Таблетки от холестерина крестор


Оглавление

Крестор

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие циклоспорин;
  • миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

  • головная боль, полинейропатия;
  • миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
  • различные аллергические реакции;
  • тошнота, панкреатит, запор, понос;
  • астения;
  • канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.

КРЕСТОР: инструкция по применению

Зачастую мы не знаем о том, что в нашем организме накапливается вредный холестерин, прекрасно себя чувствуем и спокойно живём. О повышении уровня триглицеридов и холестерина в составе крови пациенты узнают в результате обследования. Бессимптомное течение болезни увеличивает возможность образования холестериновых сгустков, предшествующих инфарктам и инсультам. Таблетки от холестерина Крестор – эффективный препарат, нормализующий баланс липидов. Он способствует предотвращению опасности, возникающей из-за повышенного уровня триглицеридов и ЛПНП, повышает содержание ЛПВП.

Состав и лекарственная формула

Крестор очень эффектные таблетки от холестерина

Розувастатин основное активное вещество таблеток Крестор. Он обладает гиполипидемическим и гипохолестеринемическим воздействием. Лекарство выпускают в форме таблеток. Они отличаются по количеству содержания основного вещества. Окрашены в разные цвета, имеют разную форму и гравировку в зависимости от его содержания. По содержанию активного вещества таблетки бывают 5, 10, 20 и 40 миллиграммов.

Фармакологические возможности

Таблетки от холестерина Крестор, являются препаратом гиполипидемического действия. Его применяют во время профилактики и лечения атеросклероза. Главный активный ингредиент – розувастатин, который оказывает гипохолестеринемическое и гиполипидемическое воздействие.

Фармакодинамика

При воздействии препарата игибируется ГМГ-КоА-редуктоза – фермент, ответственный за синтез мевалоната, предшествующего холестерину. Весь процесс происходит в печёночных тканях. Под действием статина подавляется производство ЛПНП и ЛПОНП, а также вырабатывается больше ЛПВП обеспечивающих захват и катаболизм ЛПНП. В результате этого происходит снижение общего холестерина, триглицеридов и липопротеидов, имеющих низкую плотность. Происходит повышение уровня липопротеидов высокой плотности.

Препарат обладает эффективностью при терапии гиперхолестеринемии, сочетающейся или нет с гипертриглицеридемией. Может использоваться больными разных возрастов.

Фармакокинетика

Метаболизм у препарата небольшой, до 10%

Наибольшая концентрация препарата в крови наблюдается через 5 часов после приёма лекарства. Биодоступность около 20%.

Основная часть средства попадает в ткани печени, где вырабатывается холестерол и ЛПНП. Около 90% лекарственного средства связывают белки крови.

Метаболизм у препарата небольшой, до 10%. Более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы приходится на розувастатин. Крестор удаляется из организма с калом, остатки – с уриной. Не зависимо от дозы период полураспада около 19 часов.

Кому показан Крестор

Оригинальное средство используют при заболеваниях:

  • гиперхолестеринемией (первичной или семейной гомозиготной формой);
  • смешанной формой гиперхолестеринемии;
  • гипертриглицеридемии;
  • атеросклерозе;
  • для профилактики инфарктов и инсультов.

Как применять

На основе обследования доктор назначит дозу и схему лечения. Существуют общие правила употребления:

  • таблетки нужно пить целиком;
  • принимать лекарство можно в любое время, независимо от приёма пищи. Максимальный эффект достигается при употреблении в вечернее время, потому что холестерол в основном синтезируется ночью;
  • терапию Крестором необходимо сочетать низкохолестериновой диетой и постоянно её придерживаться;
  • начальную дозировку врач подбирает индивидуально, 5мг или 10мг в сутки.
  • при отсутствии результатов, дозировку увеличивают до 20 миллиграммов в сутки, но только спустя месяц с начала лечения. При риске возникновения сердечно-сосудистых нарушений назначается максимальная дозировка – 40 мг в сутки. Пациент с гиперхолестеринемией в тяжёлой форме находится под постоянным контролем доктора потому, что возможны побочные явления. Проверка липидограммы при изменении курса лечения обязательно выполняется 1-2 раза в месяц.

Побочные явления

Запрещается приём препарата пациентам азиатской расы.

Во время лечения Крестором могут появиться следующие побочные явления:

  • боли в животе, диспепсические расстройства, понос или запор, панкреатит, гепатит;
  • тромбоцитопения;
  • нарушается координация, появляются головные боли, очень редко происходит потеря памяти;
  • возможны аллергические реакции;
  • нечасто происходит развитие миалгии, рабдомиолиза, миопатии, артралгии;
  • очень редко возникает протеинурия;
  • часто развивается сахарный диабет; астения, отёчность.

Противопоказания

Нельзя принимать Крестор при высокой чувствительности к розувастатину, во время обострения заболеваний печени, при почечной недостаточности, заболевании меопатией. Одновременный приём Циклоспорина с таблетками Крестор запрещён. Кроме этого нельзя принимать Крестор беременным и кормящим мамам, женщинам при отсутствии нужных контрацептивов и при склонности к возникновению миотоксических последствий.

При приёме максимальных доз (40 мг) имеются дополнительные ограничения: нельзя принимать при гипотиреозе, заболеваниях мышц, алкоголизме, при параллельном приёме фибратов, при миотоксичности, при состояниях, провоцирующих увеличение уровня розувастатина. А также запрещён приём пациентам азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

При необходимости лечения Крестором одновременно с другими медицинскими препаратами назначают минимальную дозу 5 мг в сутки, постоянно контролируя состояние пациента.

Опасно назначать Крестор вместе с ингибиторами, которые угнетают транспортные белки. Возможно повышение уровня розувастатина в крови и развитие миопатии.

Нельзя принимать Крестор вместе с Циклоспорином. Это приводит к повышению AUC Крестора в 7 раз.

При одновременном использовании Крестора с гемфибролизом максимальная концентрация розувастатина и AUC увеличивается в 2 раза. При совместном лечении с фибратами не назначается максимальная доза (40мг).

Одновременное лечение антацидными препаратами и Крестолом снижает в 2 раза уровень статина в крови.

Приём Крестора с Эритромицином снижает AUC Крестора на 20%, а Cmax на 30%.

При гиперхолестеринемии совместное лечение Крестором и Эзетимибом провоцирует увеличение AUC розувастатина в 1,2 раз.

Крестор: аналоги

Крестор назначают для профилактики инсультов и инфарктов

На основе розувастатина выпускается много лекарств: Тевастор, Розулип, Рустор, Розикор, Розукард, Мертинол, Розарт, Розистарк и другие.

Что думают о Кресторе медики и пациенты

Врачи и пациенты говорят о том, что Крестор дорогой препарат, но достаточно эффективный. Назначают его для профилактики инсультов и инфарктов. Лечение довольно длительное и дорогое, но оно того стоит. Сосуды очищаются от холестериновых бляшек, улучшается состояние сердечно – сосудистой системы.

Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема Возможные побочные последствия Частота их проявлений
ЖКТ Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;

панкреатит, гепатит.

редко

очень редко

Кровеносная система Тромбоцитопения. нечасто
Органы дыхания Кашель, одышка не выявлена
ЦНС Нарушения координации, боли в разных частях головы;

ухудшение качества сна.

часто

не выявлена

Эпидермис Высыпания, крапивница, зуд.
Иммунитет Ангионевротическ ая отечность, высокая чувствительность . нечасто
Опорно-двигатель ный аппарат Миалгия, рабдомиолиз, миопатия;

артралгия.

нечасто

очень редко

Мочеполовая система Протеинурия. очень редко
Эндокринные патологии Сахарный диабет. часто
Отклонения психики Депрессия. не выявлена
Общие изменения Астения;

отечность.

часто

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином;
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

  • Акортой;
  • Мертенилом;
  • Розистарком;
  • Розартом;
  • Розукардом;
  • Розувастатином кальция;
  • Розикором;
  • Рустором;
  • Розувастатином-СЗ;
  • Розулипом;
  • Роксерой;
  • Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

  • Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
  • Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
  • Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
  • На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
  • Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
  • Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
  • Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
  • На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *