Моксонидин действие

Международное наименование: Moxonidine

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой. В 1 таблетке содержится 200 мкг моксонидина.

В контурной ячейковой упаковке 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60 или 98 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Моксонидин

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелаяпеченочная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

Режим дозирования и способ применения препарата Моксонидин

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

Применение препарата у детей

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Особые указания при приеме препарата Моксонидин

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. Взаимное усиление действия при совместном назначении с др. гипотензивными ЛС. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней моксонидин.

Применение препарата Моксонидин только по назначению врача, описание дано для справки!

Моксонидин – препарат выбора при артериальной гипертензии

Больным с гипертонической болезнью необходимо индивидуально подбирать схему лечения. Не все препараты действуют одинаково. В ряде случаев не удается понизить давление даже при использовании нескольких медикаментов. На помощь приходят препараты центрального действия, которые блокируют симпатическое влияние на сердце и сосуды. Моксонидин доказал свою эффективность на практике. Он помогает снизить артериальное давление даже при стойкой форме гипертонической болезни.

Моксонидин относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов, которые расположены в центральной нервной системе. Снижение давления происходит за счет расслабления сосудов, уменьшения сосудистого сопротивления. Симпатическая нервная система сужает артерии, увеличивает частоту сердечных сокращений, их силу. Препарат блокирует этот эффект. Связываясь с имидазолиновыми рецепторами, Моксонидин предотвращает чрезмерное влияние симпатической системы на сосуды, сердце. В отличие от других препаратов, он имеет центральное действие, потому более эффективен в случае резистентной артериальной гипертензии.

Основная форма выпуска – таблетки. Средство принимается перорально (необходимо проглотить таблетку, запив небольшим количеством воды). При попадании в желудочно-кишечный тракт Моксонидин начинает всасываться в верхних отделах. Максимальная концентрация в организме достигается через 1-1.5 часа после приема препарата. В 90 % случаев он выводится почками, около 1 % — кишечником. В ряде исследований доказано, что метаболизм лекарственного средства не отличается у здоровых людей и пациентов с артериальной гипертензией.

Обратите внимание! Возможно накопление Моксонидина в организме у больных с почечной недостаточностью. Выведение метаболитов препарата происходит в 2-4 раза медленнее. Потому следует индивидуально подбирать дозу, кратность применения.

Препарат представлен таблетками круглой формы белого цвета. В упаковке находится 10 или 14 штук вместе с инструкцией. Одна таблетка содержит 0.2 мг действующего вещества (моксонидин), в качестве вспомогательных веществ используются: целлюлоза, масло касторовое, стеарат магния и другие. Хранить препарат нужно в темном сухом месте, при температуре не более 25 °С. Перед покупкой необходимо проверить срок годности, который указан на упаковке.

Средство используется для лечения артериальной гипертензии как самостоятельно, так и в составе комбинированной терапии.

• Антигипертензивоное действие
• Повышает чувствительность тканей к инсулину
• Улучшает состояние эндотелия сосудов
• Способствует расщеплению жировых отложений, препарат показан для больных с ожирением, метаболическим синдромом
• Моксонидин имеет слабое седативное действие. Исследования ученых показали, что у женщин в климактерический период после регулярного применения уменьшаются приливы, раздражительность, стабилизируется эмоциональное состояние
• Улучшает микроциркуляцию в сосудах за счет их расширения. Хорошо себя зарекомендовал у людей пожилого возраста с энцефалопатией, атеросклерозом. Также является препаратом выбора для спортсменов, которые страдают артериальной гипертензией
• Снижает гипертрофию левого желудочка, расширяет сосуды сердца, улучшая кровоток

• Индивидуальная непереносимость. У некоторых людей наблюдается аллергическая реакция на компоненты препарата. Перед началом применения рекомендовано ознакомиться с инструкцией. При необходимости Моксонидин следует заменить аналогами.

Если после приема препарата состояние ухудшилось, возникла тошнота, рвота или высыпания на коже, необходимо прекратить применение Моксонидина, сразу же обратиться к врачу.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: МОКСОНИДИН

Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

Состав
активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Код ATX: СО2АС05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связь с белками плазмы крови — 7%. С_max в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения — 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Способ применении и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Условии отпуска из аптек
По рецепт.

Производитель/организации, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (НПЦ «Фармзащита»). 141400, г.Химки Московской области, Вашутинское шоссе д. 11.

Люди, нуждающиеся во врачебной помощи, в большинстве случаев очень внимательно относятся к поискам нужного специалиста в клиниках. Большое значение для будущих пациентов имеет репутация самого медицинского учреждения и индивидуальная репутация каждого из его работников. Поэтому в солидных медицинских центрах много внимания уделяется имиджу медицинского персонала, который помогает оставлять самое положительное…

Среди людей часто можно услышать фразы: «Он точно был троечником в мединституте» или «Хорошего доктора попробуй еще найти». Почему наблюдается такая тенденция, сложно сказать. Качественное медицинское обслуживание основывается на разных факторах, среди которых большое значение имеет квалификация персонала, опытность, доступность использования в работе новых технологий и не последнюю роль играет…

Единого взгляда на причины, приводящие к развитию заболевания, на сегодня нет. Свою роль играет, вероятно, комплекс факторов, и важнейшим из них выступает феномен, известный как обратный запрос. Его суть легко объяснить. Из-за анатомических особенностей, которые носят врожденный характер, в маточные трубы попадает менструальная кровь с частичками эндометрия. Именно так называется…

Физионтез («моксонидин») – ангитигиперзивное лекарство, которое показано для снижения артериального давления и помогает людям, страдающим от гипертонической болезни. Выпускается моксонидин в форме таблеток с оболочкой в виде светло-розовой пленки с белым цветом на изломе.

Фармакологическое действие физиотенза

Действующим веществом препарата является моксонидин, который влияет и на давление крови, и на обменные процессы в организме больного. Физиотенз целенаправленно воздействует на такие 3 группы имидазолиновых рецепторов, как:

• Симпатическая нервная система. Вещество контролирует давление и устраняет чрезмерную активность нервной системы;
• Адреналин. Производится контроль процессов высвобождения норадреналина и адреналина;
• Инсулин. Моксонидин регулирует производство в поджелудочной железе инсулина;

Таблетка «Физиотенза» воздействует на организм пациента комплексно, у пациента снижается давление и уменьшается уровень холестерина и сахара в крови. Поэтому препарат назначается не только гипертоникам, но и больным с высоким давлением, страдающим диабетом и ожирением.

«Физиотенз» выводит из организма лишнюю воду и натрий, снижает активность гормонов, вызывающих повышенное давление и спазмы сосудов. Кроме того, лекарство усиливает восприимчивость клеток к инсулину, расслабляет сосуды, что также помогает вывести лишнюю жидкость.

Физионтез (моксонидин) показан пациентам с такими заболеваниями, как:

• Гипертония;
• Лишний вес;
• Нарушение метаболизма;

Как правило, моксонидин принимается комплексно, в сочетании с гипотензивными средствами, что значительно повышает шанс нормализовать давление.

Дозировка

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи. Чаще всего суточная доза моксонидина составляет 200 мкг, рекомендуется принимать не более 400 мкг за один раз. Предел суточной дозы составляет 600 мкг.

Чтобы подобрать правильную схему приема и дозировку препарата, обязательно следует обратиться к врачу. Специалист проанализирует состояние пациента, особенности его организма. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с 200 мкг, а при отсутствии симптомов непереносимости увеличивать дозу, но ни в коем случае не превышать допустимых суточных значений.

Особенности действия

Как и у любого лекарственного средства, у моксонидина есть особенности действия, которые следует учитывать при выборе препарата.

После попадания внутрь, Физионтез поглощается верхним отделом ЖКТ практически на 90%, вне зависимости от приема пищи. Максимальная концентрация в крови моксонидина наблюдается через час после приема лекарства внутрь.

Исследования медиков показали отсутствие изменений фармокинетки физиотенза у пациентов, страдающих гипертензией в сравнении со здоровыми участниками эксперимента.

Препарат рекомендуется лицам старше 18 лет, исследования влияние моксонидина на детей и подростков не проводились.

Переносимость моксонидина (физиотенза)

В 2002 году специалисты Московского государственного медико-стоматологического университета проводили исследования препарата, в ходе которых подтвердилась его хорошая переносимость и высокая эффективность среди пожилых больных. В ходе исследования были сделаны следующие выводы:

• Лечение физионтезом помогает снижать АД днем и ночью при артериальной гипертензии 1-2 степени;
• Побочные эффекты при приеме физиотенза отсутствуют или были зафиксированы в незначительной степени;
• При длительном приеме физиотенз улучшает процессы мышления и запоминания у пожилых людей;

Противопоказания

Моксонидин (физиотенз) противопоказан при следующих патологиях:

• Выраженная брадикардия;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Болезнь Паркинсона;
• Тяжелые заболевания печени;
• Глаукома;
• Выраженная депрессия;
• Нарушение периферического кровообращения;

Препарат «Моксонидин» («физиотенз») — это незаменимый помощник, а комбинированной терапии АГ для больных с избыточным весом и пожилых людей. Препарат помогает нормализовать метаболизм, снизить вес, улучшить деятельность мозга и, в первую очередь, снизить артериальное давление у пациентов.