Лекарство перин

ПЕРИН

(PERIN)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:

международное непатентованное название: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин;

основные физико-химические свойства: непрозрачные твердые желатиновые капсулы кремового цвета, наполненные порошком белого цвета;

состав: 1 капсула содержит:

ацетилсалициловая кислота — 240 мг,

парацетамол — 180 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, повидон (PVPK30), очищенный тальк, натрия кроскармеллоза.

Форма выпуска.

Фармакологическая группа.

Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики). АТХ-код: N02BA51.

Фармакологические свойства.

ПЕРИН — комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Ацетилсалициловая кислота обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием, ослабляет боль, вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол является эффективным болеутоляющим и жаропонижающим средством, который также обладает слабым противовоспалительным действием. Препарат оказывает влияние на центр терморегуляции в гипоталамусе и ингибирует синтез простагландинов преимущественно в ЦНС. Парацетамол не влияет на водно-солевой обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает центры регуляции функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. Кофеин уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика.

После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет ее всасывание. Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени. Концентрация в плазме крови вариабельна. Около 80% связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах отмечается в грудном молоке. Ацетилсалициловая кислота выводится почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения (T_1/2) составляет около 2-4 ч.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальной концентрации в плазме достигает через 1 ч. Анальгезирующий эффект проявляется в течение 0.5-2 ч после приема препарата. Биодоступность парацетамола составляет 80%, связывание с белками плазмы — 20%. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 ч.Парацетамол метаболизируется в печени, образовавшиеся конъюгаты (глюкурониды и сульфаты) выделяются из организма почками.

При пероральном приеме кофеин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15-45 мин. Кофеин улучшает абсорбцию других компонентов препарата. Легко проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, его период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 3 ч.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: Периндоприл

Международное непатентованное название:

Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: периндоприла эрбумин — 4 мг и вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Код ATX: С09АА04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ (взаимодействует с ионами цинка в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы простагландинов.

Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капйллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); повышает минутный объем крови (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.

У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), при этом достоверно не снижает АД.

После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Фармакокинетика
Абсорбция — 25 %, биодоступность — 65-70 %. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) периндоприла -1ч, периндоприлата — 3-4 ч.

Равновесная концентрация (Css) создается на 4 сут.

В процессе метаболизма 20 % трансформируется в активный метаболит — периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата -существенного клинического значения не имеет); остальное количество — в 5 неактивных соединений. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла -1ч.

Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30 % (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата — 0,2 л/кг. Периндоприлат выводится почками, Т1/2 свободной фракции метаболита — 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная.

Вследствие этого «эффективный» Т1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние «эффективной» Css достигается к концу 4 сут.

Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных хронической сердечной и почечной недостаточностью (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от уровня креатинкиназы). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, церебро-и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — опасность развития чрезмерного снижения артериального давления и сопутствующей ишемии).

Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).

Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).

Способ применения и дозы
Внутрь, утром, перед едой.

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес.) доза может быть увеличена до 8 мг/сут в один прием.

При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Периндоприлом или назначать препарат в более низких дозах — 2 мг 1 раз в сутки.

У больных с реноваскулярной гипертензией начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.

У больных пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг в сутки.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином, рекомендуется начинать под тщательным медицинским контролем, Периндоприл назначать в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки, утром.

В дальнейшем, через 1-2 недели терапии, доза препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки.

У больных с нарушением функции почек, дозу препарата следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности: в зависимости от клиренса креатинина.

При клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 4 мг периндоприла в сутки. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин — 2 мг 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин- 2 мг через день; больным, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 15 мл/мин.) — 2 мг в день диализа.

Больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочное действие
Частота побочных эффектов оценивается исходя из: часто — 1-10 %; редко — 0,1-1 %; крайне редко, включая отдельные сообщения — менее 0,1 %.

Со стороны сердечно сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение артериального давления и связанные с этим симптомы, редко — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднение дыхания; редко -бронхоспазм, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит, интестинальный отек.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, астения, повышенная утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко — снижение настроения, бессонница; крайне редко — спутанность сознания.

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные показатели: часто — гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) — нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко — агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.

Передозировка
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов, восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии -атропин. В тяжелых случаях показана временная имплантация водителя ритма сердца. Необходимо контролировать и корригировать жизненно важные функции организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.

Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного действия (задержка жидкости и электролитов).

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).

При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).

Диуретики, лекарственные средства для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения артериального давления. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.

Миелотоксические ЛС — усиление миелотоксического действия.

Особые указания
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению артериального давления и развитию хронической почечной недостаточностью). Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).

У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения Периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.

У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким артериальным давлением, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.

У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций). Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата.

Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой двигательной реакции.

Форма выпуска
Таблетки 4 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 10 или 30 таблеток в банке полимерной. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки или каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100
Производство/адрес для направления претензий потребителей:
199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

Периндоприл при гипертонии – инструкция к препарату

Препарат Периндоприл назначается для лечения гипертонии (высокого давления), сердечной ишемии (снижение или блокировка снабжения сердца кровью). Лекарство принадлежит к ингибиторам АПФ. Механизм его действия заключается в расширении сосудов. Это способствует улучшению потока крови. Ниже подробная информация о препарате Периндоприл – инструкция по применению, рекомендации по терапии, негативные действия средства.

Лекарственная форма – таблетка (выпуск – 4 мг и 8 мг).

• действующее вещество по МНН (международному непатентованному названию) – периндоприл;
• дополнительные компоненты: стеарат магния, аэросил, моногидрат лактозы, МКЦ.

Латинское название: Perindoprilum, присутствует в списках РЛС и Видаль.

В аптеках присутствуют препараты с разными торговыми наименованиями (Периндоприл +):

Это синонимы одного лекарства, между ними нет разницы. Все они одинаково помогают справиться с гипертонией и расстройством сердечной деятельности. Названия также зависят от производителя:

Ингибиторы АПФ воздействуют на ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) тем, что путем ингибирования превращения ангиотензина I в ангиотензин II уменьшают эффект основного эффектора РААС – ангиотензина II. Ангиотензин II обладает мощным сосудосуживающим и пролиферативным действием в кровообращении и на тканевом уровне. Он непосредственно стимулирует синтез альдостерона в надпочечниковой железе, косвенно увеличивая активность симпатоадренальной системы.

Ингибиторы АПФ отличаются эффективностью, биодоступностью, периодом полувыведения, способом элиминации. Большинство ингибиторов АПФ – пролекарства: прежде чем они станут активными, в печени необходима их этерификация. Это свойство увеличивает биодоступность препаратов.

Периндоприл – это липофильный ингибитор АПФ длительного действия, дозируется 1 раз в день, обладает высоким сродством к тканеобразующему ферменту. Периндоприл снижает концентрацию ангиотензина II, увеличивает концентрацию брадикинина. Это пролекарство активного метаболита периндоприлата. Периндоприлат и активные метаболиты других дикарбоновых ингибиторов АПФ плохо абсорбируются из ЖКТ. Благодаря этерификации их поглощение существенно улучшается. Безопасность, эффективность и хорошая переносимость Периндоприла подтверждены при терапии гипертонии, сердечной недостаточности, ишемии сердца, инсульте, инфаркте.

Инструкция по применению Периндоприла свидетельствует об эффективности таблеток при всех стадиях гипертензии: 1-й, 2-й, 3-й. Лекарство приводит к понижению обоих показателей – верхнего и нижнего.

Периндоприл – препарат, обеспечивающий снижение артериального давления путем уменьшения сосудистого сопротивления (периферического). Результатом является улучшение периферического кровотока без влияния на ЧСС пациента.

Эффект Периндоприла заключается в ускорении кровотока через почки, при этом скорость клубочковой фильтрации преимущественно остается неизменной.

Пик действия препарата наступает через 4–6 часов после приема 1-й дозы, сохраняется около суток: этот эффект при минимальной эффективности равен 87–100% от действия при максимальной эффективности.

Кровяное давление уменьшается быстро. Кардиологи указывают на стабилизацию АД у пациента на протяжении месяца, и сохранение показателей без тахифилаксии.

Остановка терапии не становится причиной явления (феномена) отдачи.

Препарат Периндоприл уменьшает желудочковую гипертрофию.

Доказаны также вазодилататорные свойства Периндоприла. Лекарство улучшает сосудистую эластичность, уменьшает отношение media/lumen мелких сосудов.

Важно! Согласно инструкции по применению Периндоприл С 3, параллельная терапия тиазидными диуретиками – рисковый фактор синергии аддитивного типа. Сочетание препарата с тиазидом снижает процент риска гипокалиемии у пациентов, проходящих лечение диуретиками.

Инструкция указывает на следующие показания к применению Периндоприла:

• высокое АД;
• сердечная недостаточность;
• высокий риск сердечных расстройств у пациентов, имеющих в истории болезни инфаркт или реваскуляризацию;
• предотвращение рецидива инсульта у пациентов, имеющих в истории болезни цереброваскулярное заболевание (+ Индапамид).

В инструкции по применению Периндоприла указаны следующие противопоказания:

• гиперчувствительность пациента к активному веществу, другому препарату из терапевтической группы, любому из компонентов;
• ангионевротический отек, вызванный приемом препаратом из этой терапевтической группы, в истории болезни;
• унаследованный или независимый ангионевротический отек;
• нельзя принимать Периндоприл с алискиренсодержащими средствами пациентами с почечной недостаточностью, диабетом;
• беременность;
• почечная дисфункция;
• аортальный стеноз;
• кардиогенный шок;
• гипотония;
• диализ или другой тип фильтрации крови.

Использовать препарат Периндоприл следует в соответствии с советами врача. Перед лечением нужно ознакомиться с инструкцией по применению Периндоприла при давлении и других заболеваниях. Таблетки запиваются водой, наилучшее время для приема – утро. Подходящая дозировка определяется врачом (обычно – 1 таб./день).

Прием Периндоприла нецелесообразен в начале беременности. С 3-го месяца лекарство использовать нельзя – оно может нанести серьезный вред плоду! В этот период следует заменить его другим средством.

Периндоприл не предназначен для кормящих матерей. Во время ГВ надо найти заменитель Периндоприла.

Как и у всех медпрепаратов, при приеме этого терапевтического средства тоже могут бывать побочные эффекты, характерные не для каждого пациента, проходящего лечение данным препаратом. Поэтому важно ознакомиться не только с показаниями к применению Периндоприла, но и с негативными действиями. Заметив один из следующих симптомов, прекратите прием лекарства, сообщите врачу:

• внезапная одышка, боль в груди, дыхательные трудности;
• отек лица;
• отек языка, горла, создающий трудности при дыхании;
• серьезные кожные реакции;
• головокружение, обмороки;
• сердечные проблемы, быстрое или аномальное сердцебиение;
• панкреатит.

Негативные последствия разделяются в зависимости от частоты проявления у пациентов.

Очень частые (> 1 из 10):

• отек (удержание воды в теле).

Частые (до 1 из 10):

• цефалгия;
• сонливость;
• вертиго;
• покалывание в конечностях, онемение;
• зрительные нарушения (в т. ч. двойное зрение);
• тиннитус;
• тахикардия;
• покраснение;
• гипотония;
• кашель;
• одышка;
• тошнота;
• рвота;
• абдоминальная боль;
• нарушения восприятия вкуса;
• проблемы с пищеварением;
• расстройства стула;
• диспепсия;
• аллергические проявления;
• судороги мышц;
• слабость;
• отек лодыжек.

Менее частые (до 1 из 100):

• расстройства настроения, психического состояния;
• нарушения сна;
• тремор;
• расстройство восприятия боли;
• нерегулярные сердечные сокращения;
• насморк (заложенность носа или водянистые выделения);
• потеря волос;
• изменение цвета кожи;
• боль в спине;
• артралгия;
• миалгия;
• расстройства мочеиспускания (повышение частоты посещения туалета, особенно. ночью);
• тошнота;
• бронхоспазм;
• сухость во рту;
• ангиодистрофия;
• появление волдырей на коже;
• расстройства работы почек;
• импотенция;
• повышенное потоотделение;
• большое количество эозинофилов (тип лейкоцитов);
• увеличение груди у мужчин;
• увеличение или уменьшение веса тела;
• тахикардия;
• васкулит;
• светочувствительность;
• лихорадка;
• изменение лабораторных значений: повышение показателей калия в крови (возвращение к норме после остановки лечения), низкие показатели натрия, гипогликемия, высокие показатели креатинина и мочевины.

Редкие (до 1 из 1000):

• путаница;
• ухудшение псориаза;
• изменения в лабораторных показателях: повышенные ферменты печени, повышение билирубина в сыворотке.

Очень редкие (до 1 из 10 000 пациентов):

• заболевания сосудов, сердца;
• эозинофильная пневмония;
• мультиформная эритема;
• фоточувствительность;
• изменения в составе крови – снижение количества белых и красных кровяных телец, снижение гемоглобина, уменьшение тромбоцитов;
• острая почечная недостаточность;
• аномальная функция печени;
• гепатит;
• увеличение ферментов печени;
• гастрит;
• повреждения нервов, способные вызывать слабость конечностей, покалывание, онемение;
• мышечное напряжение;
• отек десен;
• гипергликемия.

Важно! При проявлении указанных выше симптомов, следует искать аналоги и замену Периндоприлу.

При передозировке обратитесь в скорую помощь.

Согласно инструкции Периндоприла, частым последствием передозировки является гипотония, способная привести к обморочным состояниям. Если это произойдет, пациента следует уложить, приподняв его ноги.

Рекомендуемая процедура при передозировке препаратом Периндоприл – внутривенная инфузия физиологического раствора. По возможности, рассматривается применение ангиотензина II или катехоламина.

Важно! При брадикардии, не реагирующей на лечение рекомендована кардиостимуляторная терапия.

Совместимость некоторых лекарств с препаратом Периндоприл хорошая, но другие могут привести к увеличению и уменьшению терапевтического действия.

Препарат Периндоприл не следует сочетать со следующими веществами:

• литий;
• Эстрамустин;
• калийсберегающие лекарства, добавки, содержащие калиевые соли, другие лекарства, способные увеличить уровень калия в организме (Гепарин, Котримоксазол);
• калийсберегающие лекарства, применяемые в терапии некоторых болезней сердца.

Некоторые лекарства могут повлиять на лечение Периндоприлом. Сообщите врачу о применении следующих медпрепаратов:

• другие средства от высокого АД (Бисопролол, Изо-Мик), включая блокаторы рецепторов ангиотензина II, Алискирен или диуретики (повышающие выработку мочи в почках);
• лекарства, наиболее часто используемые для лечения диареи (Расакадотрил) или вещества, используемые для предотвращения отторжения трансплантированного органа организмом (Сиролимус, Эверолимус, Темсиролимус и другие ингибиторы mTOR);
• Сакубитрил/Валсартан;
• НПВП или высокие дозы Аспирина;
• противодиабетические средства (инсулин);
• препараты, применяемые в терапии психических расстройств;
• иммунодепрессанты – лекарства, снижающие защиту организма (Циклоспорин, Такролимус);
• Триметоприм и Котримоксазол;
• Аллопуринол;
• Прокаин;
• сосудорасширяющие средства, в т. ч. нитраты;
• препараты, применяемые при гипотонии, шоке, астме;
• Симвастатин (вещество, понижающее холестерин);
• противоэпилептические средства;
• Кетоконазол, Итраконазол;
• α-блокаторы;
• Амифостин (предотвращающий или уменьшающий негативные последствия, вызванные другими лекарствами или облучением при онкологии);
• кортикостероиды;
• соли золота (используемые для облегчения симптомов ревматоидного артрита);
• ингибиторы протеазы, применяемые в терапии ВИЧ.

При использовании указанных препаратов, следует рассмотреть перспективу замены Периндоприла.

Перед приемом Периндоприла сообщите врачу в случае присутствия одного из следующих проявлений и состояний:

• гипертрофическая кардиомиопатия;
• сердечная недостаточность;
• гипертонический криз;
• проблемы с сердцем, почками, печенью;
• гемодиализ;
• повышенные уровни альдостерона (первичный гиперальдостеронизм) в крови;
• коллагеноз;
• необходимость соблюдения диеты с ограничением соли, прием добавок калия.

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в т. ч. Периндоприл, сообщалось об ангиодистрофии (тяжелая аллергическая реакция с отеком лица, губ, языка, горла с затруднением глотания, дыхания). Проблема может возникнуть в период терапии в любое время. При появлении этих признаков применение Периндоприла надо остановить, обратиться к врачу.

Также сообщите врачу о следующих ситуациях и состояниях:

• планированная анестезия, операция;
• недавняя диарея, рвота;
• планирование афереза ЛПНП (удаление холестерина с помощью специального устройства);
• планирование десенсибилизирующего лечения, направленного на уменьшение аллергии на пчелиные или осиные укусы.

Периндоприл не предназначен для использования детьми и подростками.

Поскольку лечение Периндоприлом обычно проводится на протяжении всей жизни, прекращение терапии следует обсудить с врачом.

Периндоприл может повлиять на способность пациента управлять транспортным средством, эксплуатировать механизмы.

При лечении Периндоприлом (С 3 и другими) хорошо отказаться от употребления алкоголя. Спиртное усиливает антигипертензивное действие препарата, плюс такое сочетание может привести к ряду негативных последствий:

• бессознательность;
• нарушение кровообращения в мозге;
• расстройство деятельности сердца;
• расстройство эрекции.

Согласно отзывам, Периндоприл можно заменить аналогами препарата. Об этом говорят как врачи, так и пациенты. Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что замена целесообразна в случае негативной реакции на препарат.

Если сравнивать аналоги, то следует знать, что все они относятся к одной терапевтической группе:

• Перинева – аналогичный действующий компонент (на латыни: Perindoprilum);
• Лизиноприл;
• Престариум;
• Рамиприл;
• Эналаприл;
• Каптоприл.

Все ингибиторы АПФ имеют схожую эффективность при лечении высокого кровяного давления при соблюдении правильных дозировок для отдельных лекарств. Одним из исключений является первый Каптоприл, имеющий более короткую эффективность и больше побочных эффектов. Каптоприл – единственный препарат в этой группе, способный проникать через гематоэнцефалический барьер, следовательно, в мозг. Однако никакого клинического эффекта это свойство не дает.

Одно большое клиническое исследование показало, что Рамиприл продемонстрировал способность снижать смертность у пациентов после инфаркта. Кроме того, у этих пациентов было замедлено начало застойной сердечной недостаточности, что часто происходит из-за нарушения ритма сердца. Некоторые эксперты считают, что аналогичный эффект должен проявляться и у других ингибиторов АПФ, в т. ч. у Периндоприла.

Один метаанализ, включающий 158998 человек, 91% из которых страдали гипертонией, исследовал влияние Периндоприла и других ингибиторов АПФ. Основываясь на сравнении результатов отдельных исследований, авторы метаанализа обнаружили, что препараты снижают риск смертности у исследованных пациентов на 10%. Периндоприл (13%) был самым успешным в снижении смертности. Авторы заключают, что ингибиторы АПФ и Периндоприл по праву являются препаратами первого выбора при лечении гипертонии.

Срок годности лекарства указан на коробке (не около основной картинки – фото, а на закрытии) и внутренней упаковке. Дата истечения срока относится к последнему дню указанного месяца. Храните препарат в хорошо закрытой оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Лекарство отпускается по рецепту.

Цена Периндоприла зависит от производителя и самой аптеки. Стоимость лекарства варьируется от 150 до 350 р. Также отличается цена в интернет-аптеках (как правило, в сети препарат стоит дешевле).

При появлении симптомов гипертонии, нарушения сердечной деятельности обратитесь к специалисту, он проведет необходимые исследования, выпишет рецепт на лекарство. В случае негативной реакции на препарат, прекратите прием, посоветуйтесь со специалистом о целесообразности замены.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: Периндоприл

Международное непатентованное название:

Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: периндоприла эрбумин — 4 мг и вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Код ATX: С09АА04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ (взаимодействует с ионами цинка в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы простагландинов.

Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капйллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); повышает минутный объем крови (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.

У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), при этом достоверно не снижает АД.

После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Фармакокинетика
Абсорбция — 25 %, биодоступность — 65-70 %. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) периндоприла -1ч, периндоприлата — 3-4 ч.

Равновесная концентрация (Css) создается на 4 сут.

В процессе метаболизма 20 % трансформируется в активный метаболит — периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата -существенного клинического значения не имеет); остальное количество — в 5 неактивных соединений. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла -1ч.

Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30 % (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата — 0,2 л/кг. Периндоприлат выводится почками, Т1/2 свободной фракции метаболита — 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная.

Вследствие этого «эффективный» Т1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние «эффективной» Css достигается к концу 4 сут.

Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных хронической сердечной и почечной недостаточностью (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от уровня креатинкиназы). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, церебро-и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — опасность развития чрезмерного снижения артериального давления и сопутствующей ишемии).

Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).

Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).

Способ применения и дозы
Внутрь, утром, перед едой.

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес.) доза может быть увеличена до 8 мг/сут в один прием.

При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Периндоприлом или назначать препарат в более низких дозах — 2 мг 1 раз в сутки.

У больных с реноваскулярной гипертензией начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.

У больных пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг в сутки.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином, рекомендуется начинать под тщательным медицинским контролем, Периндоприл назначать в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки, утром.

В дальнейшем, через 1-2 недели терапии, доза препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки.

У больных с нарушением функции почек, дозу препарата следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности: в зависимости от клиренса креатинина.

При клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 4 мг периндоприла в сутки. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин — 2 мг 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин- 2 мг через день; больным, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 15 мл/мин.) — 2 мг в день диализа.

Больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочное действие
Частота побочных эффектов оценивается исходя из: часто — 1-10 %; редко — 0,1-1 %; крайне редко, включая отдельные сообщения — менее 0,1 %.

Со стороны сердечно сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение артериального давления и связанные с этим симптомы, редко — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднение дыхания; редко -бронхоспазм, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит, интестинальный отек.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, астения, повышенная утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко — снижение настроения, бессонница; крайне редко — спутанность сознания.

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные показатели: часто — гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) — нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко — агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.

Передозировка
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов, восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии -атропин. В тяжелых случаях показана временная имплантация водителя ритма сердца. Необходимо контролировать и корригировать жизненно важные функции организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.

Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного действия (задержка жидкости и электролитов).

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).

При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).

Диуретики, лекарственные средства для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения артериального давления. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.

Миелотоксические ЛС — усиление миелотоксического действия.

Особые указания
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению артериального давления и развитию хронической почечной недостаточностью). Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).

У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения Периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.

У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким артериальным давлением, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.

У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций). Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата.

Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой двигательной реакции.

Форма выпуска
Таблетки 4 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 10 или 30 таблеток в банке полимерной. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки или каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100
Производство/адрес для направления претензий потребителей:
199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.