Лекарства тенокс

Тенокс является средством для снижения артериального давления. Принадлежит к группе дигидропиридиновых антагонистов кальция. Активным веществом является амлодипин, который имеет зарубежные и импортные аналоги. Тенокс производится в России, фармацевтической компанией KRKA-РУС, основное представительство которой находится в Словении. Препарат обладает высоким качеством и может с успехом заменить оригинальный Норваск.

Амлодипин, являясь антагонистом кальция, препятствует проникновению его ионов через особые каналы внутрь гладкомышечных клеток (миоцитов) сосудов, а также кардиомиоцитов сердечной мышцы. Без кальция миоциты не могут сокращаться. Это приводит к расширению периферических артерий и снижению общего сосудистого сопротивления. А как известно, спазм сосудов на периферии является одной из причин роста артериального давления. Если сопротивление сосудов уменьшается, то снижается и давление.

Тенокс способствует улучшению кровоснабжения миокарда за счет расширения сердечных артерий. В результате сокращается количество приступов стенокардии. Препарат помогает уменьшить выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Полезным является и антиатеросклеротическое действие.

Отсутствует отрицательное воздействие на метаболические процессы, поэтому применение возможно практически при любых сопутствующих заболеваниях. Амлодипин снижает способность тромбоцитов к агрегации, что помогает профилактировать тромбозы. На фоне лечения увеличивается скорость клубочковой фильтрации и стимулируется выведение натрия с мочой. Благодаря этому гипотензивное действие лекарства только усиливается.

Препарат принимается внутрь, после чего начинает медленно всасываться в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет порядка 64 %. Прием пищи на процесс всасывания не влияет. Пиковая концентрация в сыворотке крови создается спустя 6–9 часов. Активное вещество связывается с белками плазмы на 95 %, что следует учитывать при диспротеинемиях.

До 90 % лекарства подвергается метаболическим преобразованиям в печени. В результате этих процессов образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения может составлять от 31 до 48 часов. У лиц старше 65 лет период полувыведения увеличивается до 65 часов. Это характерно и для пациентов с сердечной недостаточностью.

Действовать Тенокс начинает через 2–4 часа после приема внутрь. Гипотензивное действие развивается постепенно и сохраняется в течение 24 часов. Чем больше доза, тем сильнее снижается давление.

Больше половины (60 %) лекарственного вещества выводится почками, около 20–25 % покидает организм через кишечник. Оставшиеся 10 % лекарства, которые не подвергались биотрансформации в печени, экскретируются почками.

Применение амлодипина возможно в двух случаях:

1. Артериальная гипертензия.
2. ИБС: стенокардия стабильная и Принцметала (вазоспастическая).

Тенокс при этом может назначаться самостоятельно, но чаще используется в комплексе с другими гипотензивными или антиангинальными средствами. Корректировка дозы у пожилых людей, а также при нарушении почечной функции не требуется. Хотя увеличивать дозы следует постепенно. В случае выявления печеночной недостаточности во время лечения следует соблюдать осторожность. Это связано с тем, что препарат инактивируется печенью, а если работа органа нарушена, то возможно накопление лекарственного вещества в организме. В этом случае действие его будет непредсказуемо.

Тенокс по инструкции применения принимается 1 раз в день. Это может быть утро или вечер, в зависимости от схемы лечения артериальной гипертензии или стенокардии. Таблетка выпивается до приема пищи или после еды. Все зависит от желания и переносимости лечения. Начинают с небольших доз. Спустя 2–4 недели дозировка может быть увеличена, если не достигнут нужный эффект.

Самыми частыми побочными эффектами, которые могут наблюдаться на фоне приема амлодипина, являются:

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• быстрая утомляемость;
• покраснение кожи лица;
• тошнота;
• боли в эпигастрии;
• отеки стоп и области лодыжек.

Несколько реже наблюдаются реакции со стороны различных органов и систем:

1. Нервная система: бессонница, переменчивость настроения, нервозность, депрессивные расстройства, обмороки, нарушения чувствительности (парестезии, гипестезии), тремор, общее недомогание. Реже возникают нейропатии периферических нервов, необычные сновидения, нарушение координации движений, мигрень, спутанность сознания, амнезия, апатия или чрезмерное возбуждение с чувством тревоги или страха.
2. Сердечно-сосудистая система: шум (звон) в ушах, ощущение сердцебиения, гипотония, боли в области сердца. Могут выявляться нарушения ритма: брадикардия, тахикардия, желудочковые экстрасистолы, мерцание или трепетание предсердий. Возможно развитие васкулита и даже инфаркта миокарда. Иногда наблюдается ортостатическая гипотензия, вероятно прогрессирование сердечной недостаточности.
3. Желудочно-кишечный тракт: рвота, сухость во рту, диарея или запор. При проведении биохимического анализа крови иногда выявляется увеличение печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ) в результате развития гепатита. Повышение в крови количества билирубина вследствие холестаза сопровождается появлением желтухи. Возможно развитие гастрита или панкреатита.
4. Мочеполовая система: болезненные позывы или нарушение мочеиспускания, обильное мочевыделение, снижение потенции.
5. Органы чувств: конъюнктивит, боли в глазах, ксерофтальмия, расстройства зрения и нарушение аккомодации, ринит, изменение восприятия вкусов, нарушение обоняния.
6. Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, болезненные ощущения в мышцах, судороги, мышечная слабость.
7. Кожные покровы: алопеция, повышенная потливость, высыпания различного вида, зуд. Может развиваться фотосенсибилизация, изменение цвета кожных покровов, ксеродермия.
8. Негативное воздействие на кровь иногда проявляется снижением количества тромбоцитов и лейкоцитов. Тромбоцитопения и снижение агрегации тромбоцитов становятся причиной носовых кровотечений.
9. Другие эффекты: нарушения дыхания, кашель, увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия), колебания массы тела, пурпура. Иногда появляются такие негативные проявления, как гипергликемия, жажда, гиперплазия десен, липкий холодный пот. Самой тяжелой аллергической реакцией является ангионевротический отек.

Согласно инструкции для назначения препарата Тенокс имеются определенные противопоказания:

• острый инфаркт миокарда;
• беременность и период лактации (действие не изучено);
• стеноз аортального и митрального клапанов;
• значительное снижение давления (цифры систолического давления менее 90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок и коллапс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• индивидуальная непереносимость;
• возраст до 18 лет.

Осторожность следует соблюдать при таких состояниях, как мягкая и умеренная гипотония, печеночная недостаточность, синдром слабости синусового узла, тахикардия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Передозировка амлодипина сопровождается резким падением артериального давления, учащенным сердцебиением и выраженным расширением периферических сосудов. Если это произошло, то пострадавшему следует промыть желудок и дать активированный уголь. После этого уложить и приподнять ноги.

В тяжелых случаях требуется медицинская помощь. В качестве симптоматических средств показаны сосудосуживающие препараты, глюконат кальция внутривенно. Использование гемодиализа будет неэффективно.

Усиление гипотензивного и антиангинального действия амлодипина наблюдается при совместном приеме с диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами, В-адреноблокаторами и недигидропиридиновыми антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем). Потенцируют гипотензивный эффект также альфа₁-адреноблокаторы, амиодарон, хинидин, нейролептики. Снижают эффективность терапии препараты кальция.

Повышению концентрации Тенокса в плазме крови способствуют ингибиторы микросомального окисления: интраконазол, кетоконазол, ритонавир. При этом количество препарата в крови возрастает, а значит, увеличивается вероятность развития его побочных эффектов. Снижают концентрацию лекарственного вещества в крови индукторы микросомального окисления: барбитураты (фенобарбитал), трициклические антидепрессанты, диазепам, рифампицин и другие. Эффективность лечения при этом падает.

Усиливают токсическое влияние на нервную систему препараты лития. Повышают вероятность нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение QT-интервала) хинидин и прокаинамид.

Не отмечено взаимного влияния при одновременном применении со следующими лекарственными веществами:

• антациды, содержащие магний и алюминий;
• варфарин;
• дигоксин;
• циметидин;
• силденафил;
• аторвастатин;
• этанол;
• циклоспорин.

Сок грейпфрута практически не оказывает влияния на фармакологическую активность этого антагониста кальция. Лекарство совместимо с НПВС, в том числе с индометацином, сахароснижающими средствами для приема внутрь и антибиотиками.

Перед использованием амлодипина следует запомнить важные моменты:

1. Применение возможно только по рекомендации врача.
2. Изменение дозировки в сторону снижения или увеличения осуществляется постепенно, особенно в пожилом возрасте и проблемах с печенью. И это несмотря на отсутствие синдрома отмены у антагонистов кальция.
3. Лицам, работающим в условиях, которые требуют высокой концентрации внимания, и автовладельцам необходимо соблюдать осторожность. Это связано с тем, что в начале терапии может появляться сонливость и головокружение.
4. Обязательно контролировать вес, следить за количеством потребляемой пищевой соли (натрия) и следовать диетическим рекомендациям.
5. Тщательно следить за гигиеной ротовой полости, особенно зубов. Регулярное наблюдение у стоматолога необходимо, чтобы своевременно выявлять гиперплазию десен.

Единственной формой выпуска являются таблетки, которые могут содержать 5 или 10 мг амлодипина малеата. В качестве добавочных компонентов используются: целлюлоза, крахмал, кремния диоксид и магния стеарат. Одна упаковка содержит 30 или 90 таблеток. Хранить лекарство следует при температуре не более 30 °C. Срок годности составляет 4 года. Тенокс должен отпускаться по рецепту врача.

Его аналогами являются:

• Норваск (оригинальный амлодипин);
• Нормодипин;
• Амлотоп;
• Кардилопин;
• Амловас.

Какой препарат выбрать, должен советовать врач. Если на фоне лечения появляются проблемы, то без консультации специалиста также не обойтись. Самостоятельно корректировать гипотензивную терапию нельзя, так как можно спровоцировать ухудшение состояния.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

• Задать вопрос эндокринологу
• Купить лекарства
• Посмотреть учреждения

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, С_max наблюдается через 6-9 ч.

C_ss достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь T_1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% — в неизмененном виде), 20-25% — через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

— aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— клинически значимый стеноз аорты;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.

Препарат назначают внутрь.

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза — 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.

При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T_1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000, до 1/10 000, до

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

АМЛОВАС ® (UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)

АМЛОДАК (CADILA HEALTHCARE, Индия)

АМЛОДИПИН (Фармацевтический завод ПОЛЬФАРМА, Польша)

АМЛОДИПИН (Березовский фармацевтический завод, Россия)

Лекарственное средство тенокс (действующее вещество амлодипин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» относится к группе антагонистов кальция или блокаторов так называемых медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Вступая во взаимодействие с рецепторами дигидропиридина, препарат инактивирует кальциевые каналы, препятствуя транспорту ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клетки (в большей степени это касается клеток гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов, чем кардиомиоцитов). Антиангинальный эффект препарата обусловлен увеличением просвета венечных артерий и артериол: у пациентов, страдающих стенокардией, тенокс, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снимает часть преднагрузки на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, смягчает проявления ишемии миокарда. Препарат расширяет основные коронарные артерии и артериолы в ишемизированных и незатронутых ишемией участках миокарда, способствует поступлению в миокард кислорода (особо важное значение это имеет при стенокардии Принцметала), предотвращает сужение венечных артерий (в т.ч. вызванное табакокурением). У больных стенокардией, регулярно принимающих тенокс, повышается устойчивость к физическому труду, замедляется развитие стенокардических явлений и ишемической элевации сегмента ST, урежается частота приступов стенокардии и уменьшается потребность в органических нитратах (нитроглицерин и т.д.). Препарат оказывает продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, обусловленное прямым сосудорасширяющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. У пациентов-гипертоников разовая доза тенокса обеспечивает выраженное снижение артериального давления в течение всех суток как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Препарат не вызывает резкого падения артериального давления, снижения переносимости физической нагрузки, а также признаков систолической сердечной недостаточности (уменьшения фракции выброса левого желудочка).

Тенокс препятствует развитию и уменьшает выраженность уже имеющейся левожелудочковой гипертрофии — важнейшего маркера кардиоваскулярной смертности. Препарат оказывает антиатерогенное и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Он не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, препятствует агрегации (склеивании между собой) тромбоцитов, увеличивает интенсивность гломерулярной фильтрации, в незначительной степени способствует выведению натрия из организма. У пациентов с диабетической нефропатией уровень альбуминов в моче на фоне приема препарата не увеличивается. Тенокс не оказывает негативного воздействия на метаболизм и на липидный профиль. После приема разовой дозы терапевтический эффект отмечается на 2-4 часу от момента приема и продолжается в течение суток.

Лекарственное взаимодействие — очень важный вопрос, особенно — для пациентов, страдающих целым «букетом» сердечно сосудистых заболеваний и вынужденных по этой причине одновременно принимать сразу несколько препаратов. Что касается тенокса, то его можно назвать фармакологически «дружелюбным» лекарственным средством: он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия. Тенокс можно применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антидиабетическими средствами.

Тенокс выпускается в таблетках. При артериальной гипертензии лечение начинают с дозы в 5 мг 1 раз в день, впоследствии она может быть увеличена до 10 мг. При стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала тенокс принимают в дозе 5–10 мг в день.