Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.2 мг, кроскармеллоза натрия — 3.8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32.04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, магния стеарат — 0.48 мг.
Состав оболочки: опадрай II белый — 3.8 мг (лактозы моногидрат — 1.37 мг, гипромеллоза — 1.06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0.38 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.
Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых T1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% — через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК 80
«Левоцетиризин»: инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает.
Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния.
Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток.
Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов.
Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов.
Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости.
Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает, что после приема одной дозы лекарства его терапевтическая эффективность у 50% пациентов отмечается через 12-13 минут, а у 95% больных – примерно через 60 минут (эффект продолжается в течение последующих суток).
Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи.
Биологическая доступность этого лекарства достигает 100%. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается через 55 минут после приема, а связь с белками составляет около 90%.
Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме.
Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях:
- поллиноз (или так называемая сенная лихорадка);
- ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы;
- ангионевротический отек;
- крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме;
- аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями.
О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как:
- возраст ребенка до шести лет;
- ХПН, протекающая в тяжелой форме;
- период беременности;
- гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным;
- период грудного вскармливания.
С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте (ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации).
Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой.
Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки.
Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю.
Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода.
Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз.
При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного:
- менее 10 мл в минуту – прием медикамента противопоказан;
- менее 30 мл в минуту – 5 мг на протяжении 6 дней;
- 30-49 мл в минуту – 5 мг 4 дня;
- более 50 мл в минуту – 5 мг 2 дня.
Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях:
- утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность;
- сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли;
- ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения;
- тошнота, увеличение веса, тахикардия;
- аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы.
При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей – возбуждение и беспокойство.
Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов.
Одновременный прием «Левоцетиризина» с «Теофиллином» в суточной дозировке, равной 400 мг, приводит к уменьшению общего клиренса первого на 16%, однако не изменяет кинетику второго.
У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие.
Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства
Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» (в каплях). Кроме того, аналогами этого лекарства выступают «Аллерцетин», «Зестра», «Алерза», «Ролиноз», «Зиртек», «Зинцет», «Цетрин», «Аллертек», «Зетринал», «Амертил», «Цетиризин», «Зодак», «Летизен», «Парлазин».
Что касается синонимов, то к таким препаратам относят следующие: «Зодак «Аллерсет-Л», «Зенаро», «Левоцетиризин «Сандоз», «Цетрилев», «L-Цет», «Цезера», «Гленцет», «Супрастинекс», «Алерон», Экспресс», «Ксизал».
Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей.
В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях. Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера.
Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко.
Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей. Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера.
Левоцетиризин – это препарат, который был выведен совсем недавно, то есть нового поколения против аллергии.
Левоцетиризин – вещество которое есть энантиомер цетиризина, его относят к антагонистам медиатора гистамина. Он действует за счет блокады окончаний гистаминовых Н1-рецепторов. Данное вещество влияет на развитие аллергической реакции, а именно на гистаминозависимую фазу, он делает меньшой миграционную способность эозинофилов, также делает менее проницаемыми стенки сосудов, понижает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает формирование аллергической реакции, а также смягчает ее течение. Препарат проявляет противозудный и противоэкссудативный эффект. В обычных нормальных дозировках седативного эффекта не вызывает.
После единоразового приема левоцетиризина, у половины больных противоаллергический эффект наступает через 15 минут, а у другой половины спустя один час. Такой эффект длится на протяжении суток.
Фармакокинетика. При приеме во внутрь препарат начинает скоренько всасываться, прием пищи влияет на скорость всасывания, то есть тогда она уменьшается, а вот на полноту всасывания это не влияет.
Биодоступность активного вещества достигает 100%. Процесс метаболизма на 15% проходит в печени, а результате чего появляется неактивный метаболит. Время полувыведения препарата составляет 7-10 часов. Полностью выводится левоцетиризин спустя 96 часов, 90% выводится через почки. Когда у пациента почечная недостаточность, тогда клиренс снижается и увеличивается время полувыведения. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Назначается левоцетиризин при:
- аллергическом рините и риноконъюнктивите (при слезотечении, зуде, чихание, выделении из носа и иных);
- крапивнице, разной формы;
- сенной лихорадке;
- отеке Квинке;
- аллергическом дерматите;
- аллергическом зуде кожных покровов.
Не рекомендуется принимать левоцетиризин:
- деткам до шести лет;
- при почечной недостаточности хронической формы;
- беременным женщинам;
- повышенной чувствительности к действующему веществу, либо к иным составляющим;
- при кормлении ребенка грудным молоком.
С особой осторожностью употреблять людям:
- с хронической печеночной и почечной недостаточностью средней и легкой формы;
- пожилого возраста, так как может уменьшиться клубочковая фильтрация.
После применения левоцетиризина могут возникнуть такие побочные действия:
- повышенная утомляемость;
- сонливость;
- боли в голове;
- сухость слизистых оболочек ротовой полости;
- астения;
- тошнота;
- возбуждение рвотного рефлекса;
- повышенная раздражительность и нервозность;
- болевые ощущения в области живота;
- тахикардия;
- диспептические расстройства;
- головокружения;
- набор массы тела;
- аллергические реакции;
- диспноэ.
Таблетки с левоцетиризином принимаются во внутрь, их необходимо запивать необходимым количеством воды, принимаются они не зависимо от времени прием пищи.
Единоразовая доза больным, которым больше 6 лет, составляет 5 мл левоцетиризина (чаще всего это одна таблетка), принимать один раз в сутки. Длительность курса лечения зависит от того как будут пропадать симптомы, по средним показателям она занимает 3-6 недель. Когда раздражитель действует на человека на протяжении не большого промежутка времени, тогда лечение может длится всего лишь одну неделю. Аллергические заболевания хронической формы лечатся до полу года.
Больным, у которых также диагностируется печеночная недостаточность, а также пожилым людям дозировка назначается обычная, корректировать ее не нужно.
Людям с болезнями почек дозировка меняется, смотря на КК пациента:
- больше 50мл в минуту – 5 мг в одни сутки;
- 30-49 – 5 мг в двое суток;
- меньше 30 – 5 мг в трое суток;
- меньше 10 – препарат противопоказан.
Симптомы, возникшие при передозировке:
- сонливое состояние;
- у деток чувство беспокойства и перевозбуждение.
- отмена приема препарата;
- промывание желудка;
- употребление сорбента (активированный уголь, сорбекс, атоксил и иные);
- терапия направлена на устранение симптомов, в зависимости от возникших проявлений.
При общем приеме с теофиллином в суточной дозировке не менее 400 мг снижается общий клиренс левоцетиризина на 20%, а вот фармакокинетика теофиллина остается без изменений.
В аптеке возможно купить лекарство с левоцетиризином свободно. Хранить можно их при температуре не выше 25 градусов, с даты производства годен препарат три года.
- Алерсэт-Л
- Зилола
- Гленцет
- Зенаро
- Зодак Экспресс
- Алерон
- Супрастинекс
- Цезера
- Эльцет
- Эгизин
- Аллерголик
- Аллерзин
- Аллервей
- Зодак актив
- Лазин
- Цетрилев
- Ксизал
Видео: Как антигистаминные препараты влияют на сознание человека
От чего назначают Левоцетиризин: инструкция по применению
При аллергическом рините, конъюнктивите, зуде, чихании, заложенности носа, слезотечении, гиперемии конъюнктивы, сенной лихорадке (поллинозе), крапивнице, аллергических дерматозах назначают лекарственные препараты антигистаминного действия. Одно из них — Левоцетиризин. Немедленное обращение к врачу необходимо потому, что существует угроза осложнения состояния больного, которое может кончиться анафилактическим шоком и отеком Квинке.
Это одно из самых эффективных медикаментозных средств, обладающих противоаллергическим действием. Основное действующее вещество- левоцетиризина дигидрохлорид.
Второстепенными компонентами являются:
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеарат магния;
- коллоидный диоксид кремния.
Лекарство выпускается в виде круглых таблеток, покрытых смесью гипромелозы, полиентиленгликоля и титан диоксида. Поверхность округлая, цвет белый или почти белый. Одна таблетка содержит 5 мг. основного действующего вещества. Один алюминиевый блистер содержит (штук):
Это интересно! Как принимать Супрастин в таблетках: инструкция по применению для детей
При хранении лекарственных препаратов следует соблюдать следующие правила:
- недоступное для детей место;
- темное и сухое место;
- температура помещения не должна превышать 25 градусов.
С помощью лечебного средства подавляются аллергические проявления гистаминозависимой фазы, снижается миграция эозинофилов, уменьшается проницаемость сосудов и освобождаются воспалительные медиаторы, что активизирует противозудные и антиэкссудативные свойства. Обладает минимальным антихолинергическим и антисеротониновым воздействием. Рекомендуемые терапевтические дозы почти не вызывают сонливость, а также вялость.
Практически каждый знает про аллергические реакции организма. Причинами их появления могут стать разнообразные факторы:
- прием лекарственных препаратов;
- укус насекомого;
- пищевые продукты;
- переохлаждение;
- перегрев.
Это интересно! Как принимать таблетки хлоропирамин: инструкция по применению
Лекарство специалисты часто рекомендуют пациентам, которые страдают поллинозом. Это одно из видов сезонных аллергических заболеваний, проявляющихся во время цветения растений. Данный вид лекарственного средства второго поколения назначают при течении многих видов круглогодичных аллергических реакций организма, конъюнктивитов и ринитов.
Прием пищи на процесс и скорость всасывания активного вещества не влияет, поэтому особых рекомендаций по этому поводу нет. Спустя 55 минут после приема дозы лекарства установлен наивысший уровень связи основного вещества с белками, что является показателем его наибольшей концентрации в организме. Процесс полного вывода лечебных компонентов происходит с помощью почек, а основной этап метаболизма концентрируется в работе печени.
Проводить лечение запрещается в следующих случаях:
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- индивидуальная непереносимости отдельных элементов;
- детям до шести лет;
- людям пожилого возраста.
Известно, что после пятидесяти лет снижается функция гломерулярной фильтрации, так что многие пожилые люди сталкиваются с проблемой формирования мочи, поэтому вывод активных веществ лекарственных препаратов значительно затрудняется, что влечет за собой проявления нежелательных осложнений и побочных эффектов.
Левоцетиризин принимают не более одной таблетки в течение суток. Продолжительность одного курса лечения варьируется от трех до шести недель, в зависимости от степени течения заболевания. В случае кратковременного воздействия аллергического вещества прием препарата ограничивается недельным курсом. Если же аллергия приобрела хроническое течение, то прием лекарства продлевается на полгода.
Это интересно! От чего помогает Эзлор: инструкция по применению
Прием лекарства следует прекратить при таких проявлениях:
- утомляемости;
- мигрени;
- головокружений;
- раздражительности;
- сонливости;
- нарушений зрения;
- болей в области живота;
- головных болей;
- ощущения сухости в полости рта;
- диспепсии;
- ощущения нехватки кислорода;
- астении;
- тошноты;
- увеличении веса
Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина.
Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах.
Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов. При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы.
В чем состоит разница между цетиризином и левоцетиризином.
Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма.
А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая.
Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается.
Это интересно! Как колоть Рузам: инструкция по применению
Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости (типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения). Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект.
Разберем,что лучше — Цетиризин или Левоцетиризин. Первый из них представляет собой два изомера:
- левый (левоцетиризин);
- правый (правоцетиризин).
Они характеризуются абсолютно одинаковым химическим составом, но разница состоит в атомах, располагающихся по-разному в молекуле, что имеет существенные последствия. Активным блокатором гистаминовых действий является левоцетиризин, а правоцетиризин является его нагрузкой.
Преимущества препаратов второго поколения:
- обладают продолжительным действием;
- создают минимальное количество побочных эффектов;
- не вызывают привыкание;
- не обладают седативным действием;
- высоко-селективны в отношении Н1-рецепторов.
Недостатки у лекарственных препаратов второго поколения тоже есть. Процесс метаболизма происходит с помощью ферментов печени, поэтому во время приема пациентами с нарушениями функционирования работы этого органа, не все количество действующего вещества выводится из организма. Некоторые его компоненты остаются в крови. Это негативно влияет на сердечный ритм, нарушая его. При удлинении интервала QT в электрокардиограмме прием противоаллергических препаратов следует прекратить. Следствием нарушения ритма сердца обычно бывает фибрилляция его желудочков, что влечет за собой смерть.
Левоцетиризин не токсичен для сердечной мышцы, поэтому его прием рекомендуют даже пациентам с больными почками и печенью. Данный лекарственный препарат считается самым безопасным среди антигистаминных медикаментов.
Как выбрать хорошее средство против аллергии
Препараты для лечения аллергии
Средства первого поколения достаточно эффективны при аллергических реакциях организма, но обладают массой побочных эффектов. Если лекарства второго поколения (цетиризин или левоцетиризин) доступны на данный момент, то лучше приобрести их. Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами. При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю.