Пенициллин и его аналоги

Пенициллин — это противомикробный антибиотик для профилактики и борьбы с инфекционными заболеваниями в человеческом организме. Он относится к группе препаратов, цель которых нейтрализовать развитие болезнетворных бактерий в теле человека .

• что такое пенициллин
• виды пенициллина

Этот препарат был открыт случайно английским учёным Александром Флемингом в 1928 г. на основе спор плесневого гриба Penicillium notatum . В России первые образцы пенициллина были получены в 1932 г. врачами-биологами Ермольевой и Балезиной.

Положительный эффект достигается за счёт того, что аминопенициллановая кислота разрушает стенки клеток болезнетворных бактерий, вследствие чего это препятствует их размножению и они погибают.

Препараты семейства пенициллиновых применяют при различного рода заболеваниях, которые возникают из-за ослабления иммунной системы и попадания в организм таких инфекционных бактерий, как стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.

Чаще всего используются препараты двух видов из семейства пенициллиновых: пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин). К группе бензилпенициллина относятся Бензилпенициллин и его аналоги (Ретарпен, Бензилпенициллин-КМП и Бензилпенициллин соль натрия), а к группе феноксиметилпенициллина принадлежат Феноксиметилпенициллин и его аналоги (Пенициллин V, Пенициллин B, Оспен и другие). Теперь рассмотрим некоторые из этих препаратов подробнее.

• Феноксиметилпенициллин
• V-Пенициллин
• Оспен
• Бензилпенициллин (соль натрия)
• Ретарпен
• Рифогал

Упаковка — 10 таблеток, в 1 таблетке содержится 100 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.

Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.

При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.

Противопоказания к применению

Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей.

Цена от 17 р. за 10 шт

Форма выпуска

Упаковка содержит 10 таблеток, в 1 таблетке по 250 или 500 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Применяется для лечения фарингита, воспаления лёгких, инфекционных болезней кожи, лихорадки, рожистого воспаления кожи, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками. Он оказывает действие на некоторые кишечные палочки, формы протея и сальмонеллы.

Способ применения

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день за 40-60 мин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.

Согласно последним клиническим исследованиям рекомендуется в первые два дня увеличивать дозу и частоту приёма препарата, т. е. принимать по 500 мг три раза в течение суток, а затем в течение недели продолжать принимать по 500 мг 1–2 раза в продолжении суток.

Побочное действие

При длительном применении и приёме больших доз препарата может появиться головная боль, изжога, тошнота, рвота и расстройства желудочно-кишечного характера.

Противопоказание к применению

Во избежание обострения некоторых болезней пациенты, которые страдают аллергией, почечной недостаточностью и имеют болезни желудочно-кишечной системы, должны с осторожностью принимать этот препарат, регулируя дозировку и срок его употребления.

Цена около 45 р. за 20 шт.

Форма выпуска

Этот препарат выпускается в таблетках, гранулах и в виде сиропа. Таблеток в упаковке — 20 шт. В одной таблетке содержится 250 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Применяется при инфекционных заболеваниях органов дыхания (бронхит, пневмония), уха, горла, носа (ангина, фарингит, скарлатина, отит), при инфицированных ранах и ожогах (фурункулёз, абсцессы, флегмоны).

Способ применения

При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 лет — 250 мг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 лет — 500 мг два раза в день.

Побочное действие

Длительное использование препарата может вызвать расстройство пищеварительной системы и стать причиной изжоги, тошноты, рвоты и диареи, а также вызвать симптомы аллергии в виде дерматита, крапивницы или отёка, поэтому после появления побочных действий нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом насчёт дальнейшего применения препарата.

Противопоказания к применению

Противопоказанием к применению препарата может служить наличие у пациентов бронхиальной астмы, аллергического диатеза, тяжёлые формы желудочно-кишечных болезней, которые сопровождаются изжогой, диареей, тошнотой и рвотой.

К бензилпенициллиновой группе относятся препараты, которые получаются путём биосинтеза из-за чего быстро разрушаются в кислотной среде желудка, поэтому они выпускаются в порошкообразном виде и вводятся в организм инъекционно.

Производится в качестве порошка во флаконах. 1 флакон содержит 1 млн. ЕД или 10 мл и 500 тыс. ЕД или 5 мл.

Показания к применению

Применяется при пневмонии, плеврите, эндокардите, сепсисе, менингите, инфекции жёлчных и мочевыводящих путей, ангине, инфекциях кожи, дифтерии, сибирской язве, скарлатине, гинекологических и ЛОР заболеваниях, сифилисе, гонорее.

Способ применения

Препарат в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. При средней тяжести заболевания 4–6 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлой степени болезни 10–20 млн. ЕД в день.

Побочные действия

• Побочные реакции могут проявляться в виде крапивницы, сыпи на слизистых оболочках и коже, нефрите, отёке, аритмии сердца.
• Противопоказания к применению
• Сверхчувствительность к препаратам пенициллиновой группы, а также пациентам, страдающим эпилепсией.
• Цена флакона в 10 мл 60 р.

Производится в качестве порошка для инъекций во флаконах по 6, 12 и 24 мл.

Показания к применению

Применяется при лечении скарлатины, кожных заболеваний, остром тонзиллите и сифилисе.

Способ применения

Для поддержания положительного терапевтического эффекта сначала назначают быстровсасывающиеся препараты пенициллиновой группы и затем продолжают лечение, вводя пациентам препарат по неделям. Для детей: 1 инъекция в 12 мл с промежутком в 1 неделю. Для взрослых: 1 инъекция в 24 мл с промежутком в 1 неделю.

Возможность появления аллергической реакции.

Противопоказания к применению

Сверхчувствительность к пенициллиновым антибиотикам.

Цена за флакон 24 мл 756 р.

Одним из заменителей пенициллина является Рифогал, который выпускается в ампулах и используется для уколов и инъекций. Это антибиотик, который получается из грибка Стрептомицес медитерранеа. Он применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину и не взаимодействует с другими антибиотиками. Из организма выводится с жёлчью и частично с мочой.

Форма выпуска

Препарат производится в ампулах. Одна ампула для в/м введения содержит 125 или 250 мг рифамицина (соли натрия), а 1 ампула для в/в введения 500 мг.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения туберкулёза, гонореи, сифилиса, инфекций жёлчных путей, т. е. при болезнях, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками.

Способ применения

Рифогал можно вводить внутривенно, внутримышечно и в очаг поражения, т. е. местно. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 500 мг внутримышечно два раза в течение дня. Детям до 6 лет 125 мг через 12 часов.

Побочное действие

Препарат переносится больными хорошо, но при длительном использовании могут появиться аллергические реакции, у больных с нарушениями печени признаки желтухи, а также диарея, изжога, тошнота, рвота.

Противопоказания к применению

Сверхчувствительность к препаратам группы рифамицинов, лактация, нарушения функций почек, первый период беременности.

И в заключение хотелось бы сказать о том, как разводить порошок для инъекций. Для этого используют раствор новокаина, воду для инъекций или физраствор NaCl (натрия хлорид). Для внутримышечных инъекций подойдёт любой из растворов, но нужно проследить, чтобы он не был слишком горячим.

Раствор новокаина используется для разведения порошка, если нужно уменьшить болевые ощущения и жжение в месте укола бензилпенициллина в тело.

При внутримышечном введении препарат можно разводить водой для инъекций и брать 1,5 мл воды на 250 мг порошка во флаконе, а на 500 мг 3 мл воды.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .

Действующие вещества рассмотрены в алфавитном порядке.

Ампициллин — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

30% ампициллина метаболизируется в печени.

T1/2 — 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
• инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• перитонит;
• сепсис, септический эндокардит;
• менингит;
• ревматизм;
• рожа;
• скарлатина;
• гонорея.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет — 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Противопоказания к применению препарата АМПИЦИЛЛИН

• повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
• выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Применение препарата АМПИЦИЛЛИН при беременности и кормлении грудью

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин не сообщалось.

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии — при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций — при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций — 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 суток. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Препарат отпускается по рецепту.

Бензилпенициллина натриевая соль — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сутки, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Бициллин-5 — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.

Препарат оказывает пролонгированное действие.

При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.

После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.

Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.

Правила приготовления и введения раствора

Суспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина.

Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

• бронхиальная астма;
• крапивница;
• сенная лихорадка;
• повышенная чувствительность к пенициллинам.

Применение препарата БИЦИЛЛИН®-5 при беременности и кормлении грудью

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности — 3 года.

Пенициллин – инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска, дозировка и цена

Согласно определению, пенициллин – это лекарственный компонент и активное вещество большой группы антибиотиков, которые так и называются – пенициллины. Сегодня выделяют природные, полусинтетические, аминопенициллины и препараты с широким антибактериальным влиянием. Все средства делятся на таблетки и инъекции, выпускаются многими фирмами.

Пенициллин (Penicillin) выпускается в виде таблеток и инъекций. Их состав:

Порошок для приготовления раствора

Белые круглые таблетки

Аморфный белый порошок без вкуса и запаха

Содержание пенициллина, МЕ

5000, 50000, 10000 на шт.

5000 на мл готового раствора

По 10, 20, 30 таблеток в блистерах или контурных ячейковых упаковках

Ампулы по 1, 2, 3 мл в комплекте с растворителем или без

Пенициллин является первым антибиотиком, который удалось получить за счет жизнедеятельности микробов. В 1928 его выделил Флеминг из штамма грибов Penicillium notatum. Впервые антибактериальное средство было применено в 1941 году. В Советском Союзе препараты на основе пенициллины были получены в 1942 году, а в конце 1950-х было запущено массовое производство. На сегодняшний день используют защищенные пенициллины, обладающие широким спектром действия.

Активный компонент является кислотой, из которой получают соли. В состав антибиотиков могут входить феноксиметилпеницллин, бензилпенициллин. Биосинтетические пенициллины эффективны против штаммов neisseria, staphylococcus, палочек, риккетсий. Эффективность средства не доказана против возбудителей дизентерии, тифа, туляремии, бруцеллеза, холеры, чумы, туберкулеза, грибков, вирусов и простейших.

Самым эффективным методом применения пенициллиновых антибиотиков являются внутримышечные инъекции. Через полчаса в крови обнаруживается максимальная концентрация. Активный компонент проникает в мышцы, полости суставов, раневой экссудат. В незначительном количестве пенициллин обнаружен в спинномозговой, плевральной жидкости, брюшной полости. Средство проникает сквозь плаценту, выделяется почками, с мочой и желчью. Таблетки всасываются плохо, потому что часть дозы разрушается желудочным соком и бета-лактамазами, выделяемыми микрофлорой кишечника.

Антибиотики на основе пенициллина назначаются при болезнях, вызванных чувствительными к нему бактериями. Инструкция относит к ним следующие:

• крупозная, очаговая пневмония;
• эмпиема плевры;
• острая и подострая формы септического эндокардита;
• сепсис;
• септицемия;
• пиемия;
• менингит;
• острый и хронический остеомиелит;
• заболевания желчных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, слизистых оболочек с гнойными проявлениями;
• скарлатина;
• ангина;
• сибирская язва;
• рожа;
• дифтерия;
• актиномикоз;
• гнойно-воспалительные гинекологические заболевания;
• болезни глаз, ЛОР-органов;
• сифилис, гонорея, бленнорея.

Инструкция по применению Пенициллина отличается в зависимости от формы выпуска средств. Так, таблетки принимаются перорально, инъекции делаются внутримышечно. При передозировке препаратами могут развиться тошнота, диарея, рвота. При почечной недостаточности и внутривенном введении калиевой соли пенициллина способна развиться гиперкалиемия. При приеме доз средств выше 50 млн единиц возникает эпилепсия. Устранить ее поможет прием барбитуратов, бензодиазепинов.

В зависимости от заболевания и степени тяжести отличается схема приема таблеток Пенициллина. Стандартной дозой считается 250–500 мг препарата каждые 8 часов. При необходимости инструкция советует увеличить дозировку до 750 мг однократно. Таблетки принимаются за полчаса до еды или через два часа после нее. Курс лечения зависит от наличия осложнений.

Раствор Пенициллина можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Также препарат используется для прямого введения в спинномозговой канал. Для эффективной терапии доза рассчитывается так, чтобы на 1 мл крови приходилось 0,1–0,3 единицы препарата. Средство вводят с интервалом 3–4 часа. Схемы лечения отличаются для пневмонии, цереброспинального менингита, сифилиса. Их определяет врач.

Перед применением пенициллина следует провести пробы для определения чувствительности к антибиотику. Другие особые указания из инструкции:

1. Средства с осторожностью назначаются при нарушении функции почек, острой сердечной недостаточности, склонности к аллергии, выраженной чувствительности к цефалоспоринам.
2. Если через 3–5 дней лечения пациенту не становится лучше, важно обратиться к врачу за пересмотром терапии в пользу комбинированной или назначения других антибиотиков.
3. Во время лечения может развиться грибковая суперинфекция. Справиться с ней помогут противогрибковые препараты. При приеме субтерапевтических доз лекарства или незавершенности курса возбудители могут приобрести резистентность (устойчивость).
4. Таблетки запиваются большим количеством жидкости. Терапия не должна отклоняться от схемы, сопровождаться самостоятельным изменением дозировки и пропуском доз. При пропуске таблетки нужно принять следующую как можно скорее.
5. Истекший срок годности лекарства означает, что оно стало токсичным.
6. Во время лечения пенициллинами строго запрещен прием алкоголя.
7. Использование антибиотика при беременности разрешено при превышении пользы для матери над рисками для ребенка. Во время лактации применение Пенициллина запрещено.

Антибиотики на основе пенициллина применяются у детей только по строгим врачебным показаниям с большой осторожностью. Во время лечения требуется постоянный контроль картины крови, работы печени, почек. Риск приема лекарств связан с недостаточным изучением эффективности и безопасности работы у пациентов младшего детского и подросткового возраста.

Пенициллиновые антибиотики могут сочетаться с ограниченным количеством лекарств. Об этом говорится в инструкции:

1. Пробенецид понижает канальцевую секрецию бенизилпенициллина, что повышает концентрацию в плазме и ведет к увеличению периода полувыведения.
2. Тетрациклин, сульфаниламиды снижают бактерицидное действие бензилпенициллина, Холестирамин ослабляет его биодоступность.
3. Средство несовместимо с аминогликозидами, тромболитиками.
4. Сочетание калиевой соли бензилпенициллина с препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или калисберегающими диуретиками грозит развитием гиперкалиемии.
5. Следует соблюдать осторожность комбинации пенициллинов против синегнойной палочки с антикоагулянтами и антиагрегантами, потому что развивается кровоточивость.
6. Препараты понижают эффективность пероральных противозачаточных контрацептивов, потому что нарушается процесс циркуляции эстрогенов внутри печени.
7. Антибиотик замедляет выведение метотрексата из организма, подавляя канальцевую секрецию.

В процессе лечения средствами появляются различные побочные эффекты. Большинство из них связаны с гиперсенсибилизацией организма вследствие раннего приема препаратов или продолжительного использования. Инструкция выделяет возможные побочные реакции:

• аллергия, высыпания на коже, крапивница, отек слизистых оболочек, эозинофилия;
• анафилактический шок (устраняется внутривенным вливанием адреналина);
• повышение температуры тела;
• тошнота, рвота, диарея;
• кандидоз рта или влагалища;
• менингизм, нейротоксичность, судороги, кома.

Таблетки и уколы противопоказаны при высокой чувствительности к компонентам состава препаратов, лактации. В случае беременности и детского возраста они используются с осторожностью. Противопоказаниями являются крапивница, бронхиальная астма, поллиноз, высокая чувствительность или непереносимость сульфаниламидов, цефалоспоринов, прочих антибиотиков.

Пенициллиновые антибиотики являются рецептурными препаратами, которые хранятся вдали от детей при температуре до 25 градусов не дольше пяти лет.

Антибиотики группы пенициллина, применение пенициллина

Пенициллины — древнейшая группа антибиотиков. Некоторые виды из пенициллинов потеряли актуальность в инфекционной терапии, т.к. бактерии выработали к ним устойчивость, но их важные преимущества перед другими группами антибиотиков побуждает ученых мужей искать новые модификации пенициллинов и активно их применять.

Если говорить о преимуществах, то важным является их низкая токсичность, широкий спектр действия, высокая антибактериальная активность. Побочные эффекты, как правило, проявляются значительно реже, чем при лечении другими препаратами. Чаще всего из побочных эффектов возникают аллергические реакции, дисбактериоз, изредка воспалительная реакция на месте введения. Их не рекомендуют принимать людям с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам, со склонностью к аллергиям, больных бронхиальной астмой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями. Многие пенициллины можно применять только инъекционно, так как они разрушаются в кислой среде желудка. Особенно это относится к биосинтетическим препаратам (полученных путем биосинтеза), исключением является феноксипенициллин — он кислотоустойчив, его применяют внутрь в виде таблеток.

Получаемые путем биосинтеза:

Для инъекционного введения, разрушаются в кислой среде желудка. Выпускаются в виде порошка в флаконах, растворяются перед самым введением, т.к. их растворы очень неустойчивы. Обычно вводят внутримышечно, реже под кожу. Быстро разрушается, приходится часто вводить для поддержания нужной концентрации в крови. Курс лечения — не менее 5-7 дней. Если 3-5 дня нет положительного эффекта — заменять другим антибиотиком или комбинировать.

• Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (при тяжелых заболеваниях иногда назначают внутривенно капельно)
• Бензилпенициллина калиевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (внутривенно не вводят)
• Прокаин Пенициллин G3 мега порошок для приготовления раствора для инъекций («Biochemie», Австрия)

Пролонгированные формы — соли бензилпенициллина

Соли медленно растворяются, в месте укола создается т.н. «депо» лекарства, потому долго поддерживается терапевтическую концентрацию в крови (до 4 недель). Вводятся только внутримышечно. Часто используют для лечения сифилиса и ревматизма и его рецидивов.

Кислотоустойчивый, применяют внутрь

• Феноксиметилпеницилин таб.250мг №30 принимать за 30мин. — 1 час до еды 4-6 раз в день

Импортный аналог — оспен. Выпускают в виде гранул для приготовления суспензии и в виде таблеток. Есть данные, что оспены способны ослаблять действие гормональных контрацептивов. Ухудшают выведение НПВС (нестероидных противовоспалительных средств — индометацина, салицилатов). Обычно принимают 3 раза в день не зависимо от приема пищи. Часто применяются в педиатрии.

• Оспен-400 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie», Австрия)
• Оспен-750 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie», Австрия)
• Оспен таб. 1г №10 («Biochemie», Австрия)
• Оспен таб. 250мг №20 («Biochemie», Австрия)
• Оспен таб. 500мг №10 («Biochemie», Австрия)

Полусинтетические (химически модифицированные биосинтетические пенициллины) Широкого спектра действия

Действует на грамотрицательные (как бензилпенициллин) и некоторые грамположительные бактерии, потому считаются антибиотиком широкого спектра действия. На грамположительные бактерии действует слабее, чем бензилпенициллин, но сильнее, чем оксациллин. Обычно хорошо переносится. Всасывается из ЖКТ медленно.

Применяют внутрь независимо от приема пищи 4-6 раз в день. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

• Ампициллина тригидрат таб. 250мг №20
• Ампициллина тригидрат таб. 250мг №24
• Ампициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций

Устойчивые к пенициллиназе

Оксациллин назначают, при тех же заболеваниях, как и бензилпениллин, если бактерии вырабатывают пенилиллиназу — фермент, который разрушает пенициллины. К тому же он кислотоустойчив, потому его можно применять внутрь. Быстро выводятся почками, приходится применять часто (каждые 4-6 часов). За 1 час до еды или 2-3 часа после еды. Курс лечения обычно продолжается 7-10 дней.

• Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №10
• Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №20
• Оксациллина натриевая соль таб. 500мг №20

Если внутрь пенициллин нет возможности принимать (например, если есть некоторые заболевания пищеварительной системы, или у больного понос, рвота, или если заболел маленький ребенок), тогда назначают в виде инъекций (внутримышечно, внутривенно).

• Оксациллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг

Комбинированный препарат, содержит оксациллина натриевую соль и ампициллина тригидрат. Объединяет спектр действия оксациллина и ампициллина. Принимают 4-6 раз в день. Продолжительность лечения от 5-7 дней. Чаще всего назначают, если тяжелая инфекция (сепсис, послеродовая инфекция), если возбудитель неустановлен или инфекция смешанная, для лечения инфекций у новорожденных.

• Ампиокс капс. 250мг №20

Комбинированный препарат, содержит оксациллина и ампициллина натриевые соли. Вводят внутримышечно или внутривенно

• Ампиокс-натрий порошок для приготовления раствора для инъекций

аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, всасывается из кишечника более полно. Устойчив в кислой среде желудка.

• Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
• Амоксициллин капс. 500мг №10 «Lechiva», Чехия
• Амоксициллин капс. 500мг №16 «Hemofarm», Югославия
• Амоксициллина т/г таб. 250мг №20
• Амоксил-КМП таб.250мг №20
• Амоксил-КМП таб.500мг №20
• Бактокс капс. 500мг №12 «Innotech International», Франция
• Грамокс-А капс. 500мг №12
• Оспамокс гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie», Австрия)
• Оспамокс капс. 250мг №10 («Biochemie», Австрия)
• Оспамокс таб. 1г №10(«Biochemie», Австрия)
• Оспамокс таб. 500мг №10(«Biochemie», Австрия)
• Оспамокс таб. 500мг №12(«Biochemie», Австрия)
• Флемоксин таб. 125мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
• Флемоксин таб. 1г №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
• Флемоксин таб. 250мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
• Флемоксин таб. 500мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)

Флемоксин содержит амоксициллина тетрагидрат. В эти таблетки можно принимать так, как удобно, например, разжевывать, проглатывать целиком, готовить сироп-суспензию в чайной или столовой ложке, готовить раствор в стакане. Растворять можно в воде, чае, молоке, в грудном молоке, соках. Можно принимать в любое время, не зависимо от приема пищи. В состав таблеток входит гипоаллергенная абрикосово-ванильная добавка, придает приятный вкус и запах. Препарат хорошо всасывается из кишечника (не адсорбированными остаются около 7% лекарства, для амоксициллина это незначительное количество), благодаря этому оказывает меньше вредного влияния на пищеварение, реже возникают расстройства, диареи, дисбактериозы, аллергии. Время действия препарата до 12 часов, что позволяет принимать его всего 2-3 раза в день. Чаще других пенициллинов назначают детям, беременным и пожилым пациентам. Преимущества: реже возникают аллергии, дисбактериозы, высокая биодоступность (около 93%), меньше нагрузка на организм. Детям дозируют так: сначала определяют суточную дозу — 25-50 мг доксициклина на 1 кг массы тела. Эту дозу делят на 3 равные части, дают 3 раза в день по одной части (каждые 8 часов).

Хиконцил капс. 250мг №16 («KRKA», Словения)

Хиконцил капс. 500мг №16 («KRKA», Словения)

Хиконцил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («KRKA», Словения)

Э-Мокс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («E.I.P.I.CO» Египет)

Kлавулановая кислота угнетает фермент, который разрушает амоксициллин, таким образом, повышается устойчивость и активность антибиотика. Принимают 3 раза в день. Детям — в виде суспензии.

• Амоксиклав гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 156.25мг/5мл («Lek», Словения)
• Амоксиклав таб. 375мг №15 («Lek», Словения)
• Амоксиклав таб. 625мг №15 («Lek», Словения)

Какой растворитель выбрать?

Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций разводят водой для инъекций, физраствором (изотоническим раствором NaCl) или раствором новокаина. В большинстве случаев врач сообщает, какой растворитель использовать, если же по каким-то причинам он этого не сделал и проконсультироваться дополнительно у него нет возможности, как поступить?

Для внутримышечного укола (в домашних условиях это скорее всего будет не внутривенное введение) можно использовать любой из перечисленных растворителей. Нужно следить, чтобы растворитель не был теплым, не теплее комнатной температуры — в теплой воде соль очень быстро разрушается, если лето и ампулы с водой для инъекций теплые, то положите их на несколько минут в холодильник, пока они не остынут до 18-20 град. С. В воде порошок хорошо раствориться.

Все же в физрастворе растворять порошок предпочтительнее, тогда при уколе будет меньше дискомфорта, незначительное содержание NaCl (0,9%) существенно не влияет на растворимость порошка. Но больший интерес представляют растворы соли бензилпенницилина в новокаине. Часто при введении пенициллинов в месте введения возникает боль, жжение. Новокаин оказыват местнообезбаливающее действие. НО (!) при растворении бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться новокаиновая соль бензилпенницилина, из-за чего раствор может помутнеть. Это вполне нормальное явление. Эффективность препарата не ухудшается, можно продолжать процедуру.

Оксациллин натрия для внутримышечного введения разводят водой для инъекций. Если в флаконе 250мг — берут 1,5мл воды, если действующего вещества 500мг — разводят 3мл воды для инъекций.

Ампициллин натрия и ампиокс натрий для внутримышечного введения разводят водой для инъекций — 2мл воды на 1 флакон.