Максимидин таблетки

Северная Звезда, ЗАО

Северная Звезда, НАО

Северная Звезда, ЗАО

Северная Звезда, НАО

Северная Звезда, НАО

Северная Звезда, ЗАО

Северная Звезда, ЗАО

Роттендорф Фарма ГмбХ/ Майлан Лэбораториз САС

Северная Звезда, ЗАО

Канонфарма продакшн, ЗАО

Канонфарма продакшн, ЗАО

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Абсорбция после приема внутрь — 90 %. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88 %. Связь с белками плазмы крови — 7,2 %. Максимальная концен­трация (Сmах) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10 % по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78 % — в неизмененном виде, 13 % — в виде дигидрированного моксонидина, 8 % — в виде других метаболитов). Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто — >1/10 назначений (> 10%)

часто — от >1/100 до 1% и 1/1000 до 0.1% и 1/10000 до 0.01% и

лекарственный Препарат Моксонидин таблетки 0.4 мг 28 шт

• 
• 
• 
• 

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I₁-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I₁-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы па периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.

Абсорбция — 90%. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность — 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного прохождения» (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Объем распределения — 1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10%.

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т_1/2 моксонидина в плазме крови составляет 2,2-2,3 часа, почечный средний конечный Т_1/2 — 2,6-2,8 часа. Несмотря на то, что Т_1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

Но сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени;

— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;

— вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей «перемежающейся» хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.

Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA, брадикардия, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, по менее 60 мл/мин), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота, боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) — промывание желудка, активированный уголь, слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина, брадикардии — введение атропина.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные антигипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При применении моксонидина с глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия (ем. раздел «Противопоказания»).

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин.

Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.

Препарат необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов, также и у пациентов с умеренной ХСН.

Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

От чего помогает «Моксонидин». Инструкция, отзывы, цена

Современным эффективным средством, обладающим способностью корректировать параметры артериального давления, признается среди кардиологов препарат «Моксонидин». Инструкция по применению сообщает, что при длительном применении таблеток прослеживается ослабление признаков гипертрофии тканей левого желудочка в сердце. Помимо этого лекарство помогает поступлению к миокарду питательных веществ и молекул кислорода.

Исходя из прилагаемой производителем к каждой аптечной упаковке аннотации, активным компонентом медикамента является моксонидин. Инструкция по применению указывает, что именно ему присущи вышеописанные фармакологические эффекты – корректировать высокие цифры артериального давления, а также устранять проявления гипертрофии в миокарде. Содержание активного вещества в таблетках «Моксонидин» составляет 0.2, 0.3, 0.4 мг.

Целлюлоза микрокристаллическая и клуцел, а также аэросил марки А-380 и поливинилпирролидон, твин-80 и масло касторовое, стеарат магния – вспомогательные компоненты медикамента. Цель их присутствия в составе медикамента – поддерживать и усиливать гипотензивную направленность «Моксонидина».

На аптечных полках препарат с гипотензивным выраженным эффектом «Моксонидин» (Канон, СЗ, ЛФ и другие разновидности) представлен как покрытые специально разработанной защитной пленкой округлые таблетки. Фасовка осуществляется в ячеистые упаковки по 14 шт. В потребительской аптечной пачке 1 либо 2 блистера.

Поскольку медикамент «Моксонидин», инструкция по применению подтверждает это, – яркий представитель агонистов имидазолиновых рецепторов, этим и обусловливается его отличная способность корректировать скачки артериального давления.

Активный компонент лекарства за счет возбуждения указанных рецепторов в нейронах солитарного тракта через систему природных тормозных интернейронов подавляет активность сосудодвигательного мозгового центра. Именно благодаря этому существенно уменьшается нисходящее симпатическое воздействие на сердечнососудистую систему в целом.

Отличительной чертой медикамента специалисты указывают меньшее его сродство с альфа2-адренорецепторами. Этим объясняется меньшая вероятность формирования нежелательного седативного эффекта, а также риска появления чрезмерной сухости слизистой ротовой волости.

К тому же вещество моксонидин обладает способностью существенно повышать индекс чувствительности леток органов к инсулину.

Таблетки «Моксонидин»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Специалисты агонист имидазолиновых рецепторов «Моксонидин» назначают к применению при развитии у человека следующих патологических состояний:

• первичная артериальная гипертензия;
• стойкая наследственная форма гипертонической болезни;
• вторичное повышение параметров артериального давления на фоне имеющихся соматических заболеваний, к примеру, стенозов почечных артерий;
• склонность человека к ожирению;
• сформировавшаяся в силу ряда причин инсулинорезистентность.

Принимать решение о необходимости применения гипотензивного средства «Моксонидин» должен только гипертензиолог. Самолечение недопустимо.

У большинства современных аптечных медикаментов имеется определенный перечень ограничений к их применению. У антигипертензивного лекарства «Моксонидин» подобными ограничения и противопоказаниями становятся:

• имеющийся патологический синдром слабости синусового узла;
• выраженные нарушения предсердной, а также атриовентрикулярной проводимости;
• склонность к брадикардиям, либо аритмиям;
• декоменсированная форма сердечной недостаточности;
• имеющаяся в анамнезе информация о перенесенном ангиневротическом отеке;
• сбои в деятельности гепатоцитов, почечных элементов;
• выраженные нарушения в периферической циркуляции крови;
• эпилептический недуг;
• индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты медикамента «Моксонидин», от чего эти таблетки могут вызвать побочные явления;
• пребывание в тяжелом депрессивном состоянии;
• индивидуальная непереносимость галактозы;
• детская категория гипертоников;
• момент вынашивания малыша (при беременности).

В случае диагностирования вышеперечисленных ограничений к применению гипотензивного средства «Моксонидин» специалистом подбирается иная фармакотерапия.

Большинством гипертоников указывается, что прием ими препарата от высокого давления «Моксонидин» не провоцировал появления каких-либо симптомов ухудшения самочувствия. Крайне редко могут возникнуть:

• диспепсические расстройства, в том числе позывы на рвоту, тошнота, послабление стула;
• различные дерматовысыпания, к примеру, крапивница;
• повышенная утомляемость, слабость;
• астенические расстройства;
• мигрени;
• упорные головокружения;
• понижение качества ночного отдыха;
• чрезмерная нервозность, раздражительность;
• периферические отеки тканей.

Все вышеперечисленные нежелательные эффекты требуют коррекции дозы медикамента либо отказ от его применения.

Перепарат «Моксонидин»: инструкция по применению и дозировки

Производителем указывается исключительно пероральный путь введения медикамента. Стартовая доза определяется лечащим врачом, как правило, составляет 200 мкг1р/с. по индивидуальной потребности ее можно повысить до 400–600 мкг, но в 2 этапа приема.

Особую осторожность необходимо проявлять людям, имеющим расстройства в деятельности гепатоцитов, а также почечных структур. Применение ими медикамента должно проходить под наблюдением специалиста, с мониторингом параметров биохимического анализа крови.

Какие у лекарства «Моксонидин» аналоги

По активному веществу к аналогам относят препараты:

1. Моксогамма.
2. Моксонидин С3.
3. Моксонитекс.
4. Физиотенз.
5. Моксарел.
6. Моксонидин Канон.
7. Цинт.

И гипертензиологами, и самими гипертониками агонист имидазолиновых рецепторов «Моксонидин» рассматривается, как действенный помощник в борьбе с коварной болезнью нашего века – артериальной гипертензий. Привлекательным называется и однократность его приема, и вполне демократичная стоимость. Минимальный перечень нежелательных эффектов и ограничений к использованию, также можно отнести к положительным свойствам лекарства.

Северная Звезда, ЗАО

Северная Звезда, НАО

Северная Звезда, ЗАО

Северная Звезда, НАО

Северная Звезда, НАО

Северная Звезда, ЗАО

Северная Звезда, ЗАО

Роттендорф Фарма ГмбХ/ Майлан Лэбораториз САС

Северная Звезда, ЗАО

Канонфарма продакшн, ЗАО

Канонфарма продакшн, ЗАО

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Абсорбция после приема внутрь — 90 %. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88 %. Связь с белками плазмы крови — 7,2 %. Максимальная концен­трация (Сmах) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10 % по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78 % — в неизмененном виде, 13 % — в виде дигидрированного моксонидина, 8 % — в виде других метаболитов). Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто — >1/10 назначений (> 10%)

часто — от >1/100 до 1% и 1/1000 до 0.1% и 1/10000 до 0.01% и