Селективный бета 2 адреномиметик

Бета-адреномиметики

а) неизбирательного действия (неселективные):изопреналин

б) избирательного действия («селективные»):

· b1 — адреномиметик: добутамин;

· b2 — адреномиметики:

средней продолжительности действия: сальбутамол, фенотерол,

— продленного действия: сальметерол, формотерол.

Изопреналин (изадрин).Синтетический катехоламин — изопропилнорадреналин. Неселективный β12-адреномиметик.

Прямо возбуждает в равной степени бета2-рецепторы бронхов ═> бронхолитический эффект, улучшение мукоцилиарного транспорта; и бета1-рецепторы сердца ═> мощное кардиотоническое действие: ↑ все 4 функции сердца (автоматизм, проводимость, возбудимость, сократимость ═> ↑ ЧСС, ↑ УО и МО, ↑ A-V проводимости).

Показания к применению:

1) При брадиаритмиях с нарушением A-V проводимости — сублингвально.

2) Как бронхолитик а) для купирования бронхоспазма в виде ингаляций: По 1-2 мл в ингалятор для последующего вдыхания при бронхоспазме; б) для предупреждения бронхоспазма – таблетки.

Побочные эффекты многочисленны и связаны с неселективностью. При бронхиальной астме сейчас практически не используют, т.к. 1) вызывает тахикардию, тахиаритмию (в т.ч.экстрасистолию), возможно усиление стенокардитических болей, т.к. ↑ потребность миокарда в кислороде, 2) вызывает изъязвление слизистой рта при приеме под язык, 3) оказывает влияние на ЦНС — головная боль, тремор конечностей.

Сальбутамол – «селективный» бета2-адреномиметик — в виде дозированного аэрозоля используется как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы.

В терапевтических дозах не вызывает тахикардии. Основное показание –купирование бронхоспазма, иногда – предупреждение (перед выходом на мороз)

В акушерстве под названием «сальбупарт» используется как токолитик (расслабляет матку).

Фенотерол– «селективный» бета2-адреномиметик –действует длительнее, чем сальбутамол – до 5-6 часов, поэтому может использоватьсяи для купированияидля профилактики приступов бронхоспазма.Входит в состав комбинированных препаратов: «Беродуал» (фенотерол+ипратропия бромид); «Дитек» (фенотерол+кромолин натрий).

Под названием «Партусистен» используется в акушерстве как токолитик (при угрозе преждевременных родов).

Селективность бета2-адреномиметик относительна. При передозировке развиваются побочные эффекты, связанные с возбуждением бета1-адренорецепторов: тахиакардия, тахиаритмия, ↑потребления миокардом кислорода => усиление стенокардитических болей, возбуждение ЦНС (тремор конечностей, бессонница и пр.).

Добутамин (добутрекс) — «селективный» бета1-адреномиметик.Синтетический катехоламин, близкий по химической структуре к дофамину.

Избирательно и прямо стимулирует бета1-адренорецепторы, оказывая выраженное инотропное действие (↑ силу сердечного сокращения) В связи с инотропным эффектом повышается коронарный кровоток.. На дофаминовые рецепторы не влияет, сосуды почек не расширяет, но в связи с усилением сердечного выброса улучшает перфузию почек и усиливает диурез у больны с сердечной недостаточностью. Вводится в/в, капельно (в 5% р-ре глюкозы).

Показания – острая сердечная недостаточность, декомпенсация сердечной деятельности при хронической сердечной недостаточности.

4.2.4 Средства, блокирующие адренорецепторы.

Классификация антиадренергических средств

Дата добавления: 2014-10-17 ; Просмотров: 2218 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Бета-адреномиметики: описание, действие, список препаратов

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп – это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Что такое В-адреномиметики?

Бета-адреномиметики – это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений – бета-агонисты. Основные их эффекты – учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-адреномиметики: действие в организме

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

  1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
  2. Учащение пульса.
  3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
  4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
  2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
  3. Расслабление миометрия.
  4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
  5. Учащение ЧСС.

Какие препараты относятся к группе В-адреномиметиков?

Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы. Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»). Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.

Классификация бета-адреномиметиков: разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики – это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

  1. Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
  2. Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
  3. Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия – это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».

Показания к применению В-адреномиметиков

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

  1. Острая сердечная недостаточность.
  2. Шок любой этиологии.
  3. Коллапс.
  4. Декомпенсированные пороки сердца.
  5. Редко – ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?

Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов. Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости. Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

  1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
  2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
  3. Дети, не достигшие 2 лет.
  4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
  5. Сахарный диабет.
  6. Стеноз аорты.
  7. Артериальная гипертензия.
  8. Острая недостаточность сердца.
  9. Тиреотоксикоз.

Медикамент «Сальбутамол»: инструкция по применению

Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.

«Сальбутамол»: цена лекарственного средства

Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия). Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.

Беротек Н

Латинское название: Berotec N

Код ATX: R03AC04

Действующее вещество: фенотерол (Fenoterol)

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма (Германия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 367 руб.

Беротек Н – селективный бета2-адреномиметик, бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: прозрачная бесцветная либо светло-желтая или светло-коричневая жидкость, свободная от суспендированных частиц [по 10 мл (200 доз) в металлических аэрозольных баллончиках, оснащенных дозирующим клапаном и мундштуком; в картонной пачке 1 баллончик и инструкция по применению Беротека Н].

Состав 1 ингаляционной дозы аэрозоля:

  • активное вещество: фенотерола гидробромид – 100 мкг;
  • вспомогательные компоненты: вода очищенная, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент), этанол абсолютный, лимонная кислота безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Беротека Н – фенотерола гидробромид, является селективным бета2-адреномиметиком, бронхолитическим средством. Препарат предупреждает и купирует приступы бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (хроническом обструктивном бронхите, в том числе с эмфиземой легких).

Фенотерол, применяемый в терапевтическом диапазоне доз, является селективным стимулятором β2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов.

Вследствие связывания с β2-адренорецепторами активируется аденилатциклаза через стимуляторный Gs-белок, в последующем – увеличивается образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А препятствует соединению миозина с актином, в результате чего расслабляется гладкая мускулатура.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как аллергены (ранний ответ), холодный воздух, физическая нагрузка, гистамин и метахолин.

Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение провоспалительных и бронхоконстрикторных медиаторов из тучных клеток. После применения фенотерола в дозе 600 мкг отмечено усиление мукоцилиарного клиренса.

Обладая стимулирующим влиянием на β1-адренорецепторы, фенотерол (особенно в более высоких дозах, чем терапевтические) может оказывать действие на миокард, вызывая усиление и учащение сердечных сокращений.

Препарат быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатационный эффект развивается в течение нескольких минут после ингаляции и сохраняется на протяжении 3–5 ч.

Фармакокинетика

В зависимости от используемой ингаляционной системы и техники ингаляции нижних дыхательных путей достигает примерно 10–30% фенотерола гидробромида, оставшаяся часть препарата оседает во рту и верхних дыхательных путях, после чего проглатывается.

После ингаляции Беротека Н абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7%.

Абсорбция препарата из легких происходит в две фазы: 30% дозы всасывается быстро с периодом полувыведения (Т½) 11 мин, 70% – медленно с Т½ 120 мин.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) фенотерола после ингаляции в дозе 200 мкг составляет 66,9 пг/мл и достигается в течение 15 мин.

При пероральном применении фенотерола гидробромида абсорбируется примерно 60% дозы. Всосавшееся количество вещества подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени. Таким образом, биодоступность при приеме внутрь составляет порядка 1,5%, а ее вклад в плазменную концентрацию препарата после ингаляции небольшой.

С белками плазмы связывается 40–55%. После внутривенного (в/в) введения препарата распределение фенотерола в плазме адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью с T½ 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. После в/в введения объем распределения (Vd) фенотерола при равновесной концентрации составляет 1,9–2,7 л/кг.

Фенотерол может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования, при этом начало метаболической активации исходного вещества происходит уже в стенке кишечника.

Выводится фенотерол в виде неактивных сульфатных конъюгатов с мочой и желчью. Биотрансформации подвергается основная часть дозы препарата (примерно 85%). С мочой экскретируется около 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции препарата в дополнение к гломерулярной фильтрации.

После ингаляционного применения в неизмененном виде через почки выводится 2% дозы в течение 24 ч.

Показания к применению

  • заболевания, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких и хронический бронхит;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • профилактика приступов бронхиальной астмы при физическом напряжении.

Противопоказания

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тахиаритмия;
  • детский возраст до 4 лет;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (аэрозоль Беротек Н, особенно в высоких дозах, может применяться только после оценки соотношения пользы и рисков):

  • недостаточно контролируемый сахарный диабет;
  • гипокалиемия;
  • гипертиреоз;
  • феохромоцитома;
  • тяжелые органические заболевания сердца и сосудов: выраженные поражения периферических и церебральных артерий, заболевания коронарных артерий, ишемическая болезнь сердца, пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз), хроническая сердечная недостаточность;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда (в предшествующие 3 месяца);
  • беременность и лактация;
  • детский возраст 4–6 лет;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), трициклических антидепрессантов.

Беротек Н, инструкция по применению: способ и дозировка

Аэрозоль Беротек Н применяется ингаляционно. 1 доза = 1 впрыск.

Рекомендуемые режимы дозирования Беротека Н для взрослых и детей от 6 лет:

  • приступы бронхиальной астмы и заболевания с обратимой обструкцией дыхательных путей: 1 доза при развитии приступа. Через 5 минут ингаляцию можно повторить, если облегчение дыхания не наступило. Если после 2 ингаляций эффект отсутствует, следует срочно обратиться к врачу. В течение суток можно использовать не более 8 ингаляционных доз;
  • профилактика приступов бронхиальной астмы физического напряжения: по 1–2 дозы до физической нагрузки, но не более 8 доз в течение суток.

Режим дозирования Беротека Н для детей 4–6 лет:

  • приступы бронхиальной астмы и заболевания с обратимой обструкцией дыхательных путей: 1 доза при развитии приступа. Если эффекта нет, следует срочно обратиться к врачу;
  • профилактика приступов бронхиальной астмы физического напряжения: по 1 дозе до физической нагрузки, но не более 4 доз в течение суток.

Достижение максимального эффекта возможно только при правильном использовании ингалятора. Для подготовки нового ингалятора к применению следует снять защитный колпачок, перевернуть баллон вверх дном и дважды нажать на его дно (сделать два впрыска в воздух). Однократный впрыск в воздух нужно произвести в том случае, если ингалятор не использовался более 3 дней.

Следующие правила следует соблюдать при каждом использовании Беротека Н:

  1. Снять защитный колпачок.
  2. Сделать полный выдох.
  3. Удерживая баллончик вверх дном, плотно обхватить губами мундштук.
  4. Сделать максимально глубокий вдох и одновременно сильно нажать на дно баллона для высвобождения одной ингаляционной дозы. Задержать на несколько секунд дыхание, вынуть мундштук и медленно выдохнуть.
  5. При назначении нескольких доз повторить действия, описанные в пунктах 2–4.
  6. Надеть защитный колпачок.

Баллончик не прозрачен, поэтому визуально определить, пустой ли он, нельзя. Каждый баллон рассчитан на 200 доз, однако после их использования может содержать еще какое-то количество препарата. Применять его нельзя, поскольку в этом случае есть риск, что пациент не сможет получить необходимую ему терапевтическую дозу.

Оставшееся в баллоне количество препарата можно примерно определить следующим образом: снять защитный колпачок, погрузить баллон в емкость с водой и посмотреть на его положение. Если баллон плавает на поверхности воды, наклонившись набок, – он пустой; плавает дном вверх и слегка наклонился вбок – содержит ¼ часть аэрозоля; плавает вверх дном строго вертикально – содержит ½; утонул – содержит ¾.

Не реже одного раза в неделю ингалятор нужно очищать. Мундштук должен быть чистым, чтобы аэрозоль не накапливался и не блокировал распыление.

Правила очистки ингалятора:

  1. Снять колпачок и вынуть из ингалятора баллончик.
  2. Промыть корпус ингалятора теплой водой.
  3. Встряхнуть ингалятор от остатков воды и дать ему высохнуть на воздухе. Не использовать нагревательные устройства!
  4. Вставить баллон и надеть защитный колпачок.

Пластиковый мундштук служит дозатором препарата и разработан специально для аэрозоля Беротек Н. Его нельзя использовать с другими аэрозолями, также запрещено применять другие адаптеры для дозирования Беротека Н.

Аэрозоль в баллоне находится под давлением. Баллон нельзя подвергать нагреванию выше 50 °C и пытаться вскрыть.

Вам может также понравиться...

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *