Антибиотик зиртек
Качественным противоаллергическим препаратом шведского производства является препарат Зиртек. Зиртек представляет собой оригинальный антигистаминный препарат последнего поколения, прошедший все клинические испытания согласно стандартам всемирной организации здравоохранения. Препарат существенно облегчает проявления аллергии, уменьшает зуд и оказывает противоотечное действие уже через 20 минут после приема.
Основным активным компонентом данного лекарственного средства является вещество цетиризин, относящееся к группе блокаторов H1- гистаминовых рецепторов. Благодаря его действию, препарат Зиртек оказывает влияние как на ранние стадии развития аллергической реакции, так и ограничивает выделение медиаторов воспаления в поздней стадии. Также Зиртек уменьшает проницаемость капилляров, что препятствует образованию отеков и снимает спазм гладкомышечной стенки сосудов. Препарат эффективен при «холодовой» аллергии. Кроме того, Зиртек эффективно уменьшает бронхоспазм, вызванный гистамином, при легкой степени бронхиальной астмы.
Важно отметить, что в отличие от многих других противоаллергических препаратов, Зиртек практически не оказывает снотворного и успокоительно эффекта. Это позволяет применять данный препарат даже при необходимости управления транспортным средством (с соблюдением осторожности).
Зиртек выпускается в виде таблеток, содержащих 10 мг цетиризина и капель по 10 мг цетиризина в 1 мл раствора (флаконы по 10 мл).
Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Лечебный эффект после однократного приема Зиртека развивается уже через 20 минут (у половины пациентов). Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 час после приема препарата. Действие Зиртека после приема таблеток или капель продолжается более суток.
Метаболизируется препарат в небольших количествах печеночными клетками. Основная часть выводится почками в неизмененном виде.
Препарат используется для терапии аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 6 месяцев. Зиртек позволяет бороться с такими проблемами как:
- круглогодичный и сезонный аллергический насморк и слезотечение (устраняет зуд, чихание, выделения из носа, покраснение глаз);
- аллергическая реакция на пыльцу растений;
- крапивница (в т.ч. хроническая крапивница неясной природы);
- отек Квинке;
- иные аллергические кожные проявления (атопический дерматит, дерматозы), при которых возникают высыпания и зуд.
В зависимости от лекарственной формы препарата (таблетки или капли), существую разные противопоказания для применения Зиртека. Однако общими противопоказаниями для обоих лекарственных форм будут следующие состояния:
- повышенная восприимчивость цетиризина, гидроксизина или производных пиперазина, а также других вспомогательных компонентов препарата;
- последняя стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин)
- беременность и лактация;
- детский возраст до 6 месяцев.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат при среднем или тяжелом течении хронической почечной недостаточности, а так же пожилым пациентов в связи в возможным снижением клубочковой фильтрации.
Также существуют отдельные противопоказания для приема таблеток Зиртек в виде наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Таблетированную форму препарата Зиртек не назначают детям до 6 лет.
При наличии хронических заболеваний печени таблетки Зиртек должны назначаться под контролем печеночных показателей.
Капли Зиртек необходимо назначать с осторожностью при наличии у пациентов эпилепсии и судорожной готовности. Также внимания требует применение капель у детей до 1 года.
Как принимать таблетки и капли Зиртек
Необходимо помнить, что прием пищи не влияет на усвояемость Зиртека, однако тормозит его всасывание, а, следовательно, и наступление терапевтического эффекта.
Зиртек, состав, полное описание препарата, инструкция по применению
Зиртек является одним из самых популярных препаратов от аллергии, используемых в последнее время. Препарат выпускается в дух удобных для приема формах.
Таблетках и каплях, а лечебный эффект почти у половины пациентов наступает в первые полчаса после перорального приема.
Ниже представлены формы выпуска препарата Зиртек, таблетки и соответственно, капли.
Антигистаминное лекарство Зиртек в качестве основного действующего вещества содержит цетиризин, который в свою очередь является метаболитом гидроксизина.
Цетиризин это антагонист гистамина и его действие основано на блокировки Н1 гистаминовых рецепторов при развитии специфической реакции иммунной системы на аллерген.
Противоаллергический эффект Зиртека облегчает проявления реакций на различные аллергены, оказывает противоэкссудативное и противозудное воздействие на организм.
Цетиризин оказывает влияние как на раннюю стадию развития аллергии с выработкой гистамина, так и на позднюю, ограничивая выход медиаторов воспаления.
Помимо этого, Цетиризин снижает миграцию нейтрофилов, эозинофилов, базофилов и стабилизирует мембраны в тучных клетках.
Препарат снимает и предупреждает дальнейшее развитие аллергических проявлений за счет эффективного уменьшения проницаемости капилляров, снятия отечности с тканей и спазма с гладкой мускулатуры.
Зиртек быстро убирает кожные проявления, возникающие в момент введения гистамина или при проведении специфических проб на аллергены.
Препарат снижает бронхоконстрикцию при астме инфекционно-аллергического характера с легким течением болезни.
Цетиризин не наделен антихолиненергическим и антисеротониновым свойством.
Использование препарата в терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта. После перорального употребления Зиртека в дозе 10 мг его основное действие начинает проявляться спустя 20 минут почти у половины людей.
Через один час терапевтический антигистаминный эффект препарата выявляется у 95% людей. Действие препарата продолжается на протяжении суток.
Привыкания к Зиртеку не выявлено, а после отмены лекарства противоаллергический эффект сохраняется на протяжении трех дней.
Цетиризин полностью впитывается в органах ЖКТ, прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию компонентов лекарства.
Большая половина лекарства выводится почками. У людей с почечной недостаточность период выведения препарата удлиняется в три раза, что требует специального подбора индивидуальной дозы.
Лекарство Зиртек назначается аллергологами для лечения многих видов аллергий, к самым частым из них относят:
- Аллергический ринит и конъюнктивит круглогодичного и сезонного характера. Зиртек эффективно устраняет интенсивный зуд на слизистых оболочках, уменьшает многократное чихание, облегчает дыхание, останавливает ринорею и слезотечение.
- Поллиноз.
- Крапивницу в острой и хронической стадии.
- Аллергические дерматозы, сопровождающиеся кожными высыпаниями, зудом, раздражениями.
Зиртек имеет свою группу противопоказаний, она несколько меняется в зависимости от используемой лекарственной формы препарата.
Противопоказаниями и для таблеток, и для капель являются следующие заболевания и состояния:
- Повышенная индивидуальная чувствительность пациента к самому цетиризину, его метаболиту – гидроксизину и к производным пиперазина. Чувствительность может быть повышена и к дополнительным компонентам лекарства, что также нужно учитывать.
- Терминальная стадия при хронической почечной недостаточности.
- Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью Зиртек назначают при почечной недостаточности с хроническим протеканием, пожилым пациентам, людям с эпилепсией, судорожной готовностью, с предрасполагающими к задержке мочи заболеваниями.
Дополнительно противопоказаниями для использования таблеток в оболочке считается наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции.
Таблетки не назначают и детям младше шести лет.
Для использования капель дополнительными противопоказаниями считается возраст ребенка младше 6 месяцев.
С осторожностью капли используются при лечении малышей до одного года.
Побочные действия Зиртека выявляются у меньшей половины людей принимающих препарат, их выраженность может быть как самой минимальной, так и доставляющий определенный дискомфорт во время лечения.
К самым частым побочным реакциям при приеме Зиртека относят:
- Боль в голове.
- Головокружение.
- Сонливость и повышение утомляемости.
- Сухость слизистых оболочек рта.
- Тошноту.
- Ринит.
- Фарингит.
К редким проявлениям побочных эффектов Зиртека относят:
- Реакции повышенной чувствительности.
- Парестезии.
- Судорожный синдром.
- Диарею.
- Повышение веса тела.
- Сердцебиение.
- Кожные высыпания.
Помимо перечисленных побочных эффектов в очень редких случаях лекарство может вызвать определенные нарушения со стороны органов зрения, задержку мочеиспускания, агрессию, спутанность сознания.
При непереносимости компонентов препарата развивается анафилактический шок.
Передозировка препарата может наступить, если за один раз употребить более 50 мг лекарства.
При этом возникают такие симптомы, как замешательство, выраженное головокружение, боль в голове, сильная усталость, диарея, слабость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Экстренная помощь заключается в вызове рвоты, промывании желудка, использовании энтеросорбентов и посимптомной терапии.
Лечение Зиртеком начинают с подбора дозы. Изначально детям старше 6 лет и взрослым пациентам назначают 5 мг лекарства, при необходимости эту дозу увеличивают до 10 мг.
- Пять миллиграмм препарата составляют половину таблетки или 10 капель лекарства.
- Дети от 6 месяцев и до одного года должны получать 2,5 мг препарата в сутки, что составляет 5 капель.
- От одного года и до двух лет по 5 капель препарата принимают утром и в вечерние часы.
- Лечение детей от двух лет и до 6 осуществляют использованием 10 капель один раз в день или эту же дозу делят на два приема.
- Пациентам с недостаточной работой почек дозировка подбирается исходя из показателей клиренса креатинина.
При лечении Зиртеком рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.
Нежелательных реакций при лечении Зиртеком и одновременной работе со сложными механизмами и транспортом выявлено не было.
Но, тем не менее, аллергологи советуют проявлять максимальную осторожность при работе, требующей быстроты психомоторных реакций.
При лечении Зиртеком детей до года рекомендуется проявлять повышенную осторожность.
Выявлены группы риска детей, у которых может произойти внезапная смерть в виду угнетающего влияния на ЦНС цетиризина.
К этой группе риска относят:
- Детей, родные брат или сестра которых умерли в грудном возрасте из-за синдрома апноэ или внезапной детской смерти.
- Детей, матери которых злоупотребляли наркотиками или курением на всем протяжении беременности.
- Детей молодой мамы (моложе 19 лет).
- Грудничков, засыпающих вниз лицом.
- Недоношенных или с недостаточной массой тела.
Зиртек выпускается в таблетках и каплях, приобрести препарат можно в любой из аптек без рецепта.
Активное вещество-, цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е 464) 2,156 мг, титана диоксид (Е 171) 1, 078 мг, макрогол 400 0,216 мг).
Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «У» по обеим сторонам от риски.
Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Hi-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 мин у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Распределение. Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О- деалкилирования (в отличие от других антагонистов Hi-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выветтение. У взрослых период полувыведения (Т\п) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Тш увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Препарат: ЗИРТЕК ®
Активное вещество: cetirizine
Код АТХ: R06AE07
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Рег. номер: П №011930/01
Дата регистрации: 29.05.07
Владелец рег. удост.: UCB FARCHIM S.A.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
?Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой «Y/Y» с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400 (макрогол).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
? Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные.
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
10 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч).
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd — 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%.
ПОКАЗАНИЯ
Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.
— круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— сенной лихорадки (поллиноз);
— крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);
— других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат назначают внутрь.
Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.