Для чего применяется бисопролол
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.
Одна таблетка содержит:
активное вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя – для дозировок 5 мг и 10 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ C07AB07
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:
1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.
Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.
Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.
При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопрололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопролола.
Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).
Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.
Центральная нервная система
— головокружение*, головная боль*
— астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*
— астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)
— галлюцинации, ночные кошмары
Со стороны органа зрения
— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)
Со стороны органа слуха
Со стороны сердечно-сосудистой системы
— брадикардия (у пациентов с ХСН)
— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН)
— ощущение похолодания или онемения в конечностях
— выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН
— нарушение AV проводимости
— брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)
— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)
Со стороны дыхательной системы
— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе
Со стороны пищеварительной системы
Со стороны костно-мышечной системы
Со стороны кожных покровов
— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов
— алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь
Со стороны репродуктивной системы
— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
синдром слабости синусового узла
тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы)
беременность и период лактации
— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
— диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы
— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
— первая степень АВ-блокады
— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Не рекомендуемые комбинации
Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»)
Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.
Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.
Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.
Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.
Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.
Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром — эрзац.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043,
адрес электронной почты market@borimed.com
От чего помогает Бисопролол: инструкция по применению
Бисопролол – широко распространенный лекарственный препарат, который помогает справиться с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы организма (ИБС, артериальная гипертония, стенокардия и др.).
Данное медикаментозное средство обладает выраженным гипотензивным действием (снижающим артериальное давление), а так же, достаточно быстрым антиангинальным (противоишемическим), что позволяет эффективно уменьшить повышенную частоту сердечных сокращений, вызванную тахикардией либо нормализовать пульс при аритмии сердца.
Регулярное применение Бисопролола достаточно часто показано для многих пациентов, которые страдают периодическими либо частыми приступами стенокардии (в народе грудная жаба), которые проявляются значительными болевыми ощущениями в области сердца.
Комплексное лечение данным лекарственным препаратом, так же, показано и при различных острых либо хронических заболеваниях щитовидной железы (тиреотоксикоз, гипотиреоз и др.).
Основные показания к применению Бисопролол:
- лечение и профилактика стенокардии сердца (периодические либо частые болевые ощущения в области сердца);
- комплексное лечение артериальной гипертонии;
- ишемическая болезнь сердца;
- комплексное лечение инфаркта миокарда;
- нарушение сердечного ритма (тахикардия, аритмия).
Внимание: перед началом применения Бисопролола нужно обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-кардиологом либо терапевтом!
Выпускается данный лекарственный препарат в форме растворимых таблеток для внутреннего приема.
Для взрослых суточная доза Бисопролола составляет 1 т. 1 р. на день (желательно утром) после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Длительность лечения и доза лекарственного препарата определяется для каждого больного абсолютно индивидуально в зависимости от тяжести течения конкретного сердечно-сосудистого заболевания организма.
Максимальная суточная доза Бисопролола не должна превышать более 15 мг. действующего лекарственного вещества (2-3 т.), поскольку это может привести к развитию нежелательных вторичных осложнений.
Начинать прием данного медикаментозного средства желательно с минимальной дозы в 2,5-5 мг. (1/2 – 1 т.) постепенно увеличивая ее в зависимости от ситуации.
- гиперчувствительность (повышенная индивидуальная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата);
- брадикардия сердца (снижение частоты сердечных сокращений);
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотония (низкое артериальное давление);
- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации (кормление грудью);
- хроническая сердечная недостаточность;
- псориаз;
- серьезные сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются значительным нарушением общего кровообращения (болезнь Рейно).
Наиболее частыми побочными реакция при длительном применении данного медикаментозного препарата бывают:
- головная боль либо частое головокружение;
- тошнота с возможной рвотой (возникают крайне редко, в основном при значительной передозировке лекарственным средством);
- нарушение сна;
- одышка;
- сухость в ротовой полости;
- периодические болевые ощущения в животе;
- местные аллергические реакции (крапивница, повышенный кожный зуд).
При развитии любого из выше перечисленных побочных действий, рекомендуется полностью прекратить дальнейшее применение лекарственного препарата, а так же, обязательно обратится к врачу!
В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Бисопролол, а так же, как правильно его нужно принимать.
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.
Одна таблетка содержит:
активное вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя – для дозировок 5 мг и 10 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ C07AB07
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:
1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.
Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.
Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.
При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопрололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопролола.
Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).
Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.
Центральная нервная система
— головокружение*, головная боль*
— астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*
— астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)
— галлюцинации, ночные кошмары
Со стороны органа зрения
— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)
Со стороны органа слуха
Со стороны сердечно-сосудистой системы
— брадикардия (у пациентов с ХСН)
— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН)
— ощущение похолодания или онемения в конечностях
— выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН
— нарушение AV проводимости
— брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)
— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)
Со стороны дыхательной системы
— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе
Со стороны пищеварительной системы
Со стороны костно-мышечной системы
Со стороны кожных покровов
— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов
— алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь
Со стороны репродуктивной системы
— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
синдром слабости синусового узла
тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы)
беременность и период лактации
— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
— диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы
— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
— первая степень АВ-блокады
— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Не рекомендуемые комбинации
Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»)
Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.
Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.
Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.
Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.
Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.
Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром — эрзац.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043,
адрес электронной почты market@borimed.com
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая
состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТХ C 07AB07
Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.
Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.
В организме человека не регистрируется активных метаболитов.
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
