Состав верапамил

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 18.49 мг, натрия хлорид — 8.5 мг, натрия гидроксид 1М раствора — 0.175 мл, хлористоводородной кислоты раствор 0.1М — 0.12 мл, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Верапамил входит в группу блокаторов кальциевых каналов. Применяется в лечении ишемии сердца, в том числе:

• стабильной стенокардии напряжения;
• стенокардии покоя;
• стенокардии вазоспастической;
• стенокардии постинфарктной;
• артериальной гипертензии;
• мерцании предсердий;
• пароксизмальной тахикардии наджелудочковой.

Дозировка Верампила подбирается для каждого пациента индивидуально. Принимают препарат после еды (можно во время еды), глотая полностью, не разжевывая, а запивая водой (нельзя запивать грейпфрутовым соком).

1. Дозировка взрослым и подросткам с весом 50 кг и более при ИБС, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии и мерцании предсердий рекомендуется 120-480 мг, разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная доза в сутки = 480 мг. В сутки доза при артериальной гипертензии = от 120 до 360 мг в 3 приема.
2. Детям младше 6 лет назначают при нарушении ритма. В сутки рекомендуется от 80 до 120 мг на 2-3 приема.
3. Детям 6-14 лет Верампил назначают только исключительно при неправильном сердечном ритме. Дозировка в сутки = 80-360 мг, разделенная на 2-4 раза.
4. Больным с нарушениями функции печени дозу устанавливают осторожно, начиная с минимальных. Например, 2-3 раза в сутки дают по 40 мг (в сутки 80-120 мг).

Верампил нельзя назначать на протяжении 7 дней после инфаркта миокарда. По окончании терапии, препарат отменяют постепенно.

Редакция рекомендует — гипертрофия правого желудочка. Описание и лечение болезни.

В новости (тыц) причины развития Эндокардита.

Верампил выпускают в виде драже, капсул, раствора для внутривенного введения, покрытых оболочкой таблеток.

В состав препарата входят:

• верапамила гидрохлорид;
• вспомогательные вещества: крахмал, Ca фосфат двузамещенный, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, Mg стеарат, желатин, метилпарабен, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Препарат верампил обладает антиангинальным и антиишемическим действием при разных формах ишемической болезни. Верампил обладает следующими полезными свойствами:

• способен блокировать трансмембранный поток ионов Ca в клетках сердца и в мышцах сосудов;
• уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде, так как воздействует на энергетически затратные метаболические процессы в миокарде, уменьшая постнагрузку;
• увеличивает коронарный кровоток, так как происходит расширение коронарных сосудов;
• обладает антигипертензивным действием за счет уменьшения ОПСС;
• способствует нормализации синусового ритма и нормализует ЧСС.
• удерживает в норме артериальное давление.

Со стороны сердца и сосудистой системы:

• брадикардия синусовая, AV-блокада I, II, III степени;
• отеки периферические;
• остановка синусового узла;
• тахикардия, сердцебиение, приливы,
• артериальная гипотензия;
• возникновение или обострение сердечной недостаточности.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота, запор, рвота;
• дискомфорт, боль в животе,
• непроходимость кишечника;
• гингвит и кровотечение десен.

Неврологические расстройства:

• головная боль, головокружение;
• экстрапирамидные расстройства;
• парестезии, тремор.

Органы слуха и вестибулярный аппарат:

Кожные покровы:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• эритема полиморфная;
• сыпь макулопапулезная сыпь;
• зуд, алопеция, крапивница пурпура.

Со стороны репродуктивной системы:

• дисфункция эректильная;
• гилекомастия, галакторея.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань:

Иммунная система:

• гиперчувствительность;
• отек ангионевротический.

Возможно изменение лабораторных показателей: рост активности ферментов печени и пролактина в крови. Сообщалось о тетрапарезе, связанным с комплексным приемом препаратов Верапамила и Колхицина. Поэтому не рекомендуется их комбинированное.

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• начальная фаза инфаркта миокарда + осложнения;
• шок кардиогенный;
• синдром слабости узла синусового, AVблокада II и III степени (кроме имплантированных искусственных водителей ритма);
• сердечная декомпенсированная недостаточность;
• блокада синоатриальная;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцание предсердий + наличие WPW-синдрома;
• нельзя вместе с препаратом одновременно применять внутривенно β-адреноблокаторы (кроме случаев интенсивной терапии);
• нельзя применять Верапамил в первые пол года беременности, в последнем триместре — в крайней необходимости по рекомендации врача;
• при лактации Верампил способен проникать в грудное молоко в малом количестве, применять только в крайнем случае.

При взаимодействии Верапамила c:

• CYP3A4-ингибиторами может сопровождаться ростом уровня Верапамила в крови, а взаимодействие с CYP3A4-индукторами вызывают уменьшение плазменных уровней верапамила;
• со средствами против аритмии и b-адреноблокаторами: усиление кардиоваскулярного действия;
• хинидином: уменьшение клиренса хинидина;
• флекаинидином: не воздействует на клиренс верапамила в крови;
• метопрололом: увеличивается AUC метопролола и С макс у пациентов со стенокардией;
• пропранололом: увеличивается AUC пропранолола и С макс у пациентов со стенокардией;
• диуретиками, гипотензивными средствами, вазодилататорами: преувеличение гипотензивного эффекта;
• теразозином и празозином: дополнительный гипотензивный эффект, повышение AUC теразозина и Смах;
• противовирусными средствами: повышаются плазменные концентрации верапамила;
• карбамазепином: рост уровня карбамазепина, появление нейротоксических побочных эффектов препарата карбамазепин;
• литием: повышение нейротоксичности лития;
• противомикробными средствами (телитромицином, эритромицином, кларитромицином): возможно повышение уровня верапамила;
• колхицином: комбинировать с верапамилом не рекомендуется из-за увеличения экспозиции колхицина.
• сульфинпиразоном: повышение в три раза клиренса верапамила, биодоступности увеличение более чем на 60%. Может снизиться гипотензивный эффект;
• нейромышечными блокаторами: может усилиться их действия;
• ацетилсалициловой кислотой: возможна кровоточивость;
• этанолом: повышение этанола в крови;
• ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА: лечение МГ-КоА редуктазы у пациентов, принимающих Верапамил, необходимо начинать с минидоз, которые постепенно увеличивают. Необходим подбор дозировки, исходя из концентрации холестерина в крови;
• аторвастатином: может повыситься уровень аторвастатина;
• ловастатином: может повыситься уровень ловастатина;
• симвастатином: увеличение симвастатина AUC, увеличение С максимального симвастатина;
• дигоксином: у не больных людей повышается С максимального дигоксина, СSS, AUC;
• дигитоксином: снижение клиренса дигитоксина;
• циметидином: увеличивается AUC Верапамила со снижением его клиренса;
• антидиабетическими препаратами (глибурид): повышается С мах глибурида, AUC;
• теофиллином: снижение клиренса;
• имипрамином: увеличение AUC;
• доксорубицином: повышается AUC и С мах доксорубицина в крови у больных с мелкоклеточным раком в легких.
• фенобарбиталом: в 5 раз увеличивает клиренс верапамила;
• буспироном: увеличение AUC и С мах;
• мидазоламом: увеличение AUC и Смах;
• алмотриптаном: увеличение AUC и Смах;
• иммунологическими препаратами: Сиролимус, Эверолимус, Такролимус: возможно рост уровня указанных препаратов;
• грейпфрутовым соком: увеличивается AUC и С макс Верапамила, время полувыведения и почечного клиренса не изменны;
• зверобоем обыкновенным: уменьшается AUC верапамила с понижением С мах.

Смотрите видео об опасности неправильного сочетания Верапамила с бета-блокаторами:

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08DА01

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

— пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

— фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

— выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

— выраженное снижение артериального давления

— развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

— стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

— аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

— тошнота, рвота, запор, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови

— головокружение, головная боль

— обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

— аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

— увеличение массы тела

— гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

-миалгия, артралгия, мышечная слабость

— транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

— тромбоцитопения (без клинических проявлений)

— антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

— выраженная артериальная гипотензия

— кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

— синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

— острый инфаркт миокарда

— синдром слабости синусового узла

— стеноз устья аорты

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

— выраженная дисфункция левого желудочка

— трепетание или фибрилляция предсердий

— острая сердечная недостаточность

— одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

При одновременном применении верапамила с:

— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

— антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила

— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

— ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками ( в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат Верапамил может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток помещают в банку из светозащитного стекла или в банку из полимерных материалов.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Беречь от детей!

Не использовать по истечении срока годности.

Верапамил входит в группу блокаторов кальциевых каналов. Применяется в лечении ишемии сердца, в том числе:

• стабильной стенокардии напряжения;
• стенокардии покоя;
• стенокардии вазоспастической;
• стенокардии постинфарктной;
• артериальной гипертензии;
• мерцании предсердий;
• пароксизмальной тахикардии наджелудочковой.

Дозировка Верампила подбирается для каждого пациента индивидуально. Принимают препарат после еды (можно во время еды), глотая полностью, не разжевывая, а запивая водой (нельзя запивать грейпфрутовым соком).

1. Дозировка взрослым и подросткам с весом 50 кг и более при ИБС, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии и мерцании предсердий рекомендуется 120-480 мг, разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная доза в сутки = 480 мг. В сутки доза при артериальной гипертензии = от 120 до 360 мг в 3 приема.
2. Детям младше 6 лет назначают при нарушении ритма. В сутки рекомендуется от 80 до 120 мг на 2-3 приема.
3. Детям 6-14 лет Верампил назначают только исключительно при неправильном сердечном ритме. Дозировка в сутки = 80-360 мг, разделенная на 2-4 раза.
4. Больным с нарушениями функции печени дозу устанавливают осторожно, начиная с минимальных. Например, 2-3 раза в сутки дают по 40 мг (в сутки 80-120 мг).

Верампил нельзя назначать на протяжении 7 дней после инфаркта миокарда. По окончании терапии, препарат отменяют постепенно.

Редакция рекомендует — гипертрофия правого желудочка. Описание и лечение болезни.

В новости (тыц) причины развития Эндокардита.

Верампил выпускают в виде драже, капсул, раствора для внутривенного введения, покрытых оболочкой таблеток.

В состав препарата входят:

• верапамила гидрохлорид;
• вспомогательные вещества: крахмал, Ca фосфат двузамещенный, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, Mg стеарат, желатин, метилпарабен, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Препарат верампил обладает антиангинальным и антиишемическим действием при разных формах ишемической болезни. Верампил обладает следующими полезными свойствами:

• способен блокировать трансмембранный поток ионов Ca в клетках сердца и в мышцах сосудов;
• уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде, так как воздействует на энергетически затратные метаболические процессы в миокарде, уменьшая постнагрузку;
• увеличивает коронарный кровоток, так как происходит расширение коронарных сосудов;
• обладает антигипертензивным действием за счет уменьшения ОПСС;
• способствует нормализации синусового ритма и нормализует ЧСС.
• удерживает в норме артериальное давление.

Со стороны сердца и сосудистой системы:

• брадикардия синусовая, AV-блокада I, II, III степени;
• отеки периферические;
• остановка синусового узла;
• тахикардия, сердцебиение, приливы,
• артериальная гипотензия;
• возникновение или обострение сердечной недостаточности.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота, запор, рвота;
• дискомфорт, боль в животе,
• непроходимость кишечника;
• гингвит и кровотечение десен.

Неврологические расстройства:

• головная боль, головокружение;
• экстрапирамидные расстройства;
• парестезии, тремор.

Органы слуха и вестибулярный аппарат:

Кожные покровы:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• эритема полиморфная;
• сыпь макулопапулезная сыпь;
• зуд, алопеция, крапивница пурпура.

Со стороны репродуктивной системы:

• дисфункция эректильная;
• гилекомастия, галакторея.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань:

Иммунная система:

• гиперчувствительность;
• отек ангионевротический.

Возможно изменение лабораторных показателей: рост активности ферментов печени и пролактина в крови. Сообщалось о тетрапарезе, связанным с комплексным приемом препаратов Верапамила и Колхицина. Поэтому не рекомендуется их комбинированное.

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• начальная фаза инфаркта миокарда + осложнения;
• шок кардиогенный;
• синдром слабости узла синусового, AVблокада II и III степени (кроме имплантированных искусственных водителей ритма);
• сердечная декомпенсированная недостаточность;
• блокада синоатриальная;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцание предсердий + наличие WPW-синдрома;
• нельзя вместе с препаратом одновременно применять внутривенно β-адреноблокаторы (кроме случаев интенсивной терапии);
• нельзя применять Верапамил в первые пол года беременности, в последнем триместре — в крайней необходимости по рекомендации врача;
• при лактации Верампил способен проникать в грудное молоко в малом количестве, применять только в крайнем случае.

При взаимодействии Верапамила c:

• CYP3A4-ингибиторами может сопровождаться ростом уровня Верапамила в крови, а взаимодействие с CYP3A4-индукторами вызывают уменьшение плазменных уровней верапамила;
• со средствами против аритмии и b-адреноблокаторами: усиление кардиоваскулярного действия;
• хинидином: уменьшение клиренса хинидина;
• флекаинидином: не воздействует на клиренс верапамила в крови;
• метопрололом: увеличивается AUC метопролола и С макс у пациентов со стенокардией;
• пропранололом: увеличивается AUC пропранолола и С макс у пациентов со стенокардией;
• диуретиками, гипотензивными средствами, вазодилататорами: преувеличение гипотензивного эффекта;
• теразозином и празозином: дополнительный гипотензивный эффект, повышение AUC теразозина и Смах;
• противовирусными средствами: повышаются плазменные концентрации верапамила;
• карбамазепином: рост уровня карбамазепина, появление нейротоксических побочных эффектов препарата карбамазепин;
• литием: повышение нейротоксичности лития;
• противомикробными средствами (телитромицином, эритромицином, кларитромицином): возможно повышение уровня верапамила;
• колхицином: комбинировать с верапамилом не рекомендуется из-за увеличения экспозиции колхицина.
• сульфинпиразоном: повышение в три раза клиренса верапамила, биодоступности увеличение более чем на 60%. Может снизиться гипотензивный эффект;
• нейромышечными блокаторами: может усилиться их действия;
• ацетилсалициловой кислотой: возможна кровоточивость;
• этанолом: повышение этанола в крови;
• ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА: лечение МГ-КоА редуктазы у пациентов, принимающих Верапамил, необходимо начинать с минидоз, которые постепенно увеличивают. Необходим подбор дозировки, исходя из концентрации холестерина в крови;
• аторвастатином: может повыситься уровень аторвастатина;
• ловастатином: может повыситься уровень ловастатина;
• симвастатином: увеличение симвастатина AUC, увеличение С максимального симвастатина;
• дигоксином: у не больных людей повышается С максимального дигоксина, СSS, AUC;
• дигитоксином: снижение клиренса дигитоксина;
• циметидином: увеличивается AUC Верапамила со снижением его клиренса;
• антидиабетическими препаратами (глибурид): повышается С мах глибурида, AUC;
• теофиллином: снижение клиренса;
• имипрамином: увеличение AUC;
• доксорубицином: повышается AUC и С мах доксорубицина в крови у больных с мелкоклеточным раком в легких.
• фенобарбиталом: в 5 раз увеличивает клиренс верапамила;
• буспироном: увеличение AUC и С мах;
• мидазоламом: увеличение AUC и Смах;
• алмотриптаном: увеличение AUC и Смах;
• иммунологическими препаратами: Сиролимус, Эверолимус, Такролимус: возможно рост уровня указанных препаратов;
• грейпфрутовым соком: увеличивается AUC и С макс Верапамила, время полувыведения и почечного клиренса не изменны;
• зверобоем обыкновенным: уменьшается AUC верапамила с понижением С мах.

Смотрите видео об опасности неправильного сочетания Верапамила с бета-блокаторами: