Рецепт на моксонидин
Наименование (лат.): Moxonidine*
Химическое соединение: 4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин
Дата актуализации: 15/06/1999
Фармакологическое действие: антигипертензивное
Фармакология: Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.
Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8-7,9%, средний объем распределения — 1,4-3 л/кг. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. С мочой в неизмененном виде выводится 58-60% введенной дозы.
Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст., дАД — на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Применение: Артериальная гипертензия; метаболический синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 16 лет).
Побочные действия: Сухость во рту (в начале лечения), утомляемость, слабость, головные боли, головокружение, угнетение ЦНС, периферические отеки.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов, депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, средняя терапевтическая доза 0,4 мг/сут, в 1-2 приема, максимальная суточная доза 0,6 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при почечной недостаточности (из-за возможного повышения плазменной концентрации): при уровне креатинина ниже 60 мл/мин дозу снижают вдвое, ниже 30 мл/мин — отменяют. Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.
Литература: 1. Боченков Ю.В. Агонисты имидазолиновых рецепторов в практике лечения гипертонической болезни (обзор)/ В сб.: Актуальные вопросы клинической фармакологии и фармакотерапии при заболеваниях внутренних органов. М.: Изд-во ММА им. И.М.Сеченова, 1996.- С. 36-43.
2. Ольбинская Л.И., Боченков Ю.В. Опыт применения агониста имидазолиновых рецепторов моксонидина (Цинта) при долгосрочной терапии артериальной гипертонии у больных сахарным диабетом II типа//Клин. фармакология и терапия.- 2000.- Т. 9.- N 3.- С. 58-60.
3. Тхостова Э.Б., Прошин А.Ю., Белоусов Ю.Б. Гипотензивная эффективность цинта (моксонидина) у больных мягкой и умеренной гипертонией //Клин. фармакология и фармакотерапия.- 1998.- Т. 7.- N 1.- С. 36-42.
Структурная формула:
Владелец регистрационного удостоверения:
1 таблетка содержит активное вещество: моксонидин — 0,200 мг и 0,400 мг.
Гипотензивное средство центрального действия.
Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд./мин.) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени;
— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
— вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей «перемежающейся» хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за два приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером).
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью. Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг и 0,4 мг.
По 7, 10, 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1,2,3,4,5,6,7,8,9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Фармгруппа: С02АС05 — гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов
Основная фармакотерапевтическая действие антигипертензивное действие; отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными постсинаптической α2-адренорецепторами по сравнению с имидазолиновых рецепторов, благодаря чему седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко; вызывает уменьшение системного периферического сосудистого сопротивления и снижение АД (артериальное давление), повышает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, резистентностью к инсулину и умеренной АГ (артериальная гипертензия).
ПОКАЗАНИЯ: АГ (артериальная гипертензия) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британский национальный формуляр, 60 выпуск).
Способ применения и дозы: для взрослых начальная доза — 0,2 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), а максимальная — 0,6 мг в два приема, максимальная разовая доза — 0,4 мг БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британский национальный формуляр, 60 выпуск) дозу следует подбирать индивидуально, для больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для тех, кто находится на гемодиализе, начальная доза — 0, 2 мг /сут, при необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг /сут.
Побочное действие осложнения при применении ЛС: сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость и общую слабость; эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения, редко — бессонница, гипотензия, тошнота, кожные сыпь, зуд кожи, ангионевротический отек.
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату СССВ (синдром слабости синусового узла) или брадикардия в покое ниже 50 уд. /мин кормления грудью не рекомендуется для лечения пациентов моложе 18 лет.
Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки), покрытые пленочной оболочкой, по 0,2 мг по 0,3 мг, по 0,4 мг.
Тиазидные диуретики и блокаторы кальциевых каналов-одновременный прием препарата с этими и другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект; трициклические антидепрессанты — уменьшение эффективности антигипертензивных средств центрального действия, назначения этих препаратов моксонидином не рекомендуется; моксонидина умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам; усиления седативного эффекта бензодиазепинов при одновременном применении
Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии
Беременность: Назначать с осторожностью.
Лактация: Моксонидин экскретируется в грудное молоко. Кормления грудью, следует прекратить лечение или не кормить ребенка, если они принимают препарат
Дети, до 12 лет Не рекомендуется.
пожилого и старческого возраста: Возрастных ограничений по применению нет
Информация для врача Не прекращать внезапно, возможность рикошетная гипертензии как «эффекта отмены» не удается полностью исключить. Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточность лактазы, с-м (Синдром) Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не принимать этот препарат.
Информация для пациента: Соблюдать осторожность, возможно появление побочных эффектов, как сонливость и головокружение.
Моксонидин — инструкция по применению, показания к приему, механизм действия и противопоказания
Стрессы, неправильный образ жизни, вредные привычки – это отнюдь не весь перечень причин повышения артериального давления, которым страдает почти половина населения России. Кардиологи и неврологи часто рекомендуют своим пациентам использовать препарат Моксонидин – инструкция по применению этого лекарства содержит информацию о допустимых дозах и особенностях действующего вещества. Кроме понижения артериального давления (АД), лекарство избавляет от гипертрофии миокарда и фиброза тканей.
Благодаря своей эффективности, Моксонидин (другие названия Физиотенз, Тензотран) широко используется в международной врачебной практике. В инструкции по применению обозначено, что лекарство относится к группе селективных антагонистов имидазолиновых рецепторов (контролируют симпатическую нервную систему). Медикамент оказывает гипотензивное действие при однократном приеме и при лечении курсами. Не влияет на сердечный выброс и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Разрешено принимать препарат пожилым и молодым (от 18 лет) людям.
Активное действующее вещество в составе препарата – moxonidine (существуют таблетки Моксонидин с 200, 300 и 400 мг вещества). В лекарстве использовано много вспомогательных компонентов, среди них: целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло, твин 80, магния стеарат, лактозы моногидрат. Способ введения медикамента – оральный, выпускается в таблетированной форме либо в виде порошка. Эффективность лекарственного средства не зависит от формы выпуска, главное – четко следовать инструкции по применению.
Зачастую лекарство Моксонидин выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В зависимости от цвета оболочки, можно определить количество действующего вещества (светло-розовые – 0,2 мкг, розовые – 0,3 мкг, темно-розовые – 0,4 мкг). На изломе таблетки преимущественно белого цвета. Препарат представлен на прилавках аптек, упакованный в блистеры по 14 -20 шт. (зависит от дозировки). Картонная коробка вмещает до 7 блистеров. Срок годности лекарства Моксонидин – 3 года.
Препарат Моксонидин от давления быстро и полностью перерабатывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), его биодоступность — 88%. Степень всасывания лекарства в кровь около 90%, период полувыведения – до 3 часов. Объем распределения лекарственного средства — 1,4-3 л/кг веса. Активное вещество медикамента преимущественно выводится почками (около 90%) в течение суток, незначительная часть лекарства выходит через кишечник. Максимальный уровень концентрации препарата в крови наблюдают через 0,5-3 часа, гипотензивный эффект от Моксонидина наступает через 10-15 минут.
В инструкции по применению препарата указано, что активное вещество влияет на имидазолиновые рецепторы, снижает уровень тонического и рефлекторного контроля над симпатической (продолговатый мозг) нервной системой. Благодаря снижению уровня прессорного влияния, быстро снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Зачастую Моксонидин назначают при артериальной гипертензии в анамнезе пациента. Препарат уменьшает резистентность организма к инсулину, но при этом не влияет на обмен глюкозы либо липидов (очень актуально при сахарном диабете).
Лекарство можно употреблять вне зависимости от режима приема еды. Необходимо запивать препарат Моксонидин достаточным количеством воды. Зачастую начальная доза медикамента – 0,2 мкг (1 таблетка), ее принимают один раз в день. После трехнедельного приема лекарственного средства дозу разрешено увеличивать до 0,4 мкг. Максимальная суточная доза – 0,6 мкг (нужно разделить на два приема), разовая — 0,4 мкг. При почечной недостаточности и для пациентов, проходящих процедуру диализа, максимальная доза лекарства составляет 0,4 мкг / сутки.
При первом применении Моксонидина зачастую появляются побочные эффекты (сухость ротовой полости, головные боли и головокружения), но при последующих приемах лекарства интенсивность появления неприятных симптомов снижается. Побочные действия от применения препарата проявляются со стороны разных систем организма. Важно тщательно придерживаться необходимой дозировки, при появлении признаков передозировки нужно применять симптоматическое лечение.
Строго противопоказано применение препарата с алкоголем. Частоту негативных реакций организма на прием Моксонидина можно определить по специальной шкале (ее составляют в зависимости от частоты и интенсивности негативных реакций после приема лекарства):
