Препарат престанс от давления
Инструкция по применению таблеток от давления Престанс, показания, противопоказания, взаимодействия, побочные эффекты и механизм действия
Престанс – торговое название антигипертензивного средства, которое применяется в клинической практике для лечения заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем таблетки от давления престанс.
Препарат «Престанс»
В состав таблеток престанс входят:
- Периндоприла аргинин;
- Амлодипина безилат.
Вспомогательные компоненты препарата:
Престанс выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг периндоприла и амлодипина.
Достижения в молекулярной биологии позволили выделить ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который оказался важным сайтом действия отдельной фармакологической группы – ингибиторов АПФ (ИАПФ). Новый подход помог разработать первый высокоэффективный каптоприл, который был введен в клиническую практику в 1981 году. Отрицательные побочные эффекты препарата (сыпь, потеря вкуса) были приписаны тиоловой группе.
Препарат «Каптоприл»
Позднее было обнаружено, что потеря сродства рецепторов, обусловленная замещением SH-группы карбоксильного остатка, может быть компенсирована дополнительным гидрофобным взаимодействием. Ученые из Merck разработали таким образом эналаприлат, который имеет аналогичную активность, как каптоприл. Однако эналаприлат не подходит для перорального применения, поэтому его коммерчески доступный этиловый эфир (эналаприл) использовали в качестве коммерческого продукта.
Пример развития эналаприлата и других препаратов показывает, что на начальном этапе разработки новых лекарств обычно недостаточно внимания уделяется выбору оптимальной формы тестируемого соединения (например, исходного лекарственного средства, пролекарства или соли). Позже ученые разработали более эффективный ИАПФ – периндоприл.
Препарат «Эналаприл»
Периндоприл (C19H32N2O5, Mr = 368,47 г/моль) присутствует в лекарственных препаратах в виде третичного бутиламина или соли аргинина. Соль аргинина была разработана, потому что третичный бутиламин недостаточно устойчив в теплом климате с высокой влажностью.
Амлодипин обладает антигипертензивными, сосудистыми расслабляющими и антиишемическими свойствами. Он снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку) и улучшает кровоток в сердечной мышце. Эффекты обусловлены ингибированием притока кальция через кальциевые каналы L-типа в кардиомиоциты и сосудистые клетки гладкой мускулатуры.
Периндоприл представляет собой липофильный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) длительного действия с высокой аффинностью к ферменту. Препарат значительно снижает уровень ангиотензина II и увеличивает концентрацию брадикинина. Его безопасность, эффективность и очень хорошая переносимость подтверждены при гипертонии, миокардиальной недостаточности, ИБС, неврологических заболеваниях или инфаркте миокарда. Крупномасштабные исследования показали, что препарат снижает частоту сердечно-сосудистых катастроф у широкого круга пациентов с сосудистыми заболеваниями. Эти результаты подтверждают теорию положительного эффекта ИАПФ в дополнение к их собственному гемодинамическому эффекту.
Данные фармакологических исследований показывают, что, несмотря на сопоставимый гипотензивный эффект, различные антигипертензивные препараты по-разному эффективны при воздействии на сосудистое сопротивление. Из всех антигипертензивных препаратов ингибиторы АПФ проявляли способность эффективно снижать кровяное давление, изменяя процесс ремоделирования сердечно-сосудистой системы (ССС).
Недавняя работа показала, что среди гипотонических препаратов только ИАПФ значительно уменьшают жесткость аорты независимо от падения артериального давления. Лечение периндоприлом привело к значительному снижению относительного риска общей смертности на 81% и сердечно-сосудистой смертности на 82%.
Через 3 месяца лечения у пациентов с персистирующей гипертензией периндоприл значительно усиливал кровоток в плечевой артерии. Эффект был зависимым от лекарственного средства, но не зависел от скорости падения АД.
В двойном рандомизированном слепом исследовании при сравнении периндоприла и бета-блокатора было показано, что оба препарата значительно снижают АД, но только периндоприл приводит к нормализации морфологии малых артерий. В рандомизированном двойном слепом испытании у 41 пациента с гипертонической болезнью как периндоприл, так и комбинация диуретиков (амилорид + гидрохлоротиазид) значительно снижали АД, однако только основной препарата значительно уменьшал системное сосудистое сопротивление и увеличивал просвет сонной артерии.
Пациенты с гипертонией и гипертрофией левого желудочка имели нарушенную перфузию коронарной артерии при нормальной ангиографии. Периндоприл также показал способность модулировать структуру коронарных артерий. Переходная эндомиокардиальная биопсия до и после лечения препаратом выявила значительное снижение периартериального фиброза. Это привело к увеличению скорости кровотока в коронарной артерии на 54% (p = 0,001), улучшению коронарного резерва на 67% и 33% снижению сопротивления коронарных сосудов. Внутривенное введение 1 мг периндоприлата возобновило нормальную дилатацию коронарных артерий.
В двойном слепом рандомизированном исследовании у пациентов с легкой и умеренной гипертонией периндоприл значительно снизил систолическое и диастолическое АД. Снижение АД сохранялось в течение 2 недель лечения с периндоприлом 4 мг один раз в день.
Кроме того, никаких существенных негативных изменений в перфузии головного мозга отмечено не было. Влияние периндоприла на церебральную вазодилатацию также, вероятно, связано с улучшением функции эндотелия и уменьшением ремоделирования артерий головного мозга.
ИАПФ относятся к пяти основным группам препаратов, которые применяются в качестве первой линии для терапии гипертонии.
ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, сравнимым с другими антигипертензивными препаратами. Исследования, проведенные до сих пор, показали сопоставимый эффект ИАПФ с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, блокаторами адренергических и кальциевых рецепторов) в снижении общей смертности.
Основные показания к применению ИАПФ:
- Гипертрофия левого желудочка;
- Сердечная недостаточность и дисфункция желудочков;
- Состояние после инфаркта;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Диабетическая или недиабетическая нефропатия;
- Протеинурия.
Пятнадцатилетний опыт работы с периндоприлом сделал его антигипертензивным препаратом первого выбора. Англо-скандинавское исследование сердечных параметров оценивало эффект лечения периндоприл + амлодипин по сравнению с лечением атенолол + бендрофлюметиазид.
Исследование включало более 19 000 пациентов с гипертонической болезнью без явной ИБС. Были представлены предварительные результаты исследования ASCOT на конгрессе Американского колледжа кардиологии в марте 2005 года. Комбинация амлодипин/периндоприл снизила риск на 85,7%. Результаты показывают, что лечение комбинацией значительно уменьшает общее число сердечно-сосудистых катастроф.
Лечение периндоприлом приводит к значительному снижению периферического сосудистого сопротивления, снижению систолического и диастолического давления у пациентов с гипертонией. Эффект снижения АД сохраняется в течение как минимум суток. Результатом этих изменений является снижение как предварительной нагрузки, так и постнагрузки на сердце. Значительных изменений ЧСС не наблюдалось.
В фармакологическом лечении хронической миокардиальной недостаточности (ХМН) за последние 10 лет стало ясно, что основными препаратами выбора, которые продлевают жизнь, являются ИАПФ. Введение ИАПФ при ХМН в начале 1980-х годов снижало смертность и госпитализацию пациентов. Уменьшение симптомов у многих пациентов с этим клиническим синдромом также улучшает их качество жизни. Сегодня ИАПФ являются краеугольным камнем терапии ХМН.
У гипертензивных крыс гипертрофия миокарда связана со значительными изменениями плотности капиллярных артерий (увеличение плотности артериол и уменьшение плотности капилляров). Было показано, что комбинация периндоприла с амлодипином, в отличие от монотерапии, нормализует эти изменения.
Комбинированное лекарство, вводимое в течение 12 недель экспериментальным животным, значительно уменьшало плотность коллагена как в миокарде, так и в аорте. В то же время плотность эластина в аорте была значительно увеличена у гипертензивных крыс, получавших комбинацию обоих веществ по сравнению с контрольными группами Комбинированная терапия также улучшала состояние сосудов сонной артерии.
Комбинированный препарат, вводимый в течение 4 недель крысам с экспериментально индуцированной реноваскулярной гипертензией, индуцировал нормализацию плотности миокардиальной артерии и капилляров. Плотность артериол была снижена, а капилляров – увеличена.
По некоторым оценкам, распространенность гипертонии у взрослого населения составляет 20%. В США более 50 миллионов человек страдают от высокого кровяного давления, а общая стоимость этого диагноза составляет более 259 миллиардов долларов в год. Основываясь на общенациональном обследовании в США, было показано, что с 1991 по 1994 год контроль над АД ( Беременность
Общие побочные реакции препарата включают сухой кашель, низкое кровяное давление, учащенное сердцебиение, головную боль, головокружение, слабость, сенсорные нарушения, нарушения равновесия, шум в ушах, нарушения зрения и вкуса, диспепсию и сыпь.
К другим потенциальным побочным эффектам препарата относят реакции гиперчувствительности, чрезмерные отеки, нефропатию и респираторные расстройства.
Как принимать и при каком давлении: дозировка препарата
При каком давлении по инструкции к применению необходимо принимать периневу? Периндоприл доступен в виде таблеток 4 мг. Лечение препаратом лучше всего начать с половины таблетки в день. При миокардиальной недостаточности доза может быть увеличена до четырех миллиграммов в день, а в случае гипертонии – до 8 мг в сутки.
Категорически запрещено самостоятельно повышать дозировку препарата. Только врач может повысить дозу препарата или изменить схему лечения.
Торговые названия заменителей препарата:
Симптоматическая гипотония чаще всего возникает у пациентов, которые потеряли много соли и жидкости в результате продолжительной диуретической терапии (мочегонных препаратов). Также гипотония возникает у пациентов, которые потребляют мало соли, подверглись диализу или страдают от диареи и рвоты. У больных ИБС или цереброваскулярным заболеванием чрезмерное падение АД может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярному приступу.
Если возникает чрезмерная гипотония, необходимо поместить пациента на спину. При необходимости требуется внутривенно вливать смесь глюкозы, соли и воды. Лечение периндоприлом обычно может быть продолжено после восстановления объема циркулирующей крови и АД.
Блокада АПФ также вызывает повышенный уровень брадикинина, который предположительно опосредует ангионевротический отек. Двойная блокада РААС с ААТ, ИАПФ или ингибитором ренина повышает риск гипотонии, избыточного количества калия и нефропатии по сравнению с монотерапией. ИАПФ практически неэффективны у чернокожих пациентов.
Другие антигипертензивные препараты и мочегонные соединения могут увеличить гипотензивный эффект. Калийсберегающие диуретики и калий могут приводить к гиперкалиемии, особенно при выраженной нефропатии. Периндоприл может уменьшить выделение лития. Комбинация с гипогликемическими средствами и инсулином редко приводит к гипогликемии.
Совет! Принимать медикаментозные препараты можно только после получения консультации специалиста. Необдуманное применение лекарственных препаратов может привести к летальному исходу.
Как принимать Престанс при артериальной гипертензии?
Престанс отличается комбинированным составом и гипотензивным действием. Назначать его должен специалист, так как дозировку следует подбирать индивидуально и особым образом. Перед началом лечения надо ознакомиться с противопоказаниями и возможностью сочетания с другими лекарственными средствами.
Престанс основан на аргинине периндоприла и безилате амлодипина, которые при определенном перерасчете соответствуют периндоприлу и амлодипину. Концентрация активных веществ различна и может составлять 5 мг или 10 мг в различных сочетаниях.
Кроме этих компонентов состав лекарства представлен дополнительными веществами:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- стеарат магния;
- безводный коллоидный диоксид кремния.
Престанс представлен белыми двояковыпуклыми таблетками. По одной стороне на них выгравирован логотип фирмы, по другой – цифры, означающие концентрацию активных веществ.
Еще одно различие в зависимости от количественного содержания основных компонентов – форма пилюль. При дозировке по 5 мг она продолговатая, 5 мг+10 мг – квадратная, 10 мг+5 мг – треугольная, по 10 мг – круглая.
Независимо от концентрации активного вещества, таблетки помещают по 30 штук в полипропиленовые флаконы, имеющие дозатор. Герметичность обеспечивает пробка с влагопоглощающим гелем (силикагелем). Каждый флакон размещается в картонной пачке с прилагаемой инструкцией.
Для стационаров используют такие же флаконы, но упаковывают их по 3 штуки в картонные пачки либо по 30 штук в ячейковые картонные поддоны. Обязателен контроль первого вскрытия.
Престанс относится к комбинированным гипотензивным средствам. Он основан на двух активных компонентах, поэтому принадлежит сразу к двум фармакотерапевтическим группам – ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и блокаторам медленных кальциевых каналов.
В качестве ингибитора АПФ Престанс останавливает образование ангиотензина II. В результате прекращается разрушение брадикинина, который обеспечивает сосудорасширяющий эффект. Такое действие препарата важно также для активизации системы простогландинов.
В большинстве случаев на фоне приема периндоприла увеличивается скорость почечного кровотока, не изменяя скорость клубочковой фильтрации.
Антигипертензивное действие периндоприла проявляется в среднем через 5 часов после приема терапевтической дозы. Сохранение результата длится сутки. Для достижения терапевтического эффекта требуется менее месяца, тахикардия при этом не наблюдается.
При стабильной ишемической болезни снижается абсолютный риск осложнений.
В качестве блокатора медленных кальциевых каналов препарат действует за счет прямого воздействия на гладкомышечные клетки стенок сосудов. В результате расширяются периферические артериолы, снижается постнагрузка, а отсутствие изменения частоты сердечных сокращений обеспечивает снижение потребности сердечной мышцы в кислороде.
Прием амлодипина приводит также к расширению коронарных артерий, включая артериолы. Это наблюдается не только на ишемизированных, но и здоровых участках миокарда. У пациентов с вазоспастической стенокардией на этом фоне происходит улучшение коронарного кровотока.
Понижение давления обеспечивается однократным приемом амлодипина за сутки. Вещество действует медленно, но эффект держится 24 часа.
При стенокардии амлодипин приводит к увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Также увеличивается промежуток между приступами патологии, а необходимость в Нитроглицерине понижается.
Лекарство используют при артериальной гипертонии. Показанием к назначению этого медикамента является также ишемическая болезнь сердца, которая необязательно должна сопровождаться повышенным давлением.
Применяют Престанс и при стабильной стенокардии напряжения, если для пациента необходимо включить в лечение амлодипин и периндоприл.
Принимать Престанс следует раз в день по таблетке до приема пищи. Рекомендуется выбирать для приема лекарства утренние часы.
В пожилом возрасте либо у лиц с почечной недостаточностью замедляется вывод периндоприла, потому необходимо отслеживать креатинин и кальций в плазме. При печеночной недостаточности лечение следует начинать с низкой дозировки.
Престанс нельзя назначать людям с индивидуальной непереносимостью любого вещества из состава, производных дигидропиридина, ингибиторов АПФ. Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте, а также если пациент имеет:
- ангионевротический отек в анамнезе, включая патологию наследственного и идиопатического характера;
- тяжелую гипотонию (менее 90 мм рт. ст. по систоле);
- аортальный стеноз с клиническим значением;
- шок;
- сердечную недостаточность с нестабильной гемодинамикой, которую вызвал острый инфаркт миокарда;
- почечную недостаточность при клиренсе креатинина до 60 мл/мин;
- непереносимость лактозы;
- лактазную недостаточность;
- глюкозо-галактозную мальабсорбцию.
Не рекомендуется принимать Престанс во время кормления грудью. Если такая терапия необходима, то грудное вскармливание необходимо прекращать.
Во время лечения Престансом могут проявиться некоторые побочные реакции. Чаще они выражаются:
- аллергическими реакциями;
- зудом;
- сыпью;
- экзантемой;
- сонливым состоянием;
- головными болями;
- парестезией;
- проблемами со зрением;
- шумом в ушах;
- ощущением сердцебиения;
- приливами крови к лицу;
- выраженным понижением давления;
- одышкой;
- кашлем;
- мышечными спазмами;
- отеками голеней;
- повышенной утомляемостью;
- астенией.
Нет данных о передозировке Престансом, но имеется информация о таких случаях в отдельности для амлодипина и периндоприла. Передозировка амлодипином может привести к выраженному понижению давления, что может сопровождаться рефлекторной тахикардией или чрезмерной периферической вазодилатацией.
В целях лечения в этом случае пациенту промывают желудок, назначают активированный уголь, укладывают его с возвышенным положением конечностей. Также поддерживают функциональность дыхательной и сердечно-сосудистой системы, контролируют объем циркулирующей крови и диурез. Внутривенно вводят глюконат кальция и Допамин. Если давление снижено значительно, то пациента направляют в кардиологическое отделение интенсивной терапии.
Передозировка периндоприлом также может выражаться чрезмерным понижением давления. Оно может сопровождаться шоком, водно-электролитным дисбалансом, тахикардией, брадикардией, ощутимым сердцебиением, почечной недостаточностью, головокружением, кашлем.
В целях лечения в таком случае пациента укладывают с приподнятыми ногами. При необходимости внутривенно вводят хлорид натрия, катехоламины, эффективен гемодиализ. В отдельных случаях требуется установить пациенту искусственный водитель ритма.
Престанс не рекомендуется сочетать с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, препаратами лития, Эстрамустином, Дантроленом.
Антигипертензивные свойства лекарства могут снижаться при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, кортикостероидами. Обратный эффект наблюдается при совмещении с другими гипотензивными препаратами, α-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, Амифостином, Баклофеном.
К отрицательным последствиям может привести одновременное лечение Престансом и препаратами лития, иммуносупрессивными и цитостатическими средствами, Прокаинамидом, Аллопуринолом.
Престанс можно использовать в течение двух лет с момента изготовления. По истечении этого срока принимать препарат запрещается.
Престанс не требует специальных условий хранения. Достаточно держать его в плотно закрытом флаконе и оригинальной упаковке. Детям место хранения лекарства должно быть недоступно.
Для приобретения Престанса необходим рецепт от врача. Цена медикамента ориентирована на дозировку. 30 таблеток 5 мг+5 мг стоят около 620 рублей, такое же количество пилюль 10 мг+5 мг обойдется в 760 рублей, 5 мг+10 мг – 770 рублей, 10 мг+10 мг – 780 рублей.
К аналогам Престанса относят таблетки Дальнева и Парнавел АМЛО.
Престанс – гипотензивное лекарство с комбинированным составом. Его назначение и подбор дозировки должен осуществлять специалист после определенной подготовки пациента. У препарата есть ряд противопоказаний и возможные побочные реакции, с которыми следует ознакомиться перед началом терапии.
Таблетки от давления Престанс – инструкция по применению
Чтобы повысить эффективность терапии от ГБ для кардиологических больных, были созданы гипотензивные фармпрепараты комбинированного состава. В них содержатся две биохимически активные субстанции, которые потенцируют целебный эффект друг друга.
Престанс – яркий пример комбинированных препаратов, в состав которого включен иАПФ — Периндоприл, и БКК — Амлодипин.
С учетом того, что многим пациентам с гипертонией эссенциального или вторичного характера требуется одновременный прием нескольких фармпрепаратов, чтобы эффективно сбивать АД до физиологических значений, становится более чем актуальным, применение комбинированных ЛС, ведь проводимая терапия одним препаратом приводит к нормализации состояния лишь у трети больных. Остальные нуждаются в комбинированном гипотензивном лечении. С данной целью и применяется в современной кардиологии Престанс таблетки от даваления. С учетом того, что этот препарат представляет собой уникальную комбинацию таких ЛС, как Периндоприл и Амлодипин, он успешно назначается при лечении:
- стенокардии;
- гипертензии самого различного генеза;
- ишемической болезни — причем самых разных ее клинических вариантов.
С учетом выраженности его действия, прежде чем использовать на практике фармпрепарат Престанс, в обязательном порядке следует ознакомиться с аннотацией по применению, а еще лучше — обсудить этот вопрос с лечащим врачом терапевтом или кардиологом.
АГ средство выпускают в сеть розничных аптек в рецептурной форме белых таблеток, на одной стороне которых имеет место коммерческий логотип фармкомпании, на другой — дозировка. Форма двояковыпуклых таблеток определяется лечебной дозой действующих, биохимически активных веществ в препарате:
- 5 мг Периндоприла + 5 мг амлодипина – продолговатая форма, нанесена доза «5/5»;
- 5 мг + 10 мг – квадратная, нанесено «5/10»;
- 10 мг + 10 мг – округлой формы с гравировкой «10/10»;
- 10 мг + 5 мг – треугольная, нанесено «10/5».
Престанс состоит из двух биохимически активных субстанций, которые по своей сути оказывают различное физиологическое действие: антиангинальное и антигипертензивное.
На физиологическом уровне применение Периндоприла однозначно способствует выраженному ингибированию активности киназы II – высокомолекулярного энзима, который отвечает за трансформацию ангиотензин I в ангиотензин II, который уже, в отличие от своего предшественника, характеризуется вазоконстриктивным действием.
Также имеет место полная инактивация брадикинина вплоть до неактивной его формы — гептапептида. Подобного рода деструкция вызывает повышенную физиологическую активность кинин-калликреиновой системы, а также активацию системы простагландинов.
Соответственно, исходя из всего приведенного выше, нетрудно догадаться о том, что практическое применение Престанса позволяет реализовать следующие задачи в ходе проведения терапевтического курса:
- Оптимизировать объективное состояние пациента при любом течении эссенциальной и вторичной ГБ, за исключением ее злокачественного варианта.
- При регулярном, систематическом плановом приеме снизить показатели САД и ДАД до нормальных значений, причем они будут поддерживаться вне зависимости от положения тела, причем все это будет наблюдаться при неизменном значении ЧСС.
- Оптимизировать кровообращение.
- Увеличить интенсивность ренального кровотока. Вместе с тем важно отметить, что это ЛС не приводит к изменению происходящей скорости фильтрации в клубочках.
Учтите, что ЛС не провоцирует развития фармакологической зависимости, поэтому даже после резкого прекращения приема нет синдрома отмены.
Многочисленные клинические исследования уже доказали значительное снижение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также уменьшение риска осложнений во время практического применения комбинированного Престанса относительно приема монопрепарата Периндоприла.
С другой стороны, содержащийся в Престансе компонент Амлодипин позволяет добиться несколько иных результатов:
Соответственно, если взять во внимание то, что ЛС под названием Престанс представляет собой комбинацию Периндоприла и Амлодипина, то несложно догадаться о том, что перечисленные выше клинические эффекты наложатся друг на друга. То есть, они неминуемо приведут к уменьшению (иначе говоря, отметится сочетанный эффект):
- Риска сердечно-сосудистых катастроф — в частности, ОИМ и ОНМК по геморрагическому и ишемическому типу;
- Приступов стенокардии;
- Смертности от патологий ССС.
Во время приема перорального Престанса происходит его скорейшая адсорбция, поэтому его максимальная концентрация в кровотоке имеет место, спустя 60 минут. Период полувыведения равен 1 часу. Прием пищи не приводит к снижению биодоступности ЛС.
По инструкции Престанс не используют для лечения пациентов, страдающих ХСН в стадии декомпенсации, а также в тех случаях, когда необходимо обеспечить быстрое и клинически значимое действие. Этот препарат может быть использован только в качестве ЛС планового лечения у пациентов, которые страдают АГ, сочетанной со стенокардией, ИБС и другими кардиопатологиями.
Обратите внимание на то, что использование в комбинированной терапии Амлодипина и Периндоприла, показано только в случае ГБ начиная со 2 степени, то есть с повышения цифр САД и ДАД до 140/90 соответственно.
ЛС назначают только по 1 таблетке однократно в сутки в утренние часы перед или после завтрака.
В зависимости от варианта клинического течения патологии подбирается необходимая комбинация биохимически активных веществ. В некоторых случаях, когда только подбирается оптимальная дозировка, терапевты и кардиологи рекомендуют принимать Амлодипин и Периндоприл отдельно, и лишь после подбора оптимального соотношения переходить на Престанс. При патологиях печени кардиологи назначают этот фармпрепарат с предельной осторожностью, выбирая наименьшую клинически допустимую терапевтическую дозу.
Особенности фармакодинамического взаимодействия с прочими ЛС:
- Назначение Престанса в комбинации с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия априори способно провоцировать манифестацию симптоматики гиперкалиемии.
- Периндоприл может повышать концентрацию лития в плазме и его токсичность.
- Престанс способен потенцировать гипогликемическое действие инсулина и б/х производных сульфонилмочевины. Важно систематически мониторить уровень глюкозы в крови и проводить корректировку дозы гипогликемических средств — при назначении Престанса диабетикам.
- Комбинированный прием с эстрамустином способствует возникновению ангионевротического отека.
- Назначение НПВС в комбинации с Периндоприлом на несколько порядков снижает биодоступность последнего. Помимо этого, данное сочетание может привести к гистохимическому поражению почек и развитию по этой причине гиперкалиемии. Если нельзя никоим образом избежать одновременного приема ЛС, то потребуется поддержание, как минимум нормального, а еще лучше – повышенного уровня гидратации.
- Использование Престанса с фармпрепаратами золота приводит к гиперемии лица, тошноты и падению АД ниже физиологических норм.
- Прием салуретиков с Престансом на несколько порядков повышает вероятность манифеста артериальной гипотензии. В подобных ситуациях доктора рекомендуют отменить мочегонку.
- Симпатомиметики значительно снижают клиническую эффективность Периндоприла.
- Фармпрепараты, предназначенные для выполнения общей анестезии будут потенцировать гипотензивное лечебное действие Престанса.
- Комбинированный прием с иммуносупрессорами, цитостатиками, прокаинамидом, кортикостероидами может стать причиной манифеста лейкопении.
- Индукторы CYP3 A4 дают возможность снизить биодоступность Амлодипина.
- Практическое применение кортикостероидов приведет к уменьшению антигипертензивного эффекта, обеспеченного задержкой в организме жидкости.
- Престанс будет значительно усиливать гипотензивный эффект прочих ЛС аналогичной направленности.
Гипертоники пожилого возраста и больные, которые имеют в своем анамнезе ренальную патологию, должны применять это ЛС с содержанием только 5 мг Периндоприла. Данная особенность объясняется нарушением выведения препарата. Таким больным необходимо систематически мониторить уровень калия и креатинина (если показатель этой константы меньше 60 мл/мин, то использование Престанса категорически противопоказано).
Поводом для отмены Престанса может стать:
- кардиалгия, экспиратоная и инспираторная одышка;
- отек губ и лица;
- кожные аллергические патологии;
- ортостатическое головокружение;
- обострение хронического панкреатита;
- выраженная гипогликемия (резкое падение уровня сахара в крови), а также патологии, связанные с ригидностью мышц.
На сегодняшний день нет достоверных данных относительно того, как будет проявляться передозировка именно Престанса. Практикующие доктора полагают, что симптомы передозировки в данном случае будут аналогичны превышению дозировки отдельно Амлодипина (гипотензия, синусовая тахикардия, дисциркуляторный шок) и Периндоприла (манифест ОПН, брадикардии, возникновения сухого, приступообразного кашля, головокружения).
Для скорейшей коррекции состояния однозначно показано промывание желудка, а также нормализация водно-солевого баланса.
Пациента для реализации неотложной помощи нужно уложить, приподняв ноги. Врач может порекомендовать применить глюконат кальция, дофамин, катехоламины и прочее симптоматическое лечение.
Как и у любого другого высокоэффективного ЛС, у Престанса есть свои противопоказания — абсолютные и относительные. К ситуациям, при которых категорически запрещено использование этого ЛС, относятся следующие состояния:
- беременность и лактация;
- индивидуальная, генетически детерминированная непереносимость;
- нельзя использовать Престанс при сужении аортального клапана (ВПС — аортальный стеноз) или кардиогенном шоке;
- гипотензия.
Относительными противопоказаниями, при которых использование Престанса нежелательно, однако при необходимости и врачебной рекомендации в принципе допустимо, являются следующие состояния:
- наличие у пациента гипертрофической кардиомиопатии или стеноза почечной артерии;
- ХСН или же наличие любой другой кардиологической патологии в стадии клинической декомпенсации;
- патологии печени, а также ХПН;
- манифест коллагенозно-сосудистых заболеваний.
По причине того, что стоимость Престанса достаточно высока, многие пациенты по материальным причинам переходят на использование более доступных аналогов, а иногда вообще предпочитают принимать биохимически активные субстанции этого ЛС по отдельности. Учтите, что если нет материальной возможности выполнить лечение данным ЛС, можно обсудить с врачом потенциальную возможность применения его аналогов, самостоятельно здесь решение принимать ни в коем случае не стоит.
Обратите внимание на то, что Престанс имеет всего один полностью тождественный (идентичный) структурный и, соответственно, функциональный аналог. Речь в данном случае идет о таблетках Дальнева. Отличием от описываемого ЛС является только соотношение основных терапевтических его компонентов. Медикамент Дальнева выпускается на фармакологический рынок исключительно в дозировках — 5:4, 5:8, 10:4 и 10:8. В данном случае первый показатель – это объем Амлодипина, а второй — Периндоприла.
Кроме того, современная медицина и фармакология предлагает иные аналоги Престанса, которые несколько схожи с ним по общему фармакологическому воздействию. Таковыми являются известные средства для гипертоников:
Официально все перечисленные лекарства можно получить в аптеке только по рецепту от доктора, однако на самом деле их продадут по первому требованию клиента.
Стоит ли принимать аналог, который по стоимости дешевле оригинала в несколько раз, стоит решать в каждом случае индивидуально, посоветовавшись со своим доктором.
Анастасия, 53 года
ЛС под названием Престанс мне идеально помогает купировать повышение АД. Поскольку я имею определенные проблемы с почками, врач назначил мне допустимую минимальную дозировку этого фармпрепарата и указал на то, что необходим постоянный контроль над работой почек, который выражается в периодической сдаче анализа крови и мочи. Для меня это совершенно идеальное решение, потому как больше никакие ЛС априори мне не помогают.
Виктор, 60 лет
Мой лечащий терапевт назначил мне Престанс в дозировке 10/10. ЛС надо отметить, достаточно эффективно снижает показатели САД и ДАД, не вызывая у меня практически никаких побочных эффектов. Да, пусть вначале было незначительное проявление головокружения, которое возникало при резких изменениях положения тела, но оно быстро прошло. Врач не стал по этой причине отменять медикамент и снижать дозу, так как объяснил незначительно проявляющееся недомогание изменением АД.
Анастасия Александровна, 53 года, Самара:
Престанс хорошо снижал давление, но врач запретил его прием в дальнейшем в связи с болезнью почек. Все дело в том, что я сейчас нахожусь на гемодиализе. Прочие ЛС не помогают ни на минуту эффективно снизить АД, поэтому самочувствие значительно ухудшилось, а также пропал аппетит.
Хранить этот препарат допустимо только в недоступном для детей месте, и при температуре ниже 30°С. Касательно сроков годности — не более 3 лет при неукоснительном соблюдении всех условий. Ни в коем случае нельзя принимать Престанс по истечении срока годности, указанного прямо на картонной пачке и флаконе. Учтите, что при указании срока годности берется во внимание последний день указанного месяца.
Инструкция по применению таблеток от давления Престанс, показания, противопоказания, взаимодействия, побочные эффекты и механизм действия
Престанс – торговое название антигипертензивного средства, которое применяется в клинической практике для лечения заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем таблетки от давления престанс.
Препарат «Престанс»
В состав таблеток престанс входят:
- Периндоприла аргинин;
- Амлодипина безилат.
Вспомогательные компоненты препарата:
Престанс выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг периндоприла и амлодипина.
Достижения в молекулярной биологии позволили выделить ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который оказался важным сайтом действия отдельной фармакологической группы – ингибиторов АПФ (ИАПФ). Новый подход помог разработать первый высокоэффективный каптоприл, который был введен в клиническую практику в 1981 году. Отрицательные побочные эффекты препарата (сыпь, потеря вкуса) были приписаны тиоловой группе.
Препарат «Каптоприл»
Позднее было обнаружено, что потеря сродства рецепторов, обусловленная замещением SH-группы карбоксильного остатка, может быть компенсирована дополнительным гидрофобным взаимодействием. Ученые из Merck разработали таким образом эналаприлат, который имеет аналогичную активность, как каптоприл. Однако эналаприлат не подходит для перорального применения, поэтому его коммерчески доступный этиловый эфир (эналаприл) использовали в качестве коммерческого продукта.
Пример развития эналаприлата и других препаратов показывает, что на начальном этапе разработки новых лекарств обычно недостаточно внимания уделяется выбору оптимальной формы тестируемого соединения (например, исходного лекарственного средства, пролекарства или соли). Позже ученые разработали более эффективный ИАПФ – периндоприл.
Препарат «Эналаприл»
Периндоприл (C19H32N2O5, Mr = 368,47 г/моль) присутствует в лекарственных препаратах в виде третичного бутиламина или соли аргинина. Соль аргинина была разработана, потому что третичный бутиламин недостаточно устойчив в теплом климате с высокой влажностью.
Амлодипин обладает антигипертензивными, сосудистыми расслабляющими и антиишемическими свойствами. Он снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку) и улучшает кровоток в сердечной мышце. Эффекты обусловлены ингибированием притока кальция через кальциевые каналы L-типа в кардиомиоциты и сосудистые клетки гладкой мускулатуры.
Периндоприл представляет собой липофильный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) длительного действия с высокой аффинностью к ферменту. Препарат значительно снижает уровень ангиотензина II и увеличивает концентрацию брадикинина. Его безопасность, эффективность и очень хорошая переносимость подтверждены при гипертонии, миокардиальной недостаточности, ИБС, неврологических заболеваниях или инфаркте миокарда. Крупномасштабные исследования показали, что препарат снижает частоту сердечно-сосудистых катастроф у широкого круга пациентов с сосудистыми заболеваниями. Эти результаты подтверждают теорию положительного эффекта ИАПФ в дополнение к их собственному гемодинамическому эффекту.
Данные фармакологических исследований показывают, что, несмотря на сопоставимый гипотензивный эффект, различные антигипертензивные препараты по-разному эффективны при воздействии на сосудистое сопротивление. Из всех антигипертензивных препаратов ингибиторы АПФ проявляли способность эффективно снижать кровяное давление, изменяя процесс ремоделирования сердечно-сосудистой системы (ССС).
Недавняя работа показала, что среди гипотонических препаратов только ИАПФ значительно уменьшают жесткость аорты независимо от падения артериального давления. Лечение периндоприлом привело к значительному снижению относительного риска общей смертности на 81% и сердечно-сосудистой смертности на 82%.
Через 3 месяца лечения у пациентов с персистирующей гипертензией периндоприл значительно усиливал кровоток в плечевой артерии. Эффект был зависимым от лекарственного средства, но не зависел от скорости падения АД.
В двойном рандомизированном слепом исследовании при сравнении периндоприла и бета-блокатора было показано, что оба препарата значительно снижают АД, но только периндоприл приводит к нормализации морфологии малых артерий. В рандомизированном двойном слепом испытании у 41 пациента с гипертонической болезнью как периндоприл, так и комбинация диуретиков (амилорид + гидрохлоротиазид) значительно снижали АД, однако только основной препарата значительно уменьшал системное сосудистое сопротивление и увеличивал просвет сонной артерии.
Пациенты с гипертонией и гипертрофией левого желудочка имели нарушенную перфузию коронарной артерии при нормальной ангиографии. Периндоприл также показал способность модулировать структуру коронарных артерий. Переходная эндомиокардиальная биопсия до и после лечения препаратом выявила значительное снижение периартериального фиброза. Это привело к увеличению скорости кровотока в коронарной артерии на 54% (p = 0,001), улучшению коронарного резерва на 67% и 33% снижению сопротивления коронарных сосудов. Внутривенное введение 1 мг периндоприлата возобновило нормальную дилатацию коронарных артерий.
В двойном слепом рандомизированном исследовании у пациентов с легкой и умеренной гипертонией периндоприл значительно снизил систолическое и диастолическое АД. Снижение АД сохранялось в течение 2 недель лечения с периндоприлом 4 мг один раз в день.
Кроме того, никаких существенных негативных изменений в перфузии головного мозга отмечено не было. Влияние периндоприла на церебральную вазодилатацию также, вероятно, связано с улучшением функции эндотелия и уменьшением ремоделирования артерий головного мозга.
ИАПФ относятся к пяти основным группам препаратов, которые применяются в качестве первой линии для терапии гипертонии.
ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, сравнимым с другими антигипертензивными препаратами. Исследования, проведенные до сих пор, показали сопоставимый эффект ИАПФ с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, блокаторами адренергических и кальциевых рецепторов) в снижении общей смертности.
Основные показания к применению ИАПФ:
- Гипертрофия левого желудочка;
- Сердечная недостаточность и дисфункция желудочков;
- Состояние после инфаркта;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Диабетическая или недиабетическая нефропатия;
- Протеинурия.
Пятнадцатилетний опыт работы с периндоприлом сделал его антигипертензивным препаратом первого выбора. Англо-скандинавское исследование сердечных параметров оценивало эффект лечения периндоприл + амлодипин по сравнению с лечением атенолол + бендрофлюметиазид.
Исследование включало более 19 000 пациентов с гипертонической болезнью без явной ИБС. Были представлены предварительные результаты исследования ASCOT на конгрессе Американского колледжа кардиологии в марте 2005 года. Комбинация амлодипин/периндоприл снизила риск на 85,7%. Результаты показывают, что лечение комбинацией значительно уменьшает общее число сердечно-сосудистых катастроф.
Лечение периндоприлом приводит к значительному снижению периферического сосудистого сопротивления, снижению систолического и диастолического давления у пациентов с гипертонией. Эффект снижения АД сохраняется в течение как минимум суток. Результатом этих изменений является снижение как предварительной нагрузки, так и постнагрузки на сердце. Значительных изменений ЧСС не наблюдалось.
В фармакологическом лечении хронической миокардиальной недостаточности (ХМН) за последние 10 лет стало ясно, что основными препаратами выбора, которые продлевают жизнь, являются ИАПФ. Введение ИАПФ при ХМН в начале 1980-х годов снижало смертность и госпитализацию пациентов. Уменьшение симптомов у многих пациентов с этим клиническим синдромом также улучшает их качество жизни. Сегодня ИАПФ являются краеугольным камнем терапии ХМН.
У гипертензивных крыс гипертрофия миокарда связана со значительными изменениями плотности капиллярных артерий (увеличение плотности артериол и уменьшение плотности капилляров). Было показано, что комбинация периндоприла с амлодипином, в отличие от монотерапии, нормализует эти изменения.
Комбинированное лекарство, вводимое в течение 12 недель экспериментальным животным, значительно уменьшало плотность коллагена как в миокарде, так и в аорте. В то же время плотность эластина в аорте была значительно увеличена у гипертензивных крыс, получавших комбинацию обоих веществ по сравнению с контрольными группами Комбинированная терапия также улучшала состояние сосудов сонной артерии.
Комбинированный препарат, вводимый в течение 4 недель крысам с экспериментально индуцированной реноваскулярной гипертензией, индуцировал нормализацию плотности миокардиальной артерии и капилляров. Плотность артериол была снижена, а капилляров – увеличена.
По некоторым оценкам, распространенность гипертонии у взрослого населения составляет 20%. В США более 50 миллионов человек страдают от высокого кровяного давления, а общая стоимость этого диагноза составляет более 259 миллиардов долларов в год. Основываясь на общенациональном обследовании в США, было показано, что с 1991 по 1994 год контроль над АД ( Беременность
Общие побочные реакции препарата включают сухой кашель, низкое кровяное давление, учащенное сердцебиение, головную боль, головокружение, слабость, сенсорные нарушения, нарушения равновесия, шум в ушах, нарушения зрения и вкуса, диспепсию и сыпь.
К другим потенциальным побочным эффектам препарата относят реакции гиперчувствительности, чрезмерные отеки, нефропатию и респираторные расстройства.
Как принимать и при каком давлении: дозировка препарата
При каком давлении по инструкции к применению необходимо принимать периневу? Периндоприл доступен в виде таблеток 4 мг. Лечение препаратом лучше всего начать с половины таблетки в день. При миокардиальной недостаточности доза может быть увеличена до четырех миллиграммов в день, а в случае гипертонии – до 8 мг в сутки.
Категорически запрещено самостоятельно повышать дозировку препарата. Только врач может повысить дозу препарата или изменить схему лечения.
Торговые названия заменителей препарата:
Симптоматическая гипотония чаще всего возникает у пациентов, которые потеряли много соли и жидкости в результате продолжительной диуретической терапии (мочегонных препаратов). Также гипотония возникает у пациентов, которые потребляют мало соли, подверглись диализу или страдают от диареи и рвоты. У больных ИБС или цереброваскулярным заболеванием чрезмерное падение АД может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярному приступу.
Если возникает чрезмерная гипотония, необходимо поместить пациента на спину. При необходимости требуется внутривенно вливать смесь глюкозы, соли и воды. Лечение периндоприлом обычно может быть продолжено после восстановления объема циркулирующей крови и АД.
Блокада АПФ также вызывает повышенный уровень брадикинина, который предположительно опосредует ангионевротический отек. Двойная блокада РААС с ААТ, ИАПФ или ингибитором ренина повышает риск гипотонии, избыточного количества калия и нефропатии по сравнению с монотерапией. ИАПФ практически неэффективны у чернокожих пациентов.
Другие антигипертензивные препараты и мочегонные соединения могут увеличить гипотензивный эффект. Калийсберегающие диуретики и калий могут приводить к гиперкалиемии, особенно при выраженной нефропатии. Периндоприл может уменьшить выделение лития. Комбинация с гипогликемическими средствами и инсулином редко приводит к гипогликемии.
Совет! Принимать медикаментозные препараты можно только после получения консультации специалиста. Необдуманное применение лекарственных препаратов может привести к летальному исходу.