1,25-2,5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1,5 мг (таблетка ретард) утром, или так, как назначено врачом. При недостаточной эффективности через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить лекарственное средство с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно — при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов). Эффективность лечения выше, если принимать препарат регулярно.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Курс лечения длительный, часто — пожизненный. Не изменяйте дозу и не прекращайте приём препарата самостоятельно!

На фоне приёма индапамида следует систематически контролировать концентрацию калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Сообщите врачу, если ваше состояние сохраняется прежним или ухудшается!

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к приёму следующей таблетки или капсулы, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка может возникать при приёме более 5 мг/сут. Для передозировки характерны тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, обезвоживание, в некоторых случаях — чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У лиц с циррозом печени возможно развитие печёночной комы.

При передозировке необходимо срочно обратиться к врачу, вызвать рвоту, принять активированный уголь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжёлая печёночная недостаточность (в том числе с энцефалопатией), сниженное содержание калия в крови, период лактации, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Частые: изменения на электрокардиограмме, аритмия, сердцебиение, головная боль, головокружение, нервозность, слабость, сонливость, запор или диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.
• Редкие: бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряжённость, раздражительность, тревожность, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, жжение, отёк, затруднение дыхания), отказ от пищи, боль в животе, печёночная недостаточность, панкреатит, инфекции мочеполовой системы, кашель, фарингит, синусит, ринит; снижение содержания лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов в крови.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
• Если у Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.
• Если Вы принимаете любые другие препараты, включая лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
• Если Вы страдаете заболеванием печени (гепатит, цирроз), почек или желудочно-кишечного тракта (колит), сахарным диабетом.

Если Вы беременны
Возможно применение препарата по назначению врача.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат противопоказан при кормлении грудью.

При необходимости лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
При хронической почечной и печёночной недостаточности необходимо снижение дозы препарата и тщательный контроль лабораторных показателей.

Если Вы управляете автомобилем/работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность.

Если Вы старше 60 лет
У пожилых людей чаще развиваются побочные эффекты, может потребоваться снижение дозы препарата.

Если Вы даёте препарат детям
Препарат противопоказан.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Увеличивает риск развития нарушений функции почек (может вызвать обезвоживание организма) при использовании йодсодержащих контрастных препаратов в высоких дозах.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и др.).

Диуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюкокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В, слабительные препараты повышают риск снижения содержания калия в крови.

При одновременном приёме с сердечными гликозидами (дигоксин) повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.

Эритромицин, пентамидин, сультоприд, винкамин, хинидин, дизопирамид, амиодарон, бретилия тозилат, соталол могут привести к развитию тяжёлых аритмий.

Эффект ослабляют нестероидные пртивовоспалительные средства (особенно индометацин), Q-адреномиметики, эстрогены.

Алкоголь
В период применения препарата приём алкоголя противопоказан!

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Следует хранить при комнатной температуре, в сухом, защищённом от прямого солнечного света, недоступном для детей месте.