По латыни моксонидин

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

В настоящее время очень большое количество людей страдает от повышенного артериального давления. Поэтому фармацевтическая промышленность выпускает немало препаратов гипертензивного действия. Практически все из них, помимо пользы, приносят немало вреда из-за большого количества побочных эффектов. Современным и довольно эффективным средством от повышенного АД является немецкое лекарство Моксонидин. Подробнее о его свойствах, составе, показаниях к применению согласно инструкции, аналогах, использованию при беременности, побочных действиях и отзывах расскажет данная статья.

Моксонидин (на латинском Moxonidine) – препарат, который относится к фармакологической группе гипертензивных средств. Основное показание к применению лекарства (согласно инструкции) — это повышенное артериальное давление, проявляющееся как в виде приступов, так и хронического течения.

Противопоказания у Moxonidine (по инструкции) следующие:

• пониженный сердечный ритм (брадикардия)
• слабость синусного узла
• аритмия тяжелого течения
• нарушения проводимости предсердий
• пороки сердца
• сердечная недостаточность
• глаукома
• тяжелые патологии печени и почек
• эпилептическая болезнь
• депрессивные состояния
• индивидуальная лактозная непереносимость
• гиперчувствительность аллергического характера
• при беременности
• период грудного вскармливания
• детский возраст до совершеннолетия

Moxonidine выпускается германской фармацевтической корпорацией GmbH ABBOTT PRODUCTS в одной лекарственной форме – в виде круглых белых таблеток.

Состав препарата следующий:

• основной активный действующий компонент – моксонидин
• дополнительные вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, повидон, этилцеллюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, кросповидон и другие

Для того, чтобы купить Моксонидин рецепт на латинском в аптеках могут и не затребовать. Однако не стоит заниматься самолечением и все же перед приобретением препарата проконсультироваться с лечащим врачом.

Moxonidine по инструкции к использованию применяется по такой схеме – дважды в день, независимо от режима приема пищи по одной-две таблетки дозой 0,2 мг. Максимальная разовая дозировка не должна быть более 0, 4 мг.
При тяжелых патологиях печени и почек – не более 0,4 мг за 24 часа. Длительность терапии устанавливается наблюдающим пациента врачом.

При грудном вскармливании и при беременности можно принимать Моксонидин?

При беременности таблетки Moxonidine, согласно инструкции, применять не рекомендуется, поскольку исследование влияния препарата на развивающийся плод в лабораторных и клинических условиях не проводились.
При лактации (в период грудного вскармливания) лекарство также употреблять нельзя, так как известно, что действующее активное вещество моксонидин выделяется с грудным молоком и может нанести непоправимый вред ребенку.

Moxonidine имеет следующие аналоги: Моксогамма, Альбарел, Тензотран, Клофелин, Физиотенз, Моксонитекс, Цинт и другие аналогичные по действию средства.

Моксонидин или Физиотенз, что лучше?

Таблетки Физиотенз являются полным аналогом препарата Moxonidine с одинаковым активным действующим веществом в составе – моксонидином (информация взята из инструкции к применению). Судя по отзывам о лекарстве, оно довольно эффективно в лечении гипертонической болезни, так как способно не только быстро купировать приступы, но и поддерживать АД в нормальных пределах.

Препарат, судя по отзывам тех, кто принимал , получил хорошие результаты. Пользователи врачи в большинстве своем говорят о том, что препарат достаточно эффективен и быстро снижает подскочившее давление. Во время длительного приема лекарство предотвращает гипертензивные приступы и улучшает самочувствие страдающих гипертонией.

В аптеках Федерации лекарство отпускается по рецепту от врача и имеет такую стоимость:

• упаковка из 14 таблеток по 0,2 мг – около 120 рублей
• пачка из 28 штук по 0,2 мг – не более 200 рублей
• 14 таблеток дозировкой 0,4 м г– в среднем 170 руб.
• упаковка из 28 штук по 0,4 мг – в среднем 320 руб

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Гиперчувствительность к компонентам Моксонидина, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг Моксонидина/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема. Максимальная суточная доза — 0.6 мг.

У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза Моксонидина — 0.4 мг.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7.7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки.

Во время лечения Моксонидином необходим регулярный контроль за АД, ЧСС и ЭКГ.

При КК ниже 60 мл/мин дозу снижают в 2 раза, ниже 30 мл/мин — отменяют.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение Моксонидина усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. Взаимное усиление действия при совместном назначении с др. гипотензивными ЛС. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых Моксонидина и бета-адреноблокаторов первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней моксонидин.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксо- нидина.

ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат; покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидрокси- пропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,3 мг — розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,4 мг — темно-розового цвета.

В различных моделях на животных показано, что моксонидин является мощным анти- гипертензивным средством. Доступные экспериментальные данные показывают, что местом проявления антигипертензивного эффекта моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Установлено, что моксонидин селективно связывается с I] — имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга. Эти рецепторы, чувствительные к ими- дазолину, локализованы в ростральном вентролатеральном мозговом слое — области, которая критически важна для центрального контроля периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на Ij — имидазолиновые рецепторы прояв­ляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висце­ральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин отличается от других известных антигипертензивных средств центрально­го действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным альфа-2- адренорецепторам, по сравнению с Ij — имидазолиновыми рецепторами; альфа-2- адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов цен­трального действия, такие как головокружение и сухость во рту. У человека моксони­дин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, соответственно, артериального кровяного давления. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной настоящее время неизвестны.

Данные доклинических исследований

В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канце- рогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродук­тивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенци­ал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов — при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.

У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина, поступающей через желудочно- кишечный тракт; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88 %. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи.

Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 минут по­сле приема таблетки с пленочным покрытием.

Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).

10-20% внутривенного моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5- дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипертензивный эффект 4,5-дещдромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина — менее 1/100.

Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 ч, а период полувыведения почкамТи составляет 2,6-2,8 ч.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоро­вых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую зна­чимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регули­ровании дозы при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) AUC по­вышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует прово­дить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а су­точная доза — 0,4 мг.

— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных ве­ществ;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;

— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— хроническая почечная недостаточность (КК 160 мкмоль/л);

Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациен­ток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Моксонидин не следует использовать при. беременности, если только это не обусловле­но крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в груд­ное молоко.

Взрослые (и пожилые люди)

Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг моксонидина, которую принимают утром. Спу­стя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетво­рительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и ве­черний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и су­точную дозу, равную 0,6 мг. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но 30 мл/мин, но 105 мкмоль/л, но