Дезлоратадин или лоратадин
Лоратадин (Кларитин) и цетиризин (Зиртек) – самые популярные препараты для лечения аллергии в российских аптеках, которые можно купить без назначения врача.
Лоратадин и цетиризин относятся к антигистаминным средствам, успешно устраняющим симптомы аллергии: слезотечение, кожный зуд, сыпь, отеки.
Оба лекарства помогают при контактном дерматите, укусах насекомых, пищевой аллергии у детей и взрослых.
Хотя Кларитин и Зиртек принадлежат к одной группе, они содержат совершенно разные действующие вещества, по-разному влияют на организм и переносятся больными.
Сегодня мы разберемся, что лучше от аллергии – лоратадин или цетиризин.
Когда человек вступает в контакт с аллергеном, иммунная система бурно реагирует на чужеродные вещества выработкой воспалительного медиатора – гистамина. Именно гистамин отвечает за симптомы аллергии, такие как покраснение кожи, насморк (ринорея), заложенность носа, зуд в глазах и слезотечение, кашель, одышка и хрипы. Реакция иммунной системы способствуют выделению дополнительной слизи, которая способствует очищению дыхательных путей от враждебных веществ.
Антигистаминные препараты блокируют клеточные «приемники» – Н1-гистаминовые рецепторы, мешая гистамину связываться с клетками слизистой и вызывать симптомы аллергии. Они отлично купируют реакцию на незначительные или безвредные аллергены, такие как пыльца, пыль и перхоть домашних животных.
Цетиризин – антигистамин со слабо выраженным седативным действием. Он во многом похож на другие антигистаминные препараты II поколения, такие как дезлоратадин (Эриус), фексофенадин (Телфаст), левоцетиризин (Азерзин) или азеластин (Аллергодил).
В отличие от антигистаминов I поколения (супрастин), эти современные лекарства плохо проникают в мозг, поэтому вызывают меньшую сонливость и заторможенность.
Лоратадин – долгоживущий антигистамин II поколения, который в рекомендуемых дозах не проникает через мозговой барьер. Он почти не влияет на реакцию и концентрацию.
Кларитин и Зиртек считаются одними из наиболее эффективных и безопасных средств от аллергии, поэтому во всем мире отпускаются аптеками без назначения врача. Но, как вы догадываетесь, абсолютно безопасных лекарств не бывает. Лоратадин следует принимать с осторожностью при тяжелых заболеваниях печени – он в значительной мере зависит от «переработки» печеночными ферментами.
В то же время цетиризин выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. Оба лекарства часто реагируют с другими медикаментами и добавками, поэтому при комбинированном приеме следует быть чрезвычайно осторожными!
Многие таблетки от аллергии вызывают сонливость. Это главное опасение, из-за которого больные отказываются от лечения. Zyrtec и Claritin влияют на головной мозг гораздо меньше старых антигистаминов. Но цетиризин чаще вызывает сонливость, чем лоратадин. Это доказано многими клиническими исследованиями, начиная с 2000 года.
Скептически настроенные коллеги могут «загуглить» публикацию Loratadine versus cetirizine: assessment of somnolence and motivation during the workday в журнале «Клиническая терапия». Избегайте приема цетиризина, если управляете транспортным средством или выполняете потенциально опасные работы, требующие повышенного внимания!
Безопасность цетиризина у беременных адекватно не изучалась. Данные экспериментов на животных и проведенные за рубежом ограниченные наблюдения за беременными женщинами не выявили дополнительного риска пороков развития. Вещество проникает в грудное молоко.
Безопасность лоратадина при беременности также мало изучена.
Эксперименты на животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических свойств.
Наблюдения за беременными женщинами, случайно принимавшими лекарство на первом триместре, не выявили дополнительного риска врожденных пороков у детей. Вещество проникает в грудное молоко.
Наиболее частые побочные эффекты цетиризина:
— сонливость (у 14% больных)
— головная боль
— головокружение
— утомляемость
— сухость во рту
— тошнота
Более редкие, но серьезные побочные эффекты:
— судороги
— потеря сознания
— понижение давления
— аллергические реакции
Наиболее частые побочные эффекты лоратадина:
— головная боль
— сонливость
— утомляемость
— сухость во рту
Сообщалось также о нервозности и нетипичных проблемах с засыпанием.
Цетиризин принимается независимо от приема пищи:
— взрослым и детям от 12 лет в суточной дозе 10 мг, раз в день
— детям от 6 до 12 лет в суточной дозе 10 мг, разделенной на два приема
— детям от 2 до 6 лет в суточной дозе 5 мг, разделенной на два приема
Лоратадин следует принимать отдельно от пищи:
— взрослым и детям от 6 лет в дозе 10 мг раз в день
— детям от 2 до 6 лет в дозе 5 мг раз в день
Совместный прием лоратадина с пищей удлиняет время наступления эффекта!
Как Зиртек и Кларитин взаимодействуют с другими лекарствами?
Теофиллин (лекарство от астмы) замедляет выделение препарата из организма и повышает концентрацию в крови на 16%, усиливая его действие и побочные эффекты. По данным экспертов FDA, цетиризин взаимодействует с 570 лекарственными веществами: дифенгиндамин, дулоксетин, прегабалин, алпразолам и др.
Цетиризин плохо сочетается с алкоголем!
Эритромицин, циметидин и кетоконазол (Низорал) повышают концентрацию вещества и организме, замедляя трансформацию лоратадина в печени. Усиливают побочные эффекты. Взаимодействует более чем с 60 лекарствами: амиодарон, карбамазепин, рифампицин, флуконазол, тербинафин, мифепристон, трава зверобоя, антиретровирусные и др.
Лоратадин несовместим с алкоголем!
Оба антигистамина – безопасные и высокоэффективные, отлично подходят при симптомах сенной лихорадки, пищевой и медикаментозной аллергии, а также при контактном дерматите.
Основные факторы при выборе:
— цетиризин начинает действовать быстрее
— цетиризин значительно чаще вызывает сонливость
— лоратадин нежелательно принимать при проблемах с печенью
— при приеме других таблеток смотрите на взаимодействия
— не совмещайте лекарства от аллергии с алкоголем
Чтобы быстрее понять, что такое дезлоратадин, вспомните о таком популярном препарате, как Эриус. Это довольно распространенное средство, назначаемое для лечения аллергии. Его действующий компонент – дезлоратадин является метаболитом лоратадина. Этот фактор обусловил различное действие двух веществ. Дезлоратадин и лоратадин – отличия которых между собой приведены далее, эффективно борются с гиперчувствительностью к различным раздражителям, снимают отечность и оказывают антиэкссудативное действие.
Оба вещества блокируют гистаминовые н1 рецепторы. Не обладают кардиотоксическим и снотворным действием, быстро выводятся из организма, не задерживаясь в нем.
Однако дезлоратадин представляет собой метаболит лоратадина, то есть является его продуктом переработки. Таким образом, при приеме лоратадина, он, прежде чем начать свое действие, превращается в дезлоратадин. Поэтому действовать последний начинает намного быстрее препарата предыдущего поколения, поскольку ему не нужно преобразовываться в конечное вещество.
К преимуществам дезлоратадина можно отнести его высокую эффективность. Он в 4-15 раз активнее предшественника. Это позволяет быстро достигать максимальной концентрации и снижать дозировку в два раза.
Стоит отметить, что большинство лекарств на основе дезлоратадина продается в виде сиропа, благодаря чему становится возможным лечение детей, начиная с полугода.
Рассматривая дезлоратадин и лоратадин и отвечая на вопрос, в чем разница, стоит отметить, что при приеме последнего требуется нормальное функционирование печени. Ведь в случае каких-либо патологий превращение в дезлоратадин станет невозможным.
Стоимость препаратов на базе дезлоратадина на порядок выше средств с лоратадином. Последнему лекарству стоит отдать предпочтение, если нужно бороться с единичными случаями аллергии, в случае отсутствия заболеваний печени.
Лоратадин и Дезлоратадин: в чем разница у препаратов
Аллергические реакции в организме развиваются в ответ на действия внешних или внутренних раздражителей. Лечение аллергических заболеваний предполагает, прежде всего, выявление аллергенов и предотвращение контакта с ними. Для устранения признаков заболевания, а также облегчения состояния пациентов определяется комплексное лечение с применением медикаментозных средств.
При лечении различных видов аллергических заболеваний применяют антигистаминные, гормональные средства, а также кромоглициевую кислоту. Локально наносят препараты местного действия в виде мазей кремов, гелей.
Лоратадин и Дезлоратадин являются довольно распространенными препаратами из группы антигистаминных средств, назначаемыми для лечения аллергии. Они эффективно устраняют зуд, отечность, обладают спазмолитическим действием на мышечную ткань.
Клинический эффект Лоратадина обусловлен способностью избирательно блокировать гистаминные рецепторы Н1 в сосудах, гладко-волокнистой мускулатуре, ЦНС, которые ответственны за развитие аллергических проявлений.
Лоратадин отличается от своего метаболита формами выпуска. Дезлоратадин представлен только таблетками с концентрацией вещества 5 мг.
Лоратадин имеет три формы — белые выпуклые таблетки с риской на одной стороне, разделительной выемкой с обратной стороны. Сироп изготавливают с различными вкусами. Шипучие таблетки также имеют белый или немного желтый оттенок. Перед применением растворяются в воде. Принимать лекарство следует до употребления пищи — это повышает его биодоступность для организма.
В кровоток активный компонент попадает через 10-15 минут после употребления внутрь. Противоаллергический эффект отмечается в течение 30–120 минут после приема препарата. Своего максимума действующее вещество достигает через 4–12 часов и сохраняется на протяжении суток.
Зачастую возникновение побочных явлений обусловлено чрезмерной чувствительностью к компонентам препарата, при отмене нежелательные симптомы проходят.
Дезлоратадин также является блокатором Н1, но характеризуется более длительным действием. Активное вещество представлено продуктом метаболизма Лоратадина и превосходит его по эффективности в несколько раз. Подавляет целый ряд реакций иммунной системы в ответ на аллергены (выброс интерлейкинов, цитокинов, хемокинов), опосредованно препятствует высвобождению лейкотриена С4 и простагландина D2. Помимо отечности и зуда, Дезлоратадин борется с аллерген зависимым бронхоспазмом и гиперреактивностью бронхов.
Действующее вещество хорошо всасывается из кишечника, обнаруживается в кровяном русле через 30 мин, а максимальная концентрация достигается через 3 ч. При употреблении по 20 мг на протяжении 2 недель не отмечается признаков накопления вещества в организме.
Выводится через ЖКТ и почки за 20-30 часов. При употреблении данного лекарственного средства не наблюдается седативный эффект, а также угнетение психомоторных реакций.
Оба противоаллергических средства являются представителями антигистаминов, в организме они быстро метаболизируются и выводятся. Однако имеется ряд существенных отличий, которые представлены в таблице.
Различия в действии лекарственных средств обусловлены разными активными компонентами, входящими в их состав. Лоратадин является предшественником Дезлоратадина, поэтому клинический эффект наблюдается позже. Данный препарат предпочтительнее использовать при редких случаях появления аллергических симптомов, а также при отсутствии заболеваний печени.
При нарушениях печеночной деятельности затрудняется дальнейшее преобразование и выведение лоратадина.
Антигистаминные средства с активным веществом дезлоратадин являются более эффективными, что позволяет назначать более низкие дозы препаратов. Метаболит лоратадина вызывает меньше побочных явлений, однако он выпускается только в одной лекарственной форме — таблетках. Для маленьких детей более удобно использовать препараты в виде сиропа.
При каких состояниях предпочтительней применять средства
Лоратадин проявляет эффективность при терапии различных типов аллергии, таких как аллергический риноконъюнктивит (сенная лихорадка, поллиноз), крапивница, отёк Квинке, экзема, реакции на укусы насекомых, атопический дерматит, псевдоаллергические синдромы.
Средство можно применять детям с 2 лет и массой тела от 30 кг. С осторожностью и коррекцией дозировки применяют при печеночной недостаточности, сердечных заболеваниях.
Неизвестно влияние препарата на плод, поэтому он не рекомендован в период беременности. Активное вещество и его производные могут проникать в грудное молоко, кормление грудью при лечении следует прекратить.
Повышать концентрацию Лоратадина в крови может совместное применение его с Эритромицином, Кетоконазолом, Циметидином, а также взаимодействие препарата с ингибиторами CYP3A4, CYP2D6.
Дезлоратадин при сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите снижает частоту чихания, уменьшает слезотечение, насморк и заложенность носа, а также отечность, зуд и гиперемию слизистых оболочек.
При крапивнице уменьшает, либо полностью устраняет наличие высыпаний и зуда. При бронхиальной астме детям и взрослым назначают как вспомогательное средство.
Благодаря тому, что Дезлоратадин не оказывает токсического действия на миокард, его можно применять у пациентов с сердечными патологиями. В отличие от противоаллергических препаратов I и II поколения, Дезлоратадин практически не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции.
Во время клинических испытаний препарата не выявлено значимых явлений при взаимодействии с другими медикаментозными средствами и алкоголем. Это позволяет назначать данное лекарственное средство в комплексе с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами. Ввиду ограниченного перечня противопоказаний, можно принимать людям с заболеваниями печени.
Длительность применения зависит от продолжительности проявления симптомов аллергических заболеваний. После устранения признаков аллергии лечение приостанавливают, если симптомы возникают повторно, прием лекарства возобновляют снова.
Отзывы людей, принимающих препараты Лоратадин и Дезлоратадин:
Шесть лет назад мне поставили диагноз сезонный поллиноз (риноконъюнктивит). Признаки болезни начинают проявляться обычно с мая до самой осени, когда появляется пыльца растений. Помимо насморка, красноты глаз, очень болит и зудит горло. Очень долго подбирала нужный препарат, пока не попробовала Эриус. На мое удивление облегчение я почувствовала уже через 20 минут. К тому же он не вызывает сонливости. Большое «НО» – его достаточно высокая стоимость.
Марина, 26 лет
Для лечения аллергического ринита доктор прописал мне Лоратадин. За упаковку 30 таблеток отдала на то время всего 40 рублей. Пила по одной таблетке с утра перед едой. Мне повезло, он отлично справился с заболеванием, снял отечность, облегчил дыхание. Мне не пришлось пробовать дорогие препараты.
Елена, 23 года
Постоянно аллергией не страдаю, иногда появляются отеки, краснота, зуд на сгибах суставов, может на цветение каких-то растений, сам не знаю. Так что таблетки Лоратадин пью только в острый период, когда возникают проблемы. Действует, конечно, не мгновенно, но через часов шесть наступает заметное облегчение, совсем все проходит только через пару дней.
Николай, 41 год
У сына (5 лет) часто бывают обструкционные бронхиты, дыхание становится очень тяжелым, лежа вообще не может долго находиться. Таблетки Лоратадин помогают быстро облегчить состояние сынишки. Принимаем вместе с антибиотиками, пока не выздоровеет.
Евгения, 21 год
Статистический анализ мнений пациентов о лечении аллергии антигистаминным препаратами свидетельствует о широкой популярности Лоратадина, вследствие большей его известности.
С другой стороны, его метаболит, судя по отзывам, более эффективен и показывает лучшие результаты. В любом случае, не стоит заниматься самолечением, необходимые медикаментозные средства сможет определить только квалифицированный врач-аллерголог.
Прежде всего, не стоит доверять тем, кто пишет что дезлоратадин в разы эффективнее лоратадина. На то есть как минимум две веские причины:
- пока не проводилось достоверных клинических исследований с целью сравнить действие этих препаратов между собой на практике
- это невозможно в теории, потому что обычный лоратадин после приема и попадания в кровь превращается в такой же точно дезлоратадин.
Разумеется, сила действия будет зависеть от дозировки лекарства, но при стандартных рекомендуемых нормах — одна таблетка в сутки, значимой разницы в эффективности нет.
Отсюда возникает закономерный вопрос, в чем тогда более новый дезлоратадин лучше предшественника? Можно выделить 3 важных преимущества:
- В полную силу начинает действовать в 2-3 раза быстрее (зависит от индивидуальной скорости обмена веществ), поскольку изначально является активным метаболитом, то есть химическим соединением, которое непосредственно оказывает антигистаминный эффект.
- Требуется вдвое меньшая суточная доза (5 мг против 10 у лоратадина). Это частично уменьшает вероятность риска побочных проявлений. Также дает возможность на год снизить порог возрастного ограничения — в виде суспензии или сиропа может назначаться детям старше 1 года.
- Является препаратом выбора для людей с болезнями печени, так как в отличие от оппонента меньше нагружает этот орган.
Из-за более короткого времени выведения терапевтическая концентрация в крови снижается быстрее, другими словами продолжительность действия у дезлоратадина ниже. Впрочем, 5 мг на сутки должно хватать большинству взрослых.
Второй минус это стоимость, которая почти всегда будет дороже за одинаковое количество таблеток. В зависимости от производителя (импортного или местного) разница может быть трехкратная.
Дезал и Эриус — импортные препараты (Исландия и Бельгия) на основе дезлоратадина
По большому счету, при устранении симптомов аллергии у взрослых самое ощутимое чем отличается лоратадин от дезлоратадина это быстрота действия. Если для вас этот параметр не критичен, то можете не переплачивать и брать обычный. Некоторые врачи рекомендуют использовать лоратадин перед сном, а модифицированный вариант для снятия дневных симптомов, либо в более экстренных ситуациях.