От чего локрен

Локрен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lokren

Код ATX: C07AB05

Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 591 руб.

Локрен – селективный бета₁-адреноблокатор.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «КЕ 20» на одной стороне и разделительной риской – на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество Локрена – бетаксолола гидрохлорид, в 1 таблетке – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Действующим компонентом Локрена является бетаксолол – селективный бета₁-адреноблокатор, обладающий тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективное бета₁-адреноблокирующее действие, отсутствие частичной агонистической (внутренней симпатомиметической) активности, слабое мембраностабилизирующее действие (подобно действию местных анестетиков и хинидина) при приеме в концентрациях, превышающих терапевтические.

Необходимо учитывать, что селективное воздействие Локрена на β₁-адренорецепторы не является абсолютным. При применении в высоких дозах бетаксолол может оказывать действие на β₂-адренорецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, однако это влияние значительно слабее, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

Блокирующая β₁-адренорецепторы активность бетаксолола проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

• снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке;
• уменьшение частоты сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (объясняется блокадой β-адренорецепторов в синусовом узле, которая приводит к замедлению автоматизма синусового узла благодаря тому, что у бетаксолола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность);
• уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии;
• снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке (объясняется конкурентным антагонизмом с катехоламинами в периферических адренергических нервных окончаниях).

Вследствие описанных эффектов Локрен уменьшает нагрузку на сердце в покое и при физических нагрузках.

Механизм гипотензивного действия препарата полностью не установлен. Предполагается, что это свойство обусловлено способностью снижать сердечный выброс и устранять спазм периферических артерий (за счет центрального действия, которое приводит к уменьшению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, а также за счет ингибирования активности ренина).

При длительном приеме бетаксолола выраженность антигипертензивного действия не уменьшается. При приеме Локрена 1 раз в сутки в диапазоне доз 5–40 мг гипотензивный эффект проявляется одинаково через 3–4 часа и спустя 24 часа (перед приемом очередной дозы). При применении Локрена в дозах 5 мг и 10 мг гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от эффекта, отмечаемого при применении дозы 20 мг. Таким образом, при приеме препарата в дозах от 5 до 20 мг отмечается дозозависимый эффект, при этом в случае увеличения дозы с 10 до 20 мг усиление действия является незначительным, так же и при повышении дозы с 20 до 40 мг. Максимальное антигипертензивное действие проявляется через 1–2 недели лечения.

В отличие от гипотензивного эффекта при увеличении дозы с 10 до 40 мг эффект уменьшения частоты сердечных сокращений не нарастает.

Также Локрен может замедлять проводимость атриовентрикулярного (AV) узла.

После перорального приема бетаксолол быстро и полностью (на 100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме достигает через 2–4 часа. Обладает минимальным эффектом первого прохождения через печень.

Характеризуется высокой биологической доступностью – порядка 85%, что объясняет незначительные различия его плазменных концентраций у разных больных или у одного пациента при продолжительном лечении.

С белками плазмы связывается примерно на 50%. Объем распределения

6 л/кг. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. С грудным молоком выделяется в незначительной степени. Характеризуется умеренной растворимостью в жирах.

Метаболизируется бетаксолол в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно (> 80%) в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 15%.

Период полувыведения (Т_½) составляет 15–20 ч. При нарушении печеночной функции клиренс не меняется, но Т_½ увеличивается на 33%. При нарушении почечной функции Т_½ удлиняется в 2 раза.

Бетаксолол не выводится из организма при гемодиализе.

• Монотерапия и комбинированное лечение артериальной гипертензии;
• Профилактика приступов стенокардии напряжения (при монотерапии или комбинированном лечении).

• Кардиогенный шок;
• Острая сердечная недостаточность;
• Кардиомегалия (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при неэффективной терапии инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами);
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба);
• Тяжелая форма брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45-50 ударов в минуту);
• Монотерапия стенокардии Принцметала;
• Тяжелая форма облитерирующих патологий периферических артерий и болезни Рейно;
• Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
• Метаболический ацидоз;
• Феохромоцитома при отсутствии одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
• Одновременное применение с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы;
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Возраст до 18 лет;
• Период грудного вскармливания;
• Анафилактические реакции в анамнезе;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Локрен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется назначать Локрен в период беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для здоровья плода.

Инструкция по применению Локрена: способ и дозировка

Таблетки Локрен принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендованное суточное дозирование для каждого клинического показания: 10 мг или ½ таблетки. Если после 7-14 дней применения начальной дозы не удается достигнуть целевого значения АД, то дозу Локрена следует довести до 20 мг.

Назначая суточную дозу обычно не превышают 20 мг, максимальная составляет 40 мг в сутки.

Больным с почечной недостаточностью назначение следует производить с учетом функционального состояния почек. При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин Локрен назначают в рекомендованной дозе, но в начале терапии (первые 4-7 дней) следует регулярно проводить клиническое наблюдение, пока уровень концентрации бетаксолола в крови не достигнет равновесия.

При КК менее 20 мл/мин начальная суточная доза составляет 5 мг, включая больных на гемодиализе. Для достижения клинической эффективности допускается увеличение дозы каждые 1-2 недели в 2 раза, но не более 20 мг в сутки.

При печеночной недостаточности Локрен назначают в обычной дозе, но необходимо тщательное клиническое наблюдение за больным.

• Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (в том числе в тяжелой форме), снижение температуры кожи верхних и нижних конечностей; редко – развитие или усугубление признаков сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек, голеней), проявления ангиоспазма: усиление нарушений периферического кровообращения (перемежающаяся хромота), синдром Рейно, учащение приступов стенокардии, замедление AV-проводимости, сильное снижение АД;
• Нервная система: часто – бессонница, головная боль, головокружение, астения; редко – депрессия; очень редко – ночные кошмары, галлюцинации, парестезия, спутанность сознания;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, гастралгия, диарея;
• Орган зрения: редко – снижение внутриглазного давления, сухость глаз; очень редко – нарушения зрения;
• Обмен веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
• Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
• Лабораторные показатели: редко – появление антинуклеарных антител, в исключительных случаях сопровождающееся преходящими клиническими признаками волчаночноподобного синдрома;
• Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, обострение псориаза или псориазоподобные высыпания;
• Половые органы: часто – импотенция;
• Влияние на плод: гипогликемия, задержка роста плода, брадикардия;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
• Прочие: синдром отмены (повышение АД, учащение или усиление приступов стенокардии).

Возможные симптомы передозировки: головокружение, выраженное снижение артериального давления, AV-блокада, аритмии, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, обморочное состояние, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.

Первые меры помощи: промывание желудка и прием адсорбирующих средств. При брадикардии рекомендуется внутривенное введение атропина в дозе 1–2 мг, далее, если возникает необходимость, проводят медленную инфузию изопреналина (в дозе 0,025 мг) или добутамина (0,0025–0,01 мг/кг/мин). В некоторых случаях требуется временная установка искусственного водителя ритма. При чрезмерном снижении артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов. В случае развития бронхоспазма назначают бронходилататоры, включая бета₂-адреномиметики и/или аминофиллин.

Новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Локрен, в случае возникновения сердечной недостаточности (декомпенсации) госпитализируют в отделение интенсивной терапии, назначают изопреналин и добутамин (обычно в высоких дозах, длительно), обеспечивают тщательное врачебное наблюдение.

Отмену или изменение дозы Локрена следует производить только после консультации врача, делая это постепенно, чтобы не вызвать временное ухудшение деятельности сердца в виде повышения частоты приступов стенокардии. Снижение дозы достигается в течение 2 недель, с одновременным назначением заместительной антиангинальной терапии. Резкое прерывание лечения у пациентов с ишемической болезнью сердца может вызвать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда или остановку сердца.

В начале лечения пациентам ежедневно следует контролировать АД и ЧСС, затем – не реже 1 раза в 3-4 месяца. Кроме этого, 1 раз в 4-5 месяцев у больных сахарным диабетом необходимо проверять уровень концентрации глюкозы в крови, а у пациентов пожилого возраста – функцию почек.

Пациенты должны быть обучены самостоятельному подсчету ЧСС, и помнить о том, что в случае ЧСС ниже 50 ударов в минуту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Неэффективность применения бета-адреноблокаторов отмечается у 1/5 больных стенокардией из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (с ЧСС меньше 100 ударов в минуту в начале развития ангинального приступа) и повышенного конечно-диастолического давления левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.

Прием Локрена следует временно отменить при плановом исследовании титров антинуклеарных антител в крови или уровня концентрации норметанефрина, ванилинминдальной кислоты и катехоламинов в крови и моче.

Применение клонидина можно прекращать только после отмены Локрена, спустя несколько дней.

Назначение препарата больным с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких возможно при умеренной степени тяжести заболевания и после проведения оценки функции дыхания. Лечение следует начинать с малых доз, бета₁-селективность бетаксолола позволяет купировать возникающие приступы бронхиальной астмы приемом бета₂-адреномиметиков.

Лечение терапевтически контролируемой сердечной недостаточности необходимо проводить под строгим наблюдением врача начиная с низких доз. При сохранении хронической сердечной недостаточности в компенсированном состоянии возможно постепенное увеличение дозы.

При брадикардии с ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту необходимо снизить дозу Локрена.

Требуется тщательное наблюдение, включающее контроль электрокардиограммы больного, при AV-блокаде I степени.

Применение Локрена при стенокардии Принцметала может вызывать учащение приступов стенокардии, поэтому препарат рекомендуется назначать только при лечении легкой степени патологии или стенокардии смешанного типа в сочетании с вазодилататорами.

При нарушении периферического кровообращения прием бетаксолола может вызывать ухудшение состояния больного.

Назначение Локрена при артериальной гипертензии на фоне феохромоцитомы требует одновременного применения альфа-адреноблокаторов и контроля АД.

Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения низкой дозы под строгим контролем врача.

Коррекция дозирования для пациентов с почечной недостаточностью зависит от КК или уровня концентрации креатинина в плазме крови.

С осторожностью следует принимать Локрен больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, так как возможно снижение выраженности симптомов гипогликемии. Больному необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Действие бета-адреноблокаторов обостряет течение псориаза.

При лечении больных склонных к анафилактическим реакциям, особенно на фоне флоктафенина или проведения десенсибилизации, необходимо учитывать свойство Локрена повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение эпинефрина (адреналина) для лечения анафилактических реакций не всегда оказывается клинически эффективным.

При проведении хирургической операции с применением общей анестезии необходимо сообщить врачу-анестезиологу о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены Локрена, рекомендуется делать это постепенно, завершив прием лекарственного средства за 48 часов до начала анестезии.

В случае экстренного оперативного вмешательства, невозможности отмены бетаксолола или операции у больных с коронарной недостаточностью пациенту назначают соответствующую премедикацию атропином, не прерывая приема бетаксолола. Общая анестезия у данной категории пациентов должна включать вещества с легкой степенью угнетения миокарда. Во время операции необходимо восполнять кровопотери и учитывать риск анафилактических реакций.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

В период лечения противопоказано употребление алкогольных напитков.

Пациенты с контактными линзами должны учитывать возможное снижение выработки слезной жидкости на фоне применения Локрена.

Клинический эффект бета-адреноблокаторов у курящих больных ниже.

Бетаксолол при проведении тестов допингового контроля у спортсменов может давать положительную реакцию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития побочных действий Локрена в виде слабости и головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

В ходе экспериментальных исследований тератогенное действие бетаксолола выявлено не было. О случаях тератогенных эффектов у человека до настоящего времени сообщения не поступали. Однако установлено, что бета-адреноблокаторы, как правило, снижают кровоток в плаценте, поэтому могут влиять на развитие плода. В связи с этим необходимо отслеживать кровоток в плаценте и матке, следить за внутриутробным развитием и ростом плода. В случае возникновения нежелательных явлений назначают альтернативные терапевтические меры.

Новорожденных, чьи матери перед родами принимали Локрен, необходимо тщательно обследовать. В первые 3–5 дней жизни у ребенка могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии, поскольку действие препарата может сохраняться в течение нескольких дней. В неонатальном и постнатальном периодах повышен риск дыхательных и кардиальных осложнений у новорожденных. В случае развития сердечной недостаточности показана госпитализация ребенка в блок интенсивной терапии. В связи с риском острого отека легких необходимо избегать применения плазмозаменителей. Также известны случаи развития брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности. По этой причине первые 3–5 дней новорожденный ребенок должен находиться под тщательным врачебным наблюдением, включающим контроль частоты сердечных сокращений и концентрации глюкозы в крови.

Учитывая вышесказанное, во время беременности Локрен должен применяться только в исключительных случаях, если ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков для плода.

Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Вероятность развития у грудных детей брадикардии и гипогликемии не изучалась, поэтому в целях безопасности вскармливание на период терапии рекомендуется прекратить.

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения бетаксолола в педиатрии, Локрен не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

Локрен следует с осторожностью применять для лечения пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина > 20 мл/мин – тщательно наблюдать в первые 4 дня приема препарата, при клиренсе креатинина

Латинское название: Lokren

Код ATX: C07AB05

Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)

Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Описание актуально на: 06.11.17

Цена в интернет-аптеках:

Локрен – кардиоселективный бета-адреноблокатор. Применяется для лечения артериальной гипертензии и нарушений работы сердца.

Выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Назначают в следующих случаях:

• в качестве монотерапевтического средства, а также в составе комбинированной терапии при артериальной гипертонии;
• для профилактики приступов стенокардии напряжения.

• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• стенокардия Принцметала;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• врожденная галактоземия, дефицит лактозы или нарушение всасывания глюкозы;
• AV-блокада II или III степени; кардиомегалия;
• выраженная брадикардия;
• совместное применение с ингибиторами МАО, сультопридом и флоктафенином;
• артериальная гипотензия;
• гиперчувствительность к препарату;
• возраст до 18 лет.

При беременности и во время лактационного периода за исключением строгих показаний применение препарата не рекомендуется.

Применять с осторожностью пациентам со следующими заболеваниями:

• тиреотоксикоз;
• печеночная недостаточность;
• псориаз;
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет;
• хроническая почечная недостаточность;
• миастения;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов;
• феохромоцитома;
• AV-блокада I ст.;
• хроническая недостаточность кровообращения;
• депрессия;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• аллергические реакции в анамнезе;
• проведение гемодиализа.

С осторожностью применять совместно с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса IA, соталолом, амиодароном и некоторыми другими препаратами из-за риска развития брадикардии, появления нежелательных побочных реакций организма и усиления антигипертензивного действия.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза составляет 10 мг (0,5 таб. 20 мг) в сутки. Если в течение 1-2 недель целевые значения артериального давления не будут достигнуты, доза повышается до 20 мг в сутки. Более высокие дозы обычно не используются. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью доза корректируется в зависимости от показателей функции почек. При КК более 20 мл/мин коррекция дозы не требуется, но необходимо провести клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови (к 4-7 дню лечения). При КК менее 20 мл/мин начальная доза сокращается до 5 мг в сутки, при недостаточной эффективности она увеличивается в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза может достигнуть 20 мг.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но проводится более тщательное клиническое наблюдение.

Может вызывать различные побочные действия:

• Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли, астения, головокружение; редко – спутанность сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, парестезия.
• Со стороны органов пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, диарея, рвота.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, снижение температуры кожного покрова нижних и верхних конечностей, замедление AV-проводимости и развитие проявлений ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, синдром Рейно).
• Со стороны обмена веществ: в редких случаях – гипергликемия, гипогликемия.
• Со стороны органов зрения: снижение внутриглазного давления, сухость глаз, нарушение зрения.
• Со стороны половых органов: импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, обострение течения псориаза или появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – бронхоспазм. Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста.

Может вызывать синдром «отмены» (повышение АД, учащение/усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции и ослабление либидо.

При передозировке могут развиться следующие симптомы: головокружение, затруднение дыхания, выраженная брадикардия, обморочное состояние, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, цианоз ладоней и ногтей пальцев, судороги, сердечная недостаточность, бронхоспазм, аритмия. Для лечения такого состояния проводится медленная инфузия 25 мкг изопреналина и симптоматическая терапия, включающая в себя промывание желудка и прием адсорбирующих средств.

Аналоги по коду АТХ: Бетак, Бетаксолол.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Локрен оказывает избирательное бета-адреноблокирующее и мембраностабилизирующее действие, не обладая при этом собственным симпатомиметическим действием.

Применение препарата приводит к уменьшению ЧСС, снижению сердечного выброса, диастолического и систолического артериального давления в покое и при физических нагрузках, а также к уменьшению рефлекса ортостатической тахикардии. Перечисленные эффекты помогают уменьшить нагрузку на сердце в состоянии покоя и в движении.

• С осторожностью назначают пожилым пациентам, а лечение препаратом в этом случае следует начинать с небольших доз.
• При стенокардии нельзя резко прерывать применение из-за риска развития инфаркта миокарда или тяжелых нарушений сердечного ритма.
• При применении контактных линз следует помнить о том, что Локрен способен уменьшать выделение слезной жидкости.

При беременности назначается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказан при лактации.

Противопоказано детям до 18 лет.

Назначается с осторожностью, начиная с малых доз и под медицинским контролем.

Назначается в соответствии со схемой применения в зависимости от величины КК. В течение первых 4 дней требуется тщательное наблюдение. При КК менее 20 мл/мин и при проведении гемодиализа требуется коррекция дозы.

Назначается с осторожностью под тщательным клиническим наблюденим в начале лечения.

• Противопоказано одновременное применение Локрен с флоктафенином и сультопридом. Не рекомендуется сочетание с амиодароном, блокаторами медленных кальциевых каналов, сердечными гликозидами, ингибиторами МАО, йодсодержащими контрастными веществами.
• Локрен назначают с осторожностью совместно с ингаляционными галогенсодержащими анестетиками, препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, в том числе желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин.
• С осторожностью назначается с пропафеноном, баклофеном, инсулином и гипогликемическими средствами, производными сульфонилмочевины, ингибиторами холинэстеразы, гипотензивными средствами центрального действия, 10% раствором лидокаина.
• НПВС могут снижать антигипертензивный эффект Локрена.
• С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов возможно взаимное усиление антигипертензивного действия.
• В сочетании с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками возможно усиление антигипертензивного эффекта и повышение риска ортостатической гипотезии.
• В сочетании с мефлохином повышен риск развития брадикардии.
• Антигипертензивный эффект действующего вещества усиливает сочетание с дипиридамолом внутривенно, альфа-адреноблокаторами, амифостином.
• В сочетании с аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб повышен риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
• В сочетании с фенитоином внутривенно выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД повышается.
• Снижает клиренс и повышает плазменные концентрации ксантинов.
• В сочетании с эстрогенами либо ГКС и тетракозастидом антигипертензивный эффект бетаксолола снижается.
• В сочетании с диуретиками возможно чрезмерное снижение АД.
• При одновременном приеме с недеполяризующими миорелаксантами бетаксолол удлиняет их действие.
• Препарат усиливает антикоагулянтное действие кумаринов.
• В сочетании с этанолом, седативными и снотворными эффект угнетения ЦНС усиливается.
• В сочетании с негидрированными алкалоидами спорыньи повышен риск развития нарушений периферического кровообращения.

Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности 5 лет.

Цена Локрен за 1 упаковку начинается от 698 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Локрен — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 20 мг) препарата для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Локрен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Локрена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Локрена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Локрен — селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол (действующее вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

• уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
• снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
• снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
• уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

• снижение сердечного выброса;
• устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие Локрена при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия Локрена эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, Локрен способен замедлять проводимость AV-узла.

Состав

Бетаксолола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Локрен быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
• профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

• кожная сыпь;
• зуд;
• крапивница;
• псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
• головокружение;
• головная боль;
• астения;
• бессонница;
• депрессия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• ночные кошмары;
• парестезия;
• сухость глаз;
• снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
• нарушения зрения;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• брадикардия, возможно тяжелая;
• снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
• развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
• выраженное снижение АД;
• проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и «перемежающейся» хромоты;
• бронхоспазм;
• импотенция;
• внутриутробная задержка роста;
• синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2 и 3 степени (без установленного искусственного водителя ритма);
• стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
• синдром слабости синусового узла — СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
• тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
• феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
• артериальная гипотензия (систолическое АД

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.
Объем распределения — около 6 л/кг.
В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.

Показаниями к применению препарата Локрен являются:
— Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
— Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Препарат Локрен принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки.
Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.
Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.
При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-го дню лечения).
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется.
Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.