Действующее вещество небиволол

Лекарственное средство из группы селективных бета-адреноблокаторов (блокирует бета1-адренорецепторы), обладающее гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Попадая в организм внутрь через желудочно-кишечный тракт (перорально), препарат всасывается в кровь и блокирует бета1-адренорецепторы. Это приводит к снижению цифр артериального давления путем уменьшения сердечного выброса, общего периферического сосудистого сопротивления, объема циркулирующей крови, а также снижением образования ренина. Данное средство оказывает свое действие после некоторого накопления в организме пациента. Первые результаты возникают после 7-14 дней регулярной терапии, а стабильными становятся через 1 месяц лечения.

Также препараты с небивололом в составе уменьшают ангинальные сердечные боли и нормализуют сердечный ритм, улучшая качество жизни пациента.

Небиволол применяют при:

• ишемической болезни сердца: стенокардия напряжения;
• хронической сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии;
• гипертонической болезни.

• аллергия на препарат и его дополнительные составляющие;
• артериальная гипотензия;
• бронхиальная астма;
• эпизоды бронхоспазма;
• брадикардия с сохранением синусового ритма;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• кардиогенный шок;
• патология периферического кровообращения;
• при беременности;
• период лактации;
• синоатриальная блокада;
• дети до 16 лет;
• синдром слабости синусового узла;
• печеночная недостаточность.

• зуд и сыпь на коже;
• бронхоспазм;
• головная боль;
• снижение систолического (верхнего) артериального давления ниже 100 мм рт.ст.;
• головокружение;
• выраженная общая слабость;
• повышенная утомляемость от ранее переносимой нагрузки;
• нарушения кожной чувствительности (онемение, чувство «ползания мурашек»);
• запор;
• тошнота и рвота;
• вздутие живота;
• брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту);
• сердечная недостаточность.

При несоблюдении рекомендуемой дозировки и нарушении режима приема Небиволола развиваются признаки передозировки:

• резкая артериальная гипотензия;
• урежение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту);
• острая сердечная недостаточность;
• бронхоспазм.

В качестве лечения таких состояний производят промывание желудка, назначают слабительные средства и сорбенты. При необходимости дают симптоматические медикаменты и проводят необходимые мероприятия (ИВЛ и пр.). В качестве антидота хорошо назначать Изопреналин (внутривенное введение 5 мкг каждую минуту до прекращения симптомов передозировки) или Добутамин (2,5 мкг каждую минуту до прекращения симптомов).

Небиволол – представитель III поколения бета-блокаторов

Небиволол – эффективное современное антигипертензивное лекарственное средство, высокоселективный β₁-адреноблокатор с вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.

Небиволол является рацематом D- и L-изомеров, из которых D-изомер представляет собой кардиоселективный β-адреноблокатор (БАБ), а L-изомер оказывает вазодилатирующий эффект, стимулируя синтез и выделение окиси азота (NO) эндотелием сосудов.

Избирательная β-адреноблокада уменьшает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, снижает на начальной стадии сердечный выброс, сократимость миокарда и его энергетические потребности, что замедляет обменные процессы в сердечной мышце и улучшает ее диастолическое расслабление, приводя в итоге к парадоксальному эффекту – улучшению сократительной способности миокарда и увеличению фракции выброса. Такое явление при использовании БАБ в лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) получило наименование «миокардиальной разгрузки».

Небиволол характеризуется наивысшей селективностью среди БАБ по отношению к β₁-адренорецепторам (индекс кардиоселективности – 1:300). Для сравнения, тот же индекс у метопролола составляет 1:20, у атенолола и бетаксолола – 1:35, у бисопролола – 1:75. Это качество препарата позволяет избежать отрицательного воздействия на дыхательную функцию и периферическое кровообращение. Следует помнить, что кардиоселективность БАБ уменьшается либо совершенно пропадает при назначении их в высоких дозах.

Антигипертензивное действие небиволола также связано с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы.

Окись азота, синтез которой активирует небиволол, обладает способностью укреплять стенку сосудов и увеличивать их просвет, что обусловливает ангиопротективные (защитные) и антиатеросклеротические свойства препарата. Его сосудорасширяющее действие способствует также дополнительной разгрузке миокарда, снижению потребности его в кислороде и увеличению сердечного выброса.

По своему антигипертензивному эффекту небиволол превосходит диуретики и сравним с амлодипином и лизиноприлом. Он не оказывает отрицательного воздействия на обмен глюкозы и липидов крови (напротив, снижает концентрацию триглицеридов), что определяет возможность применения препарата у больных, страдающих сахарным диабетом, ожирением, метаболическим синдромом.

В результате лечения небивололом, согласно ряду проведенных научных испытаний, достоверно снижается комбинированная летальность и число госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний, а у пациентов с ХСН – частота развития острых ишемических осложнений.

Небиволол быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биологическая доступность широко варьирует от 10 до 90 %, причем 98 % лекарства связывается с белками плазмы. Пиковая концентрация в крови достигается через 0,5-2 ч. Период полужизни небиволола составляет 10 ч, его метаболитов – 20 ч. Благодаря липофильности проникает через гемато-энцефалический барьер. Препарат выводится через кишечник (48 %) и почки (38 %). Пол и возраст пациентов не оказывают влияние на его фармакокинетику.

Фармакологические эффекты небиволола определяют показания к его назначению:

• эссенциальная артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца;
• ХСН (в составе комбинированной фармакотерапии).

Режим дозирования – 2,5-5 мг/сут утром. Максимальная суточная доза – 10 мг. Прием пищи не влияет на гипотензивный эффект. Оптимальное действие препарата развивается через одну-две недели терапии, а иногда – через четыре недели ежедневного приема.

Для пациентов пожилого и старческого возраста, а также больных с почечной дисфункцией исходная доза небиволола составляет 2,5 мг/сут, предельная суточная – 5 мг. Лица старше 75 лет во время лечения должны наблюдаться врачом.

Эффективность лечения не зависит от возраста и пола.

Как уже указывалось выше, ожирение и сахарный диабет 2 типа не являются противопоказаниями к назначению небиволола. При сахарном диабете 1 типа препарат следует назначать осторожно.

Благодаря высокой кардиоселективности небиволол не ухудшает респираторную функцию и безопасен при хронической обструктивной болезни легких, а также в меньшей степени (в сравнении с БАБ I поколения) влияет на периферическое сосудистое сопротивление и может шире использоваться при нарушениях регионарного кровообращения.

В остальном противопоказания к применению небиволола являются общими для всех БАБ:

• острая сердечно-сосудистая недостаточность (кардиогенный шок, отек легких);
• невосприимчивая к терапии тяжелая ХСН;
• предсердно-желудочковая блокада II и III ст. (без имплантированного электрокардиостимулятора);
• дисфункция синусно-предсердного узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
• вазоспастическая стенокардия;
• систолическое АД

Действующее вещество «Небиволол» (Nebivolol) – Список лекарств и медицинских препаратов

Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

Альфа,альфа’-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров

Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

Препараты с действующим веществом «Небиволол» (Nebivolol):

• Б
• Бинелол (Таблетки пероральные)
• Н
• Небиватор (Таблетки)
• Небиволол Штада (Таблетки пероральные)
• Небиволол-Тева (Таблетки пероральные)
• Небиволол-Чайкафарма (Таблетки пероральные)
• Небиволола гидрохлорид (Субстанция-порошок)

• Небилан Ланнахер (Таблетки пероральные)
• Небилет (Таблетки пероральные)
• Небилонг АМ (Таблетки пероральные)
• Небилонг Н (Таблетки пероральные)
• Невотенз (Таблетки пероральные)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас образаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препаратов Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственных средств.

альфа,альфа’-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров

Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

Фармакологическое действие- гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Избирательно блокирует бета₁-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.

При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т_1/2составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т_1/2гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

При беременности возможно только по строгим показаниям.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды — по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

Увеличивает (взаимно) вероятность развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.